0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Подробная инструкция по применению азарана

Азаран

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Азаран – широкого спектра бактерицидного действия антибиотик группы цефалоспоринов (III поколения), предназначенный для парентерального введения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Азарана – порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: порошкообразная масса от белого с желтоватым оттенком до белого цвета (по 1,0 г во флаконах бесцветного стекла, укупоренных комбинированной крышкой из пластика, резины и металла, с функцией контроля первого вскрытия; 1, 10 или 50 флаконов в картонной пачке).

В 1 флаконе содержится действующее вещество: цефтриаксон натрия (в пересчете на цефтриаксон) – 1,0 г.

Показания к применению

Азаран применяют для терапии следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефтриаксону:

  • Инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов), включая пневмонию, абсцесс легких, эмпиему плевры;
  • Инфекции костей и суставов;
  • Инфекции кожи и мягких тканей;
  • Инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
  • Инфекции органов малого таза;
  • Воспаления желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и желчных протоков, включая холангит и эмпиему желчного пузыря;
  • Бактериальный менингит;
  • Бактериальный эндокардит;
  • Перитонит;
  • Сепсис;
  • Болезнь Лайма;
  • Сальмонеллез;
  • Острая неосложненная гонорея;
  • Шигеллез.

Также препарат используют в послеоперационной практике для профилактики и лечения инфекционных осложнений.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам, и карбапенемам;
  • Гиперчувствительность к компонентам Азарана.

Относительные (препарат используют с осторожностью, в связи с повышенным риском побочных эффектов):

  • Нарушения функции печени и/или почек;
  • Гипербилирубинемия у новорожденных, особенно недоношенных;
  • Неспецифический язвенный колит (НЯК);
  • Энтерит или колит, связанные с применением антибиотиков.

Поскольку цефтриаксон проникает через плаценту, при беременности терапия Азараном возможна только по показаниям, в случае превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации требуется решить вопрос о прерывании грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с материнским молоком.

Способ применения и дозировка

Полученный из порошка раствор вводят внутримышечно (в/м), или внутривенно (в/в) струйно либо капельно, 1 раз в сутки, если нет других назначений.

Рекомендованная средняя суточная доза:

  • Новорожденные и дети до 14 дней – 20-50 мг/кг, максимально до 50 мг/кг;
  • Дети от 15 дней до 12 лет – 20-80 мг/кг;
  • Дети от 12 лет и взрослые – 1000-2000 мг, максимально до 4000 мг.

Детям младше 12 лет с массой тела ≥50 кг применяют взрослые дозы.

Раствор в суточной дозе 50 мг/кг и более вводят инфузионно на протяжении получаса.

Продолжительность курса терапии обычно не более 10 суток. После снятия симптомов заболевания и нормализации температуры следует продолжать введение препарата еще 2-3 дня.

Рекомендованное дозирование в особых случаях:

  • Профилактика инфекций в послеоперационном периоде: 1000-2000 мг за 30-90 мин до начала операции однократно (доза зависит от степени инфекционного риска); при операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительно вводить препарат из группы 5-нитроимидазолов;
  • Бактериальный менингит у детей грудного и младшего возраста: 100 мг/кг 1 раз в сутки, максимально до 4000 мг; продолжительность курса зависит от возбудителя и может быть от 4 дней (менингит, вызванный Neisseria meningitidis) до 10-14 дней (менингит, вызванный чувствительными штаммами Enterobacteriaceae);
  • Острая неосложненная гонорея: 250 мг в/м однократно;
  • Болезнь Лайма: 50 мг/кг 1 раз в сутки (взрослым и детям), максимально до 2000 мг; продолжительность курса – 14 дней.

Коррекция дозы требуется при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) ≤10 мл/мин, суточная доза цефтриаксона при этом не должна превышать 2000 мг.

В коррекции дозы цефтриаксона нет необходимости у пациентов: с умеренным нарушением функции почек при нормальной функции печени; с нарушениями функции печени при нормально функционирующих почках.

При сочетании почечной и печеночной недостаточности проводится регулярный контроль концентрации цефтриаксона в плазме, и по показаниям коррекция его дозы.

После проведения диализа пациентам не требуется дополнительное введение препарата, поскольку проведение процедуры не способствует удалению цефтриаксона. Но гемодиализ может менять скорость его выведения, поэтому важен контроль концентрации препарата в плазме крови для возможной коррекции дозы.

Раствор для в/м введения можно приготовить одним из двух рекомендуемых способов:

    1000 мг цефтриаксона растворить в 3,6 мл воды для инъекций, в 1 мл полученного раствора содержится

250 мг цефтриаксона, если необходимо, можно применять менее концентрированный раствор;

  • 1000 мг цефтриаксона растворить в 3,5 мл 1% раствора лидокаина хлорида для введения глубоко в довольно крупные мышцы (ягодичную либо мышцу бедра), но не более 1000 мг в одну мышцу; раствор лидокаина хлорида вводить в/в нельзя.
  • Раствор для в/в введения готовится следующим образом:

      Инъекции: 1000 мг препарата растворить в 9,6 мл стерильной воды для инъекций, в 1 мл полученного раствора содержится

    100 мг цефтриаксона; вводить раствор следует в/в медленно на протяжении 2-4 мин;

  • Инфузии: 2000 мг порошка растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальция – 0,9% раствор натрия хлорида; 0,45% раствор натрия хлорида с 2,5% раствором декстрозы; 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы; 5% или 10% раствор декстрозы; 6-10% раствор гидроксиэтилированного крахмала; продолжительность в/в инфузии должна составлять не менее получаса.
  • Свежеприготовленные растворы из порошка Азаран стабильны при комнатной температуре в течение 6 ч и не более 24 ч при температуре 2-8 °С (хранение в холодильнике).

    Побочные действия

    • Центральная нервная система (ЦНС): головокружение, головная боль;
    • Мочевыделительная система: нарушение функции почек (повышение содержания в крови мочевины, азотемия, гиперкреатининемия, цилиндрурия, гематурия, глюкозурия, олигурия, анурия);
    • Пищеварительная система: боль в животе, нарушение вкуса, тошнота, рвота, дисбактериоз, метеоризм, глоссит, стоматит, запор или диарея, псевдохолелитиаз («sludge»-синдром), псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия;
    • Система кроветворения: лейкопения, анемия, лейкоцитоз, нейтропения, лимфопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, базофилия;
    • Свертывающая система крови: снижение плазменных факторов свертывания крови (а именно, II, VII, IX, X), гипокоагуляция, увеличение протромбинового времени, носовое кровотечение;
    • Реакции гиперчувствительности: анафилактический шок, сыпь, зуд, крапивница, озноб, лихорадка; редко – отеки, эозинофилия, бронхоспазм, экссудативная многоформная эритема (включая злокачественную экссудативную эритему или синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь;
    • Местные реакции: в/в введение – болезненность по ходу вены, флебиты; в/м введение – боли в месте введения;
    • Прочие: суперинфекции, включая кандидоз.

    Особые указания

    Азаран применяется исключительно в условиях стационара!

    В случае продолжительной терапии следует проводить регулярный контроль картины периферической крови, а также показателей функционального состояния почек и печени.

    Изредка, при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря видны затемнения, которые исчезают самостоятельно после отмены препарата (даже в том случае, если это явление сопровождается болевыми ощущениями в правом подреберье, рекомендуется провести симптоматическое лечение и продолжать применение антибиотика).

    Нельзя употреблять этанол при терапии Азараном, поскольку существует вероятность развития следующих дисульфирамоподобных реакций: тошнота, рвота, прилив крови к лицу, спастические боли в эпигастральной области, головная боль, снижение артериального давления (АД), одышка, тахикардия.

    Пожилым и ослабленным пациентам может быть необходимо в комплексе с цефтриаксоном назначение витамина К.

    Перед применением Азарана (как и других цефалоспоринов) проводится подробный сбор анамнеза, но, несмотря на его результаты, нельзя исключать возможность развития анафилактического шока. Состояние требует немедленного лечения: сначала в/в введения эпинефрина, а затем глюкокортикостероидов.

    По данным исследований in vitro выявлено, что цефтриаксон (как и другие цефалоспорины) способен вытеснять связанный с альбумином билирубин сыворотки крови. Вследствие этого у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно недоношенных, применять цефтриаксон требуется с еще большей осторожностью.

    Лекарственное взаимодействие

    • Аминогликозиды – действуют синергично с цефтриаксоном в отношении многих грамотрицательных бактерий (включая Pseudomonas aeruginosa), их необходимо вводить в рекомендованных дозах раздельно;
    • Препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон, салицилаты) – цефтриаксон подавляет кишечную флору, препятствуя синтезу витамина К, тем самым увеличивая риск развития кровотечений;
    • Антикоагулянты – усиливается их антикоагулянтное действие;
    • «Петлевые» диуретики и другие нефротоксичные препараты – увеличивается риск их нефротоксического влияния;
    • Этанол – Азаран несовместим со средствами, содержащими алкоголь;
    • Растворы, содержащие другие антибиотики (включая аминогликозиды и ванкомицин), и растворы, содержащие флуконазол – фармацевтически несовместимы с Азараном;
    • Растворы, содержащие кальций (в т.ч. раствор Рингера) – нельзя смешивать с цефтриаксоном.

    Аналоги

    Аналогами Азарана являются: Роцефин, Цефаксон, Цефтриаксон, Цефтриаксон Каби.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в темном месте, при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.

    Азаран (Azaran)

    Действующее вещество

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав и форма выпуска

    Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения1 фл.
    цефтриаксон (в форме цефтриаксона динатрия трисесквигидрата)1000 мг

    в пачке картонной 1, 10 или 50 флаконов.

    Описание лекарственной формы

    Порошок от белого до желтовато-белого цвета.

    Характеристика

    Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

    Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

    Активен в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus ep >в т.ч. штаммы, образующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ( в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., ( в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae ( в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningit >в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. ( в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. ( в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. ( в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa; анаэробов — Bactero >в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

    К цефтриаксону резистентны штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.

    Не гидролизуется R-плазменными бета-лактамазами, а также большинством хромосомоопосредованных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон («цефтриаксоназы»).

    Фармакокинетика

    После в/м введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность — 100%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. Стабильная концентрация препарата в крови достигается в течение 4 сут . Cmax после в/м введения достигает через 2–3 ч, после в/в введения — в конце инфузии. Cmax после в/м введения в дозе 0,5 г — 38 мкг/мл; 1 г — 76 мкг/мл; при в/в введении в дозе 500 мг — 82 мкг/мл; 1 г — 151 мкг/мл, 2 г — 257 мкг/мл. Хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. У взрослых через 2–24 ч после введения 50 мг/кг концентрация в спинно-мозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (83–59%). T1/2 составляет 6–9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. T1/2 после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе ( Cl креатинина — 0–5 мл/мин) — 14,7 ч; при Cl креатинина 5–15 мл/мин — 15,7 ч; 16–30 мл/мин — 11,4 ч; 31–60 мл/мин — 12,4 ч.

    Читать еще:  Преимущества использования кремов и гелей

    Объем распределения — 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный Cl — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч.

    T1/2 значительно удлиняется у людей старше 75 лет, новорожденных и больных с нарушением функций почек и печени. Выводится в течение 48 ч почками — 50–60%, в неизмененном виде и с желчью — 40–50% в кишечник, где происходит превращение в неактивный метаболит. У новорожденных детей через почки экскретируется около 70% препарата. Не выводится при гемодиализе.

    Показания препарата Азаран

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

    инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей ( в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

    инфекции кожи и мягких тканей;

    инфекции костей и суставов;

    инфекции мочевыводящих путей ( в т.ч. пиелонефрит);

    инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ , желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);

    инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза;

    профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах;

    бактериальный менингит и эндокардит;

    острая и осложненная гонорея;

    болезнь Лайма, шигеллез, сальмонеллез.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

    нарушение функций печени и/или почек (вероятность кумулирования требует контроля концентрации препарата в сыворотке);

    у недоношенных и у новорожденных детей с гипербилирубинемией (вероятность усиления проявлений);

    неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (проходит через плаценту). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

    Побочные действия

    Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, экссудативная мультиформная эритема, лихорадка, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, бронхоспазм.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

    Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

    Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия.

    Со стороны системы гемостаза: гематурия, носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

    Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м — болезненность в месте введения.

    Прочие: кандидомикоз и другие суперинфекции.

    Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) ПВ , повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ , гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, глюкозурия.

    Взаимодействие

    Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

    Способ применения и дозы

    Приготовление раствора для в/м введения: 1000 мг препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида.

    В/м (глубоко в мышечную массу). Не следует вводить более 1000 мг препарата в одну мышцу. Нельзя вводить раствор лидокаина гидрохлорида в/в .

    Приготовление раствора для в/в введения: 1000 мг препарата растворяют в 9,6 мл стерильной воды для инъекций.

    В/в, путем инъекции длительностью 2–4 мин.

    Приготовление раствора для инфузий: 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из растворов, не содержащих кальция (0,9% раствор натрия хлорида, 0,45% раствор натрия хлорида + 2,5% раствор декстрозы; 5 или 10% растворы декстрозы, 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы, 6–10% ГЭК, вода для инъекций).

    В/в, путем инфузии длительностью не менее 30 мин.

    Свежеприготовленные растворы Азарана стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и 24 ч — при 2–8 °C.

    Взрослым и детям старше 12 лет обычная доза составляет 1–2 г каждые 24 ч. Максимальная суточная доза для взрослых — 4 г.

    Новорожденным в возрасте до 14 дней — по 20–50 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — не более 50 мг/кг.

    Детям в возрасте от 15 дней до 12 лет — по 20–80 мг/кг 1 раз в сутки. В/в дозы, равные или превышающие 50 мг/кг, следует применять в виде инфузий.

    Продолжительность курса — не более 10 дней. Введение препарата рекомендуется продолжать еще в течение 2–3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

    Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно, 1–2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

    При бактериальном менингите — в дозе 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10–14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

    Инфекции кожи и мягких тканей: детям — 50–75 мг/кг/сут 1 раз в сутки или 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации — 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При среднем отите — однократно, в/м 50 мг/кг, но не более 1 г.

    Пациентам с нарушением функции почек ( Cl креатинина в/м , однократно, 250 мг.

    Меры предосторожности

    При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

    При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

    В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжить применение антибиотика и проводить симптоматическую терапию.

    Во время лечения противопоказано применение этанола (возможны дисульфирамоподобные эффекты — покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД , тахикардия, одышка).

    Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

    Особые указания

    Приготовление раствора для в/м введения: 250 мг препарата растворяют в 0,9 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида, 1000 мг препарата — в 3,5 мл.

    Не следует вводить более 1000 мг препарата в одну мышцу. Нельзя вводить раствор лидокаина гидрохлорида в/в .

    Приготовление раствора для в/в введения: 250 мг препарата растворяют в 2,4 мл стерильной воды для инъекций, 1000 мг препарата — в 9,6 мл.

    Приготовление раствора для в/в инфузии: 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из растворов, не содержащих кальций (0,9% раствор натрия хлорида; 0,45% раствор натрия хлорида и 2,5% раствор декстрозы; 5 или 10% растворы декстрозы; 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы; 6–10% раствор гидроксиэтилкрахмала; вода для инъекций).

    Свежеприготовленные растворы Азарана стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при 2–8 °C.

    Применять следует только в условиях стационара.

    Условия хранения препарата Азаран

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Азаран

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Азаран

    Азаран – цефалоспорин III поколения, антибиотик широкого спектра действия.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма Азарана – порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) или внутримышечного (в/м) введения, от белого до желтовато-белого цвета (в стеклянных флаконах 1 г порошка; по 1, 10 или 50 флаконов в картонной упаковке).

    В 1 флаконе содержится действующее вещество: цефтриаксон (в форме натриевой соли) – 1 г.

    Показания к применению

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями:

    • инфекции органов дыхания (в т. ч. хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
    • инфекции кожных покровов, мягких тканей;
    • инфекции костей и суставов;
    • инфекции брюшной полости (включая эмпиему желчного пузыря, холангит, перитонит);
    • инфекции мочевых путей (в т. ч. пиелонефрит, цистит);
    • инфекции урогенитальной зоны (включая острую неосложненную гонорею);
    • сепсис;
    • бактериальный менингит;
    • бактериальный эндокардит;
    • шигеллез;
    • сальмонеллез;
    • болезнь Лайма;
    • инфекционные осложнения после перенесенных хирургических вмешательств (в т. ч. с целью профилактики).

    Противопоказания

    Азаран противопоказан при повышенной чувствительности к цефтриаксону, прочим цефалоспоринам, карбапенемам и пенициллинам.

    С осторожностью препарат назначают в следующих случаях:

    • дисфункция почек и/или печени (может накапливаться в тканях органов, требует контроля количества препарата в сыворотке крови);
    • гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных детей;
    • неспецифический язвенный колит;
    • колит и энтерит, связанные с приемом антибактериальных лекарственных средств.

    Во время беременности Азаран назначают в ситуациях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, поскольку цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

    Действующий компонент Азарана выделяется с грудным молоком. На время терапии препаратом от грудного вскармливания следует отказаться.

    Способ применения и дозировка

    Азаран вводят внутримышечно, а также внутривенно струйно или капельно. Следует использовать только свежеприготовленный раствор.

    Приготовление раствора для внутримышечного введения: 1 г порошка разводят в 3,6 мл воды для инъекций или 3,5 мл 1% раствора лидокаина хлорида. 1 мл готового раствора содержит примерно 0,25 г цефтриаксона. Раствор вводят глубоко в мышцу бедра или ягодицы. Более 1 г в одну мышцу не вводят. Раствор, приготовленный на основе лидокаина хлорида, нельзя вводить внутривенно.

    Приготовление раствора для внутривенных инъекций: 1 г порошка разводят в 9,6 мл стерильной воды для инъекций. В 1 мл готового раствора содержится примерно 0,1 г цефтриаксона. Вводят внутривенно медленно в течение 2-4 минут.

    Приготовление раствора для внутривенных инфузий: 2 г порошка разводят в 40 мл раствора, не содержащего кальция (раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор натрия хлорида 0,9%). Продолжительность внутривенной инфузии – не менее 0,5 часа.

    Дозы Азарана в зависимости от возраста пациента:

    • новорожденные до 2 недель – 0,02-0,05 г/кг в сутки. Максимальная суточная доза – 0,05 г/кг;
    • дети от 2 недель до 12 лет – 0,02-0,08 г/кг в сутки;
    • дети старше 12 лет и взрослые, а также дети, с массой ≥50 кг – 1-2 г в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г.

    Доза 0,05 г/кг и более вводится в виде инфузий в течение 0,5 часа.

    Продолжительность лечения не превышает 10 суток. После нормализации состояния терапию Азараном продолжают еще на протяжении 2-3 суток.

    Для предупреждения инфекционных осложнений после операции Азаран вводят однократно в дозе 1-2 г за 0,5-1,5 часа до хирургического вмешательства. При проведении операции на толстом и прямом кишечнике целесообразно дополнительное введение медикамента группы 5-нитроимидазолов.

    Для лечения острой неосложненной гонореи доза Азарана – 0,25 г однократно.

    При клещевом боррелиозе (болезни Лайма) детям и взрослым назначают 0,05 г/кг 1 раз в сутки. Максимальная доза не должна превышать 2 г в сутки. Продолжительность терапии – 2 недели.

    Доза Азарана для терапии бактериального менингита у новорожденных и грудных детей составляет 0,1 г/кг 1 раз в сутки. Максимальная доза – 4 г в сутки. При менингите, вызванном менингококком, продолжительность терапии составляет 4 суток, поражении энтеробактериями – 1,5-2 недели.

    При инфекциях кожи и мягких тканей детям назначают 0,05-0,075 г/кг 1 раз в сутки или разделенные на два приема (каждые 12 часов). Доза Азарана для лечения тяжелых инфекций другой локализации – 0,025-0,0375 г/кг каждые 12 часов (не более 2 г в сутки); среднего отита – 0,05 г/кг внутримышечно однократно (не более 1 г в сутки).

    Побочные действия

    • центральная нервная система: головокружение, головная боль;
    • система пищеварения: тошнота и рвота, боль в животе, метеоризм, нарушения стула, нарушения вкуса, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит, глоссит, стоматит, увеличение активности печеночных ферментов, повышение билирубина в крови, внутрипеченочный холестаз;
    • мочевыделительная система: дисфункции почек (увеличение концентрации мочевины в крови, увеличение азотистых продуктов обмена в крови, наличие глюкозы в моче, кровь в моче, анурия, олигурия, цилиндрурия, гиперкреатининемия);
    • система кроветворения: повышение или снижение числа лейкоцитов в крови, снижение содержания в крови гемоглобина, нейтрофилов, лимфоцитов, тромбоцитов, гранулоцитов, базофилов, значительное увеличение тромбоцитов в крови, гемолитическая анемия;
    • свертывающая система крови: кровотечение из носа, уменьшение количества плазменных факторов свертывания крови, замедление свертывания крови;
    • аллергии: сыпь, крапивница, зуд, озноб, лихорадка, эозинофилия, бронхоспазм, симптоматическая экссудативная эритема, сывороточная болезнь, отеки, анафилаксия;
    • местные реакции: при внутримышечном введении – болезненность в месте укола; при внутривенном введении – болезненность по ходу вены, флебиты;
    • прочие: суперинфекции, в том числе кандидоз.
    Читать еще:  Применение препарата хондрофлекс для лечения суставов

    Особые указания

    Азаран предназначен для применения только в условиях стационара.

    Максимальная доза препарата при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) – 2 г в сутки. Сочетание почечной и печеночной недостаточности требует тщательного контроля и при необходимости коррекции дозы.

    Коррекция дозы Азарана не требуется в следующих случаях:

    • нарушения функции почек – при условии нормальной функции печени;
    • нарушения функции печени – при условии нормальной функции почек.

    Пациентам, находящимся на гемодиализе, необходим контроль уровня цефтриаксона в плазме крови. В случае быстрого выведения цефтриаксона доза корректируется.

    В некоторых случаях препарат может показать затемнения в желчном пузыре при проведении ультразвукового исследования. Это не является основанием для прекращения терапии. После отмены препарата затемнения исчезают.

    Во время лечения Азараном запрещено употреблять этанол, так как не исключено развитие дисульфирамоподобных симптомов: тошнота, рвота, спазмы в животе и области желудка, покраснение лица, гипотензия, головная боль, одышка, тахикардия.

    Больным преклонного возраста, а также ослабленным пациентам во время терапии цефтриаксоном может потребоваться дополнительное назначение витамина К.

    При лечении Азараном нельзя исключить вероятность анафилаксии. В случае ее развития немедленно вводят сначала эпинефрин внутривенно, потом – глюкокортикостероид.

    Лекарственное взаимодействие

    При совместном применении цефтриаксона и аминогликозидов их эффект в отношении грамотрицательных бактерий повышается. Применять их следует раздельно в рекомендуемых дозах.

    Препарат подавляет кишечную микрофлору и препятствует синтезу витамина К. Поэтому комбинация Азарана с лекарственными средствами, снижающими агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразон, салицилаты, нестероидные противовоспалительные средства), повышает вероятность развития кровотечения.

    Сочетанное применение цефтриаксона с антикоагулянтами вызывает усиление антикоагулянтного действия.

    Одновременное применение с нефротоксичными препаратами, в том числе «петлевыми» диуретиками, увеличивает вероятность нефротоксического действия.

    Азаран фармацевтически несовместим с растворами, в составе которых присутствуют другие антибиотики (в том числе аминогликозиды, ванкомицин), а также растворами, содержащими флуконазол.

    Нельзя также смешивать препарат с растворами, в составе которых присутствует кальций.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в темном, сухом месте, недоступном для детей, при температуре 15-25 °С.

    Срок годности – 3 года.

    Свежеприготовленные растворы Азарана хранят не более 6 часов при температуре 8-25 °С, не более суток – при температуре 2-8 °С.

    Азарга (глазные капли): инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

    Одним из эффективных средств, используемых в офтальмологии, являются капли Азарга .

    Двухкомпонентный препарат способствует снижению внутриглазного давления, что обеспечивается разными механизмами действия активных веществ.

    Состав

    Препарат представляет собой прозрачную почти бесцветную жидкость, без специфического запаха. Азарга используется в офтальмологии как противоглаукомное средство.

    Вводится непосредственно в глазную полость.

    В 1 мл раствора содержится:

    • основных компонентов – 10 мг бринзоламида ; 5 мг тимолола ;
    • дополнительных веществ, обеспечивающих лёгкое усвоение лекарства – 0,1 мг динатрия эдетата; 0,25 мг тилоксапола; 1 мг очищенной воды; 4 мг карбомера; 0,1 мг бензалкония хлорида; 33 мг маннитола; 1 мг натрия хлорида; определённое количество хлористоводородной кислоты/натрия гидроксида (до нормативного уровня рН).

    Клинический эффект

    На протяжении месяца научные работники, принимавшие участие в разработке препарата, проводили исследования на предмет изучения клинических эффектов у пациентов с диагнозами: остроугольная глаукома, глазная гипертензия.

    Результаты лечения каплями Азарга превосходили показатели комбинированной терапии (дорзоламид + тимолол).

    Среднее значение ВТО на начальном этапе лечения 25-27 мм рт. ст. удалось снизить до уровня 8-9 мм рт. ст.

    Всего провелось три исследования и результаты всех однозначно свидетельствует о преимуществах применения глазных капель Азарга. Помимо клинического эффекта отмечается минимальное ощущение дискомфорта после введения раствора, проявления побочных действий.

    Купить в Москве дёшево глазные капли можно, оформив заявку в интернет-магазине. Стоимость флакона – 855-927 рублей .

    Разница с аптечной ценой обусловлена отсутствием надбавки за аренду помещения или склада, где хранится товар. За флакон в сети аптек придётся выложить 1054-1147 рублей .

    Отпускается лекарство при наличии рецепта, заверенного подписью и печатью лечащего врача.

    Показания к применению

    Лекарственный раствор назначают при открытоугольной глаукоме либо глазной гипертензии для понижения показателя ВГД в тех случаях, когда монотерапия оказалась малоэффективной.

    Ограничения к применению

    Перед использованием глазных капель нужно ознакомиться с противопоказаниями, указанными производителем в инструкции.

    Приём офтальмологического средства Азарга невозможен при наличии следующих проблем со здоровьем:

    • аллергии на действующие и вспомогательные вещества лекарства;
    • гиперчувствительности к β-блокаторам;
    • негативная реакция организма на сульфаниламиды;
    • бронхиальной астме, тяжёлых заболеваний лёгких, протекающих в хронической форме;
    • дестабилизации сердечного ритма;
    • сердечной недостаточности;
    • ринита аллергического типа;
    • дисфункция почек;
    • гиперхлоремического ацидоза.

    Побочные проявления

    В процессе тестирования лекарства были выявлены случаи проявления побочных действий .

    Самыми распространёнными (до 10%) считаются:

    • болевые ощущения в глазу (слабо выраженного характера);
    • затуманивание;
    • чувство присутствия постороннего предмета в глазу;
    • раздражение;
    • сужение зрачка;
    • искажение передачи рецепторами вкусов.

    Довольно редко (до 1%) проявляются следующие реакции организма на лекарство:

    • снижение способности воспроизводить слезу;
    • пелена на роговице;
    • отёчность соединительной оболочки глаза, покраснение;
    • эрозия роговицы;
    • аллергический конъюнктивит;
    • образование корочки по краям века;
    • усиленная слезоточивость;
    • зудящие ощущения.

    Физическое состояние здоровья может слегка нарушится в результате бессонницы, снижения артериального давления.

    Активные компоненты глазных капель могут спровоцировать обострение хронических заболеваний лёгких, что выражается в приступах кашля, болях в горле.

    Среди других возможных негативных реакций организма на препарат:

    Довольно внушительный перечень побочных проявлений объясняется системной абсорбцией активных компонентов лекарства.

    При резком ухудшении самочувствия после закапывания стоит промыть слизистую глаз чистой водой, проконсультироваться с лечащим врачом на предмет дальнейшего применения средства.

    Инструкция по применению

    Способ применения – местный (введение в полость глаза).

    Классическая схема предусматривает закапывание по одной капле в каждый глаз дважды в день. Перед процедурой флакон рекомендуется стряхнуть для перемешивания компонентов состава.

    Дозировка не должна превышать одной капли .

    Если процедура была непреднамеренно пропущена, то увеличивать количество раствора при последующем закапывании не стоит, это может спровоцировать негативную реакцию организма на активные вещества средства.

    При назначении Азарга после другого офтальмологического препарата подобного действия первая процедура проводится на следующий день после использования отменённого лекарства.

    Меры предосторожности

    Применение Азарга требует соблюдения некоторых правил, которые предупреждают проявление побочных действий и других осложнений:

    • У пожилых пациентов после проведения терапевтической процедуры отмечается снижение концентрации внимания, у всех остальных – остроты зрения. До полного восстановления не рекомендуется управлять автотранспортом и сложным оборудованием.
    • В период вынашивания ребёнка или кормления малыша грудью женщинам глазные капли не назначают.
    • До начала процедуры закапывания глаз следует снимать линзы. Надевать из обратно можно спустя 20-25 минут. Ещё лучше на время лечения отказаться от их ношения.
    • При введении лекарственного раствора не стоит касаться кончиком пипетки флакона слизистой глаз. Также важно исключить контакт пипетки с другими предметами, чтобы не спровоцировать инфицирование органов зрения. Перед процедурой важно помнить о гигиене: лицо и руки нужно вымыть, используя антибактериальное или туалетное мыло.
    • Приобретая лекарство, следует проверять срок его годности. Вскрытый флакон хранится не дольше 4-х недель, после чего раствор теряет лечебные свойства.

    Отзывы

    Владимир, 37 лет:

    При двухразовом применении флакона хватает примерно на месяц. Никаких дискомфортных ощущений раствор при закапывании не вызывает. Из побочных проявлений наблюдался периодический зуд.

    Внутриглазное давление с успехом удалось не только снизить, но и нормализовать. Прошла размытость зрения, которая мешала полноценно выполнять работу. Качеством и действием капель остался доволен.

    Татьяна, 29 лет:

    Другие положительные моменты, связанные с применением капель: отсутствие жжения или другого дискомфорта после введения раствора, быстрый эффект (внутриглазное давление снижается спустя 15-20 минут). На протяжении длительного лечения побочные действия лекарства не проявлялись.

    Жанна, 40 лет:

    После хирургического вмешательства приписали капли Азарга. Лекарство хорошо снимает внутриглазное давление, прояснился взгляд, будто сошла пелена. После закапывания неприятных ощущений не наблюдается. Со своей задачей препарат полностью справляется.

    Аналоги

    При разработке схемы лечения офтальмолог подбирает наиболее подходящие препараты.

    При необходимости вместо капель Азарга могут назначаться не менее эффективные заменители.

    Среди популярных:

    • Азопт – 894 руб.;
    • Ганфорт – 815 руб.;
    • Ксалаком – 630 руб.;
    • Дуопрост – 594 руб.;
    • Комбиган – 759 руб.

    Также в сети аптек есть возможность выбрать дешёвые аналоги:

    • Арутимол – 51 руб.;
    • Бринзопт – 249 руб.;
    • Фотил – 220 руб.;
    • Розаком – 179 руб.

    Видео

    Азаран (Azaran) — инструкция по применению

    Международное наименованиеazaran

    Состав и форма выпуска

    Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. 1 флакон содержит цефтриаксон (в форме натриевой соли) — 1г.

    порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1, 10 или 50 шт.
    порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1, 10 или 50 шт.

    Клинико-фармакологическая группа

    Цефалоспорин III поколения.

    Фармако-терапевтическая группа

    Фармакологическое действие

    Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

    Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

    Фармакокинетика

    После в/м введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность — 100%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости.

    Стабильная концентрация препарата в крови достигается в течение 4 сут. Cmax после в/м введения достигает через 2–3 ч, после в/в введения — в конце инфузии. Cmax после в/м введения в дозе 0,5 г — 38 мкг/мл; 1 г — 76 мкг/мл; при в/в введении в дозе 500 мг — 82 мкг/мл; 1 г — 151 мкг/мл, 2 г — 257 мкг/мл.

    Хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. У взрослых через 2–24 ч после введения 50 мг/кг концентрация в спинно-мозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

    Читать еще:  Состав и форма препарата

    Обратимо связывается с альбуминами плазмы (83–59%). T1/2 составляет 6–9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. T1/2 после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина — 0–5 мл/мин) — 14,7 ч; при Cl креатинина 5–15 мл/мин — 15,7 ч; 16–30 мл/мин — 11,4 ч; 31–60 мл/мин — 12,4 ч. Объем распределения — 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный Cl — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч. T1/2 значительно удлиняется у людей старше 75 лет, новорожденных и больных с нарушением функций почек и печени.

    Выводится в течение 48 ч почками — 50–60%, в неизмененном виде и с желчью — 40–50% в кишечник, где происходит превращение в неактивный метаболит. У новорожденных детей через почки экскретируется около 70% препарата. Не выводится при гемодиализе.

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.

    Профилактика послеоперационной инфекции.

    Режим дозирования и способ применения Азарана

    Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет — 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

    Максимальные суточные дозы: для взрослых — 4 г, для детей — 2 г.

    Побочное действие

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке.

    Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

    Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

    Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

    Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

    Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

    Противопоказания к применению Азарана

    Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.

    Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.

    В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.

    Применение при нарушениях функции почек

    У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

    С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

    Применение препарата Азаран у детей

    У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

    Особые указания при приеме

    С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

    У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

    Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.

    У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

    Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

    Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

    При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

    Применение препарата азаран только по назначению врача, описание дано для справки!

    Азаран

    Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, Hemofarm

    Форма выпуска и состав

    в пачке картонной 1, 10 или 50 флаконов.

    Характеристика

    Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

    Действующее вещество

    Описание лекарственной формы

    Порошок от белого до желтовато-белого цвета.

    Фармакинетика

    После в/м введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность — 100%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. Стабильная концентрация препарата в крови достигается в течение 4 сут. Cmax после в/м введения достигает через 2–3 ч, после в/в введения — в конце инфузии. Cmax после в/м введения в дозе 0,5 г — 38 мкг/мл; 1 г — 76 мкг/мл; при в/в введении в дозе 500 мг — 82 мкг/мл; 1 г — 151 мкг/мл, 2 г — 257 мкг/мл. Хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. У взрослых через 2–24 ч после введения 50 мг/кг концентрация в спинно-мозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (83–59%). T1/2 составляет 6–9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. T1/2 после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина — 0–5 мл/мин) — 14,7 ч; при Cl креатинина 5–15 мл/мин — 15,7 ч; 16–30 мл/мин — 11,4 ч; 31–60 мл/мин — 12,4 ч.

    Объем распределения — 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный Cl — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч.

    T1/2 значительно удлиняется у людей старше 75 лет, новорожденных и больных с нарушением функций почек и печени. Выводится в течение 48 ч почками — 50–60%, в неизмененном виде и с желчью — 40–50% в кишечник, где происходит превращение в неактивный метаболит. У новорожденных детей через почки экскретируется около 70% препарата. Не выводится при гемодиализе.

    Фармадинамика

    Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

    Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

    Активен в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов — Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (в т.ч. штаммы, образующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa; анаэробов — Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

    К цефтриаксону резистентны штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.

    Не гидролизуется R-плазменными бета-лактамазами, а также большинством хромосомоопосредованных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон («цефтриаксоназы»).

    Показания

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

    инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

    инфекции кожи и мягких тканей;

    инфекции костей и суставов;

    инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);

    инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);

    инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза;

    профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах;

    бактериальный менингит и эндокардит;

    острая и осложненная гонорея;

    болезнь Лайма, шигеллез, сальмонеллез.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

    нарушение функций печени и/или почек (вероятность кумулирования требует контроля концентрации препарата в сыворотке);

    у недоношенных и у новорожденных детей с гипербилирубинемией (вероятность усиления проявлений);

    неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (проходит через плаценту). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

    Побочные действия

    Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, экссудативная мультиформная эритема, лихорадка, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, бронхоспазм.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

    Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

    Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия.

    Со стороны системы гемостаза: гематурия, носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

    Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м — болезненность в месте введения.

    Прочие: кандидомикоз и другие суперинфекции.

    Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) ПВ, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, глюкозурия.

    Взаимодействие

    Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

    Меры предосторожности

    При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

    При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

    В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжить применение антибиотика и проводить симптоматическую терапию.

    Во время лечения противопоказано применение этанола (возможны дисульфирамоподобные эффекты — покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

    Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

    Особые указания

    Приготовление раствора для в/м введения: 250 мг препарата растворяют в 0,9 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида, 1000 мг препарата — в 3,5 мл.

    Не следует вводить более 1000 мг препарата в одну мышцу. Нельзя вводить раствор лидокаина гидрохлорида в/в.

    Приготовление раствора для в/в введения: 250 мг препарата растворяют в 2,4 мл стерильной воды для инъекций, 1000 мг препарата — в 9,6 мл.

    Приготовление раствора для в/в инфузии: 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из растворов, не содержащих кальций (0,9% раствор натрия хлорида; 0,45% раствор натрия хлорида и 2,5% раствор декстрозы; 5 или 10% растворы декстрозы; 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы; 6–10% раствор гидроксиэтилкрахмала; вода для инъекций).

    Свежеприготовленные растворы Азарана стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при 2–8 °C.

    Применять следует только в условиях стационара.

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector