0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Противомикробный препарат широкого спектра действия пефлоксацин

Норфлоксацин: инструкция и действие антибактериального препарата

При инфекциях мочевыделительных путей и других заболеваниях мочеполовой системы врачи назначают препарат Норфлоксацин. Данное лекарственное средство является эффективным антибактериальным препаратом широкого спектра действия, может использоваться только по назначению специалиста строго в соответствии с прописанной дозировкой и схемой приема.

Инструкция по применению Норфлоксацина

Препарат широкого спектра действия Норфлоксацин относится к фармакологической группе фторхинолонов – веществ, обладающих антибактериальной активностью. Средство применяется:

  • в урологической практике – для лечения и профилактики рецидивов острых и хронических инфекционно-воспалительных заболеваний мочеполовой системы;
  • в офтальмологии;
  • отоларингологии.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство Норфлоксацин (Norfloxacin) выпускается в форме таблеток для перорального приема и капель (для закапывания в глаза или уши). Одна таблетка (желтого цвета, двояковыпуклая, продолговатой формы, с риской на одной стороне и закругленными концами) содержит 200 или 400 мг основного активного вещества – норфлоксацина. Средство фасуются в блистеры по 10 штук, 1-2 блистера в упаковке, с прилагающейся инструкцией по применению. Общий состав лекарственного препарата разных лекарственных форм:

Активное действующее вещество: норфлоксацин (200/400 мг в одной таблетке); вспомогательные компоненты:

  • натрия кроскармеллоза;
  • лактозы моногидрат;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • стеарат магния;
  • повидон.

Активное действующее вещество: норфлоксацин (3 мг в 1 мл); вспомогательные компоненты:

  • декаметоксин;
  • динатрия эдетат;
  • натрия хлорид;
  • вода очищенная;
  • раствор буферный
Форма выпускаСостав
Таблетки для приема внутрь
Капли

Фармакологические свойства

Синтетическое средство Норфлоксацин из фармакологической группы фторхинолонов обладает выраженной антибактериальной активностью и широким спектром действия. Основной компонент дестабилизирует цепь ДНК в клетке бактерии, что приводит к ее гибели. Нечувствительными к норфлоксацину являются: ряд анаэробных бактерий (пептококки, клостридии), нокардия, бледная трепонема. Средство проявляет активность в отношении следующих патогенных микроорганизмов:

  • грамотрицательные бактерии – сальмонелла, гонококки, хламидии, эшерихия, клебсиеллы, шигелла, энтеробактерии, гемофилюс инфлюэнца;
  • грамположительные бактерии – стафилококки, стрептококки.

Норфлоксацин – это антибиотик или нет

Препарат Норфлоксацин не относят к группе антибиотиков, хотя его основной компонент проявляет антибактериальную антисептическую активность. Фармакологическая группа фторхинолонов близка к антибиотикам по спектру и механизму действия, но в отличие от антибактериальных препаратов фторхинолоны не имеют природных аналогов, то есть отличаются по происхождению. Кроме того, эти вещества имеют иное строение.

Показания к применению Норфлоксацина

Применение Норфлоксацина в медицинской практике связано с лечением и профилактикой инфекций мочевыделительных органов и половой системы, воспалений матки и придатков, глазных и ушных инфекционных заболеваний бактериальной этиологии. Таблетки для приема внутрь назначают при:

  • пиелонефрите;
  • цистите;
  • уретрите;
  • простатите;
  • воспалении мочевого пузыря или мочеточников;
  • гонорее;
  • хламидиозе;
  • сальмонеллезе;
  • цервиците;
  • эндометрите;
  • бактериальной инфекции у больных с гранулоцитопения;
  • «диарее путешественника».

Местное применение показано в связи с профилактикой инфекции при диагностических процедурах и хирургических вмешательствах в урологической практике, плюс при следующих глазных и ЛОР-заболеваниях:

  • конъюнктивит;
  • кератит;
  • кератоконъюнктивит;
  • блефарит;
  • блефароконъюнктивит;
  • язвы роговицы;
  • дакриоцистит;
  • воспаление мейбомиевых желез;
  • наружные отиты;
  • острые или хронические средние отиты.

Способ применения и дозировка

Схема приема и продолжительность лечения зависит от картины заболевания, подбирается индивидуально в каждом конкретном клиническом случае. При отсутствии положительной динамики или ухудшении состояния после недельного применения необходимо обратиться к лечащему врачу для корректировки дозировки либо подбора препарата для замены. В ряде случаев, если нет улучшений, требуется уточнение типа возбудителя инфекции.

Таблетки Норфлоксацин

Согласно рекомендации производителя, Норфлоксацин таблетки принимают не разжевывая, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи, два-три раза за сутки, по 400 мг за прием. Длительность курса зависит от диагноза, составляет:

  • при цистите – два раза за сутки на протяжении 7–12 дней;
  • при инфекциях мочевыводящих путей – 3–7 дней; при хроническом рецидивирующем характере заболевания – в сниженной дозировке на протяжении 2-3 месяцев;
  • при гастроэнтерите – 3–5 дней;
  • при цервиците, уретрите, проктите или фарингите – 800 мг единовременно, однократно;
  • во время брюшного тифа – трижды за сутки на протяжении двух недель;
  • для профилактики сепсиса – дважды за сутки;
  • против рецидивов хронических инфекций – по 200 мг раз за сутки на протяжении 12–14 дней.

Капли Норфлоксацин

Местное применение средства Норфлоксацин в форме капель показано при заболеваниях глаз и ушей, острых или хронических отитах, конъюнктивитах, блефаритах инфекционного характера. При неосложненном течении назначается по 2 капли в больной глаз или ухо, 3-4 раза за сутки, и по одной – в незараженное, в целях профилактики. При высокой степени инфицирования доза может увеличиваться лечащим врачом в зависимости от состояния пациента и выраженности симптоматики.

Особые указания

Во время терапии с применением препарата рекомендовано увеличить количество ежедневно употребляемой жидкости. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и выполнении работ, связанных с повышенной концентрацией внимания, требующих оперативных психомоторных реакций. Возможно повышение протромбинового индекса, в этой связи при проведении оперативных вмешательств требуется постоянный контроль уровня свертываемости крови.

При беременности

Клинические исследования на млекопитающих различных групп выявили увеличение вероятности развития патологий плода при приеме матерью препарата Норфлоксацин в период беременности. Активный компонент может проникать через плацентарный барьер, поэтому на любом сроке использование лекарственного средства противопоказано. Вещество выделяется с грудным молоком, поэтому во время лечение и применением этого медикамента грудное вскармливание необходимо приостановить.

В детском возрасте

В связи с тем, что воздействие активного компонента препарата на не до конца сформировавшегося организма изучено недостаточно хорошо, препарат Норфлоксацин не назначают детям или подросткам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста. При острой необходимости может назначаться детям старше 14 лет – в уменьшенной дозировке и только по решению лечащего врача.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами других фармакологических групп Норфлоксацин может снижать их концентрацию или усвояемость, провоцировать развитие побочных эффектов. Это учитывается при назначении препарата. Прием средства:

  • снижает клиренс Теофиллина;
  • увеличивает концентрацию непрямых антикоагулянтов в сыворотке крови;
  • замедляет фармакологическую активность нитрофуранов;
  • при одновременном приеме со снижающими эпилептический порог препаратами повышается риск развития эпилептических припадков;
  • при одновременном приеме со средствами, понижающими показатели артериального давления, возможно его резкое снижение;
  • при приеме барбитуратов и средств для общего наркоза необходим контроль пульса, уровня кровяного давления и стабильности работы сердца.

Побочные действия

У принимающих Норфлоксацин возможно развитие следующих побочных симптомов и явлений, связанных с индивидуальными особенностями организма пациента либо превышением рекомендуемой дозировки:

  • со стороны системы пищеварения – тошнота или рвота, понижение аппетита, диарея, диспепсические расстройства;
  • мочевыделительной системы – гломерулонефрит, полиурия, гиперкреатининемия, альбуминурия, кристаллурия;
  • нервной системы – обморочные состояния и головокружения, бессонница или сонливость, галлюцинации.
  • органов чувств – нарушения зрения, жжение в глазах, светобоязнь, гиперемия конъюнктивы;
  • сердечно-сосудистой системы – васкулит, тахикардия, аритмия;
  • органов кроветворения – понижение числа лейкоцитов крови, снижение гематокрита, эозинофилия;
  • другие побочные явления – кандидоз; крапивница, кожный зуд и другие аллергические реакции; отеки; синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная сосудистая эритема); артралгия.

Передозировка

При превышении рекомендованных врачом и производителем доз возможна передозировка, сопровождающаяся появлением побочных эффектов, развитием печеночной недостаточности. Отмечают нарушение водно-электролитного баланса в организме на фоне рвоты или сильной диареи, спутанности сознания. В качестве лечения производят промывание желудка, назначают прием энтеросорбентов. Универсальный антидот отсутствует.

Противопоказания

Норфлоксацин противопоказан во время беременности и периода грудного вскармливания (при необходимости пройти курс лечения кормление прекращают), пациентам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста (в некоторых случаях возможно назначение детям старше 14 лет). Другими противопоказаниями являются:

  • нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • с осторожностью может применяться при атеросклерозе сосудов головного мозга, эпилептическом синдроме, сахарном диабете, нарушенной функцией почек или печени.

Условия продажи и хранения

При покупке может потребоваться рецептурное назначение. Хранится два года с даты, указанной на упаковке, при температуре не выше 25°C, в недоступном для детей месте.

Аналоги

При выявлении индивидуальной непереносимости одного из компонентов или отсутствии клинического эффекта лечащий врач может произвести замену лекарственного средства на его аналог по механизму действия или основному действующему веществу. К таким препаратам относятся:

  • Нолицин – структурный аналог, производимый на основе того же активного компонента, со схожим механизмом действия. Предназначен для приема внутрь, для лечения заболеваний мочеполовой системы инфекционно-бактериальной природы.
  • Норбактин – антибактериальный препарат с широким спектром действия, сильнодействующее антисинегнойное средство
  • Софазин – средство из фармакологической группы фторхинолов с аналогичным активно действующим веществом и механизмом действия.

Цена Норфлоксацина

Приобрести препарат можно в аптеках, при покупке фармацевт может попросить предъявить врачебное назначение (рецепт). С диапазоном цен в московских аптеках на все лекарственные формы препарата можно ознакомиться в таблице ниже:

Форма выпускаДиапазон цен, в рублях
Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг, №10136-220
Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг, №2091-256
Капли глазные85-169

Видео

Отзывы

Мария, 26 лет Лекарственное средство Норфлоксацин в виде капель мне назначили во время комплексного лечения острого блефарита. Закапывала три раза за день в больной глаз, по две капли, и в здоровый – два раза за сутки, по одной капле. Лучше стало на четвертый день применения, прошел зуд и спал отек. Общий курс лечения составил 10 дней.

Ольга, 26 лет Принимаю этот препарат для профилактики хронического цистита, по рекомендации врача. Курс составляет две недели, четыре раза за год, с перерывом в два месяца, по полтаблетки (200 мг) за сутки. Обострение цистита было один раз, во время болезни пила в дозировке 400 мг дважды за день на протяжении 10 дней. Боли прошли после второго приема.

Анна, 36 лет Норфлоксацин назначили при пиелонефрите, но спустя 7 дней потребовалась замена, поскольку эфффективность применения оказалась очень низкой, и мое состояние практически не изменилось. Начинала пить с 2 таблеток по 400 мг за сутки. Через три дня врач увеличил дозу, но улучшения не было все равно, боли в боку усилились. Помог другой аналогичный препарат.

Пефлоксацин (Pefloxacin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Пефлоксацин

Химическое название

1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-7-(4-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3- хинолинкарбоновая кислота (в виде мезилата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Пефлоксацин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Пефлоксацин

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения.

Фармакология

Ингибирует ДНК-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК , РНК , нарушает синтез белков бактерий, оказывает бактерицидное действие. Грамотрицательные штаммы чувствительны к действию пефлоксацина как на стадии деления клетки, так и в стадии покоя; грамположительные — только в процессе митотического деления. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий — Escherichia coli, Klebsiella spp., индол-положительных и индол-отрицательных Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningit >в т.ч. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, в отношении внутриклеточных бактерий: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp., а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp., Helicobacter. Умеренно чувствительны — Pneumococcus, Acinetobacter spp., Clostr >in vitro .

Эффективен при микробных заболеваниях у пациентов с пониженным иммунитетом, при лечении бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , через 20 мин после приема однократной дозы 400 мг всасывается 90%, Cmax (4 мкг/мл) достигается в течение 90–120 мин, связывание с белками плазмы составляет 20–30%. Терапевтическая концентрация удерживается в течение 12–15 ч. После многократного введения Cmax в крови — 10 мкг/мл, концентрация в слизистой бронхов — 5 мкг/мл. Объем распределения — 1,4–1,9 л/кг. Легко проникает в различные ткани и жидкости организма, в т.ч. в слизистую оболочку бронхов, носоглотки, миндалины, щитовидную железу, слюнные железы, кожу, бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинно-мозговую жидкость, костную ткань. Обнаруживается в достаточной концентрации в цереброспинальной жидкости при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках, особенно при повторных введениях в высокой дозе: концентрация в спинно-мозговой жидкости после 3-кратного приема 400 мг — 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9,8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости — 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа — 11,4 мкг/г, слюнные железы — 2,2 мкг/г, кожа — 7,6 мкг/г, слизистая носоглотки — 6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5,6 мкг/г. T1/2 при приеме внутрь — 8,7–12,3 ч (8–10 ч при однократном, 12–13 ч при повторном приеме) при нормальной функции почек и 11,3–15 ч — при нарушении функции почек; при в/в введении соответственно 11 ч (при повторном применении 15 ч) и 12,6–14 ч. Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (диметилпефлоксацин обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида. Экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов, почками примерно 60%; около 30% введенной дозы выводится с желчью. Содержание неизмененного препарата в моче через 1–2 ч после приема — 25 мкг/мл, через 12–24 ч — 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо удаляется при диализе (коэффициент экстракции — 23%).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В длительных двухгодичных экспериментальных исследованиях на крысах и мышах при использовании максимальных пероральных доз в конце периода наблюдения выявлено увеличение частоты развития доброкачественных новообразований без признаков малигнизации. Канцерогенных и онкогенных свойств пефлоксацина не обнаружено.

Мутагенных свойств пефлоксацина в экспериментах in vivo и in vitro не выявлено. Отрицательные результаты получены в тесте Эймса и в in vivo тесте хромосомных мутаций у мышей при дозах до 750 мг/кг. В in vitro тесте репарации ДНК с использованием крысиных гепатоцитов генотоксического действия не выявлено.

Применение вещества Пефлоксацин

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: дыхательных путей и лор-органов (среднего уха, придаточных пазух носа, глотки, гортани), глаз, почек и мочевыводящих путей, ЖКТ ( в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф), полости рта, зубов, челюстей, инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), органов малого таза ( в т.ч. аднексит и простатит), эпидидимит, гонорея, хламидиоз, мягкий шанкр, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, в т.ч. септицемия, эндокардит, менингоэнцефалит; хирургические и внутрибольничные инфекции, профилактика хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, связанная с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС , судорожный синдром неустановленной этиологии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Пефлоксацин проходит через плаценту и обнаруживается в эффективных концентрациях в тканях плода, однако нарушений внутриутробного развития, связанных с введением пефлоксацина внутрь самкам крыс и кроликов, не установлено. При введении в дозах 100-400 мг/кг внутрь крысам неблагоприятного действия пефлоксацина не выявлено, однако в дозах 600-1000 мг/кг (в 40-50 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека) пефлоксацин уменьшал потребление корма самками и замедлял прирост массы тела и жизнеспособность плода. При в/в введении тератогенного действия пефлоксацина также не установлено. Тем не менее, имеющиеся данные, а также развитие артропатии у молодых животных при введении в больших дозах требуют ограничения применения препарата при беременности.

Источники информации
USP dispensing information. V. 1.- 23rd ed.- Micromedex, Inc., USA

Побочные действия вещества Пефлоксацин

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, расстройства сна, повышение судорожной готовности, ощущение беспокойства, возбуждение, тремор, редко — судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, редко — гломерулонефрит, дизурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгия.

Прочие: миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз; флебит в месте инъекции.

Взаимодействие

Пефлоксацин потенцирует эффект антикоагулянтов, значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови). Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС и удлинению T1/2 теофиллина (дозу теофиллина следует уменьшить).

Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают T1/2 , снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс. Обволакивающие средства замедляют абсорбцию. При комбинации с бета-лактамными антибиотиками отмечается синергический (аддитивный) эффект. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект ( в т.ч. при инфекции, вызванной синегнойной палочкой). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии пефлоксацина

Синергический эффект достигается при комбинации пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками, фосфомицином и рифампицином (следует помнить о том, что рифампицин значительно повышает плазменный клиренс пефлоксацина, поэтому при совместном применении данных ЛС следует контролировать плазменные концентрации пефлоксацина в крови).

Пефлоксацин снижает метаболизм кофеина, НПВС в печени, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и ЦНС (во избежание развития интоксикации дозу кофеина, НПВС необходимо уменьшить).

Антациды (содержащие алюминий, кальций или магний) и препараты, содержащие железо или цинк, замедляют абсорбцию пефлоксацина. В связи с этим пефлоксацин и эти ЛС необходимо принимать с интервалом не менее 2 ч.

Пефлоксацин можно применять в комбинации с метронидазолом и ванкомицином. При совместном применении с тетрациклином и хлорамфениколом наблюдается антагонизм.

При совместном применении пефлоксацина с ГК (в особенности у пациентов старше 60 лет, у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с дислипидемией) повышается риск развития нежелательных явлений (тендинит и в очень редких случаях повреждение ахиллового сухожилия).

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, пефлоксацин повышает концентрацию и удлиняет T1/2 пероральных гипогликемических средств.

Пефлоксацин фармацевтически несовместим с гепарином. Нельзя разбавлять концентрат пефлоксацина раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Внутрь, в/в капельно.

Меры предосторожности вещества Пефлоксацин

При почечной и печеночной недостаточности должна быть уменьшена разовая доза и кратность введения (пропорционально степени повреждения функции). В период лечения исключается контакт с УФ облучением (вследствие возможного появления фотосенсибилизации), больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).

При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза пефлоксацин комбинируют с ЛС , активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин). При возникновении во время лечения или после него тяжелой и длительной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита. При подтверждении диагноза требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения.

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пефлоксацин-акос

Описание препарата

Pefloxacin-akos, СИНТЕЗ ОАО (Россия), описание утверждено в 2005 году

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: 10 или 20 шт.таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: 10 или 20 шт.СИНТЕЗтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг: 10 или 20 шт.СИНТЕЗконцентрат для приготовления раствора для инфузий 400 мг/5 мл: ампулы 5 или 10 шт.СИНТЕЗДействующее вещество: Пефлоксацин (Pefloxacin)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
пефлоксацина мезилат200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный или картофельный, поливинилпирролидон, лактоза, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.Состав оболочки: оксипропилцеллюлоза, полиэтиленоксид 4000, титана диоксид, 1,2-пропиленгликоль, тальк или Opadry.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, блокируя ДНК-гиразу, нарушает репликацию А-субъединицы ДНК и РНК и синтез белков бактерий.

В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящие в стадии покоя и деления, в отношении грамположительных бактерий — только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Устойчив к действию β-лактамаз. Обладает широким спектром действия.

Препарат активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., индол-положительные и индол-отрицательные Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis), Enterobacter spp., Helicobacter pylori, Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Neisseria gonorrhoeae; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., (в том числе, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; внутриклеточных бактерий: Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

К препарату умеренно чувствительны: Pneumococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis.

К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробные бактерии — Bacteroides spp. (за исключением B.fragilis), Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при этом Cmax достигается через 90-120 мин и составляет 4 мкг/мл. После многократного введения Cmax в плазме крови — 10 мкг/мл, концентрация в слизистой оболочке бронхов — 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой оболочке и в крови — 100%.

После в/в введения Cmax достигается в течение 60 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. Vd — 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма (бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость, перитонеальную жидкость, костную ткань, сердце, мокроту, мочу, желчь). Концентрация в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.

Концентрация в спинномозговой жидкости после трехкратного приема в дозе 400 мг — 4.5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9.8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости — 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа — 11.4 мкг/г, слюнные железы — 2.2 мкг/г, кожа — 7.6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5.6 мкг/г.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацина-глюкуронида.

Выведение

T1/2 после приема внутрь составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении — 12-13 ч; T1/2 после в/в введения однократной дозы — 7.2-13 ч, при повторном введении — 14-15 ч. Выводится с мочой (60%) и с калом в неизмененном виде, частично — в виде метаболитов. Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе – 23%.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции почек и мочевыводящих путей;инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф);инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря);инфекции брюшной полости (в т.ч. интраабдоминальные абсцессы, перитонит);инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит);инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);инфекции кожи и мягких тканей;инфекции нижних отделов дыхательных путей;инфекции ЛОР-органов (в т.ч. среднего уха, придаточных пазух носа, глотки и гортани);инфекции глаз;сепсис, септицемия;бактериальный эндокардит;менингоэнцефалит;гонорея;хламидиоз;простатит;эпидидимит;мягкий шанкр;хирургические и внутрибольничные инфекции;профилактика инфекционных осложнений после хирургических вмешательств.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.

При неосложненных инфекциях взрослым назначают внутрь по 400 мг 2 раза/сут, средняя суточная доза — 800 мг. Таблетки следует принимать внутрь, натощак, не разжевывая, запивая большим количеством воды.

При инфекциях тяжелого течения препарат назначают в/в капельно (в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение 1 ч): первая доза — 800 мг, затем по 400 мг каждые 12 ч. Средняя продолжительность курса лечения — не более 1-2 недель.

Для пациентов с нарушениями функции печени требуется коррекция режима дозирования. При незначительных нарушениях препарат назначают по 400 мг 2 раза/сут, при более выраженных нарушениях — каждые 36 ч, при тяжелых заболеваниях печени интервал между введениями удлиняют до 2 сут. Курс лечения — не более 30 дней.

Пациентам с нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) разовая доза составляет 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу вводят 1 раз/сут.

Пациентам пожилого возраста дозу препарата уменьшают на 1/3.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: депрессия, головная боль, головокружение, бессонница, повышенная утомляемость, повышение судорожной активности, беспокойство, возбуждение, тремор; редко — судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; редко — гломерулонефрит, дизурия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1.6 г/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация; редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгия.

Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз.

Местные реакции: флебит.

Противопоказания

эпилепсия;гемолитическая анемия;недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;беременность;лактация (грудное вскармливание);детский и подростковый возраст до 18 лет;повышенная чувствительность к фторхинолонам.

С осторожностью назначают препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, органических поражениях ЦНС, судорожном синдроме неустановленной этиологии.

Применение при беременности

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени требуется коррекция режима дозирования. При незначительных нарушениях препарат назначают по 400 мг 2 раза/сут, при более выраженных нарушениях — каждые 36 ч, при тяжелых заболеваниях печени интервал между введениями удлиняют до 2 сут. Курс лечения — не более 30 дней.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) разовая доза составляет 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу вводят 1 раз/сут.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Особые указания

При смешанных инфекциях, перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза Пефлоксацин-АКОС комбинируют с препаратами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).

В период лечения пациенты должны получать большое количество жидкости для предотвращения кристаллурии.

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Пефлоксацином-АКОС следует избегать УФ-излучения.

При тяжелых заболеваниях печени и почек требуется коррекция режима дозирования.

При возникновении во время или после лечения Пефлоксацином-АКОС тяжелой и длительной диареи необходимо исключить псевдомембранозный колит (при этом требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующей терапии).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Пефлоксацин-АКОС не сообщалось.

При случайной передозировке назначают симптоматическую терапию. При необходимости проводят гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфического антидота нет.

Побочное действие

Одновременное применение Пефлоксацина-АКОС и бета-лактамных антибиотиков предупреждает развитие резистентности при лечении стафилококковой инфекции

При одновременном применении Пефлоксацина-АКОС с аминогликозидами, пиперациллином, азлоциллином, цефтазидимом отмечается синергизм антибактериального действия (в т.ч. в отношении синегнойной палочки).

При одновременном применении Пефлоксацина-АКОС и непрямых антикоагулянтов отмечается снижение протромбинового индекса (поэтому при необходимости назначения данной комбинации следует контролировать картину периферической крови).

Фармакокинетическое взаимодействие

Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.

Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению периода полувыведения пефлоксацина, но не изменяет объем распределения и почечный клиренс.

Пефлоксацин-АКОС замедляет метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и в ЦНС (поэтому при необходимости назначения данной комбинации следует уменьшить дозу теофиллина).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.

Фармацевтическое взаимодействие

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Несовместим с гепарином.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности препарата в форме таблеток — 3 года, в форме раствора для инфузий — 2 года.

Пефлоксацин

Состав

1 мл почти прозрачного раствора содержит 4 мг пефлоксацина в виде мезилата (1 бутыль – 400 мг).

1 таблетка в оболочке содержит 400 мг антибиотика Пефлоксацина в форме метансульфоната.

Форма выпуска

Медикамент Пефлоксацин выпускается в таблетированной форме, в виде раствора. Раствор упакован в бутыли по 100 мл, таблетки – в блистеры.

В каждой картонной пачке находится инструкция от производителя, 1 бутылка из тёмного стекла или 1-2 блистера с таблетками по 10 штук.

Фармакологическое действие

Противомикробный медикамент. Действующее вещество относится к группе фторхинолонов. Принцип антимикробного воздействия основан на способности активного компонента блокировать ДНК-гиразу, на препятствии репликации А-субъединицы РНК, ДНК, нарушении синтезирования бактериальных белков.

Обладает широким спектром противо- и анти-микробного воздействия. В отношении грампозитивных микроорганизмов противомикробный эффект проявляться только на клетки, которые находятся в процессе митоза.

В отношении грамнегативных бактерий — на клетки, которые находятся в стадии деления и в стадии покоя. Активное вещество устойчиво к воздействию бета-лактамаз.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противомикробное средство быстро всасывается из просвета пищеварительного тракта после приёма таблетки внутрь. Через 20 минут после разового применения 400 мг Пефлоксацина около 90% принятой дозы проходит абсорбцию, а показатель Cmax составляет 4 мкг/мл и достигается за 1,5-2 часа.

После внутривенного вливания показатель Cmax достигается быстрее — через 1 час. После многократного применения концентрация активного противомикробного вещества в слизистой бронхов составляет 5 мкг/мл.

С плазменными белками Пефлоксацин способен связываться на 25-30%. Действующий компонент хорошо проникает во все ткани в организме и жидкости:

  • мокрота;
  • сердце;
  • бронхиальный секрет;
  • спинномозговая жидкость;
  • желчь;
  • костная ткань;
  • лёгкие;
  • перитонеальная жидкость;
  • предстательная железа.

В вышеперечисленных тканях и жидкостях концентрация противомикробного вещества выше, чем в крови.

После 3-кратного приёма 400 мг концентрация Пефлоксацина в спинномозговой жидкости составляет 4,5 мкг/мл; при повышении дозы вдвое этот показатель достигает значения 9.8 мкг/мл, а соотношение между концентрациями антибиотика в плазме и в жидкости равно 89%.

Метаболизм осуществляется в печёночной системе, где активное вещество в результате метилирования преобразуется до диметилпефлоксацина, у которого антибактериальная активность выражена гораздо сильнее, чем у его предшественника.

Метаболит способен окисляться до N-оксида, и далее конъюгировать с глюкуроновой кислотой до образования пефлоксацина-глюкоронида.

При приёме внутрь показатель T12 составляет 8-10 часов, а при повторном применении — 12-13 часов. После разового внутривенного вливания T12 составляет 7.2-13 часов, а при повторном введении — 14-15 часов. Выводится частично в виде метаболитов, а также в неизменённом виде с калом и мочой (60%) через почечную систему.

После однократного применения медикамента его метаболиты могут обнаруживаться в моче в течение 84 часов. При гемодиализе коэффициент экстракции действующего вещества равен 23%.

Показания к применению

Пефлоксацин назначается при инфекционных поражениях, возбудителем которых является чувствительный к антибиотику микроорганизм:

Лекарственное средство может применяться для профилактики инфекционных заболеваний после хирургических, оперативных вмешательств.

Противопоказания

  • гемолитическая анемия;
  • период вынашивания беременности;
  • индивидуальная непереносимость фторхинолонов;
  • недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • грудное вскармливание;
  • эпилепсия;
  • ограничение производителем по возрасту — до 18 лет.

Относительные противопоказания:

  • судорожный синдром, этиология которого неизвестна;
  • патология кровообращения головного мозга;
  • органические изменения/поражения ЦНС;
  • атеросклероз сосудов головы.

Побочные действия

Нервная система:

  • судороги (редко регистрируются);
  • головные боли мигренозного типа;
  • быстрая утомляемость;
  • беспокойство;
  • тремор конечностей;
  • эмоциональное возбуждение;
  • головокружения;
  • депрессия.

Пищеварительный тракт:

  • холестатическая желтуха;
  • абдоминальные боли;
  • диарейный синдром;
  • повышение уровня АЛТ, АСТ;
  • псевдомембранозный колит;
  • метеоризм;
  • рвота;
  • печёночный некроз;
  • тошнота;
  • гепатит.

Мочевыделительный тракт:

  • гломерулонефрит (регистрируется редко);
  • кристаллурия;
  • дизурия.

Иные реакции:

  • флебит (инъекционные формы);
  • отёк Квинке;
  • эозинофилия;
  • нейтропения;
  • кожный зуд;
  • кандидоз;
  • артралгия;
  • лейкопения;
  • миалгия;
  • тахикардия;
  • разрыв сухожилий;
  • тендинит;
  • фотосенсибилизация;
  • гиперемия кожных покровов;
  • кожные высыпания;
  • бронхоспазм.

Инструкция по применению Пефлоксацина (Способ и дозировка)

Схема лечения, подбор разовой дозы Пефлоксацина осуществляется в индивидуальном порядке с учётом сопутствующей патологии, тяжести инфекционного заболевания, локализации воспалительного процесса, чувствительности флоры.

Инструкция по применению Пефлоксацина при неосложнённых инфекционных заболеваниях: дважды в сутки по 400 мг (средняя суточная дозировка составляет 800 мг пефлоксацина). Таблетки нельзя разжёвывать. Рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости. Предпочтительнее принимать натощак.

При тяжелопротекающих инфекционных заболеваниях медикамент вводят внутривенно капельно, предварительно растворив медикамент в 5% растворе глюкозы (250 мл). Первоначально вводят разово 800 мг, далее каждые 12 часов по 400 мг. Длительность противомикробной терапии не должна превышать 1-2 недели.

При патологии печёночной системы проводится коррекция схемы лечения. При неосложнённых заболеваниях назначают по 400 мг дважды в сутки; при тяжело протекающих инфекционных поражениях – каждые 36 часов по 400 мг. Интервал между применениями антибиотика при выраженных поражениях печёночной системы – до 2-х суток. Длительность противомикробной терапии – не больше 30 дней.

При патологии почечной системы единоразово можно вводить только 50% от предполагаемой дозы. Пожилым пациентам назначают 2/3 от предполагаемой дозы.

Передозировка

Медицинская и специализированная литература не содержит описания проявлений и клинической картины передозировки препаратом Пефлоксацин.

Рекомендуется проведение посиндромной терапии. Специфический антидот не разработан. Эффективно проведение перитонеального диализа и гемодиализа.

Взаимодействие

При лечении стафилококковых инфекционных заболеваний комбинация Пефлоксацина с бета-лактамными антибактериальными средствами позволяет предупредить развитие устойчивости/резистентности.

Антибактериальный синергизм отмечается при одновременной терапии с Азлоциллином, Пиперациллином, Аминогликозидами, Цефтазидимом.

Данный эффект регистрируется и в отношении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой.

Снижение протромбинового индекса наблюдается при одновременном лечении непрямыми антикоагулянтными медикаментами, что требует постоянного контроля над показателями свёртываемости крови.

Фармакокинетические взаимодействия

Антациды, содержащие гидроксид Mg и/или Al, препятствуют всасыванию антибактериального компонента медикамента.
Выведение действующего вещества замедляется при лечении медикаментами, которые способны блокировать канальцевую секрецию.

Лекарственное средство замедляет метаболизм Теофиллина в печёночной системе, что может привести к повышению его концентрации в ЦНС и плазме, что может потребовать коррекции схемы лечения.

Циметидин не влияет на показатели почечного клиренса и объёмы распределения, но при этом способен снижать показатели периода полувыведения и общего клиренса антибиотика.

Фармацевтическое взаимодействие

Медикамент несовместим с Гепарином. Недопустимо смешивание с растворами, которые содержат ионы Cl из-за риска выпадения осадков.

Условия продажи

Условия хранения

Транспортировка и хранение требуют соблюдения температурного режим – до 25 градусов.

Срок годности

Раствор в бутылях и ампулах может храниться 3 года. Таблетированная форма – 2 года.

Особые указания

При диагностированных смешанных инфекционных поражениях органов малого таза и брюшной полости Пефлоксацин рекомендуется назначать совместно с другими антибиотиками, активными в отношении анаэробной инфекции (Клиндамицин, Метронидазол).

Профилактика кристаллурии во время антибактериальной терапии заключается в употреблении большого количества жидкости. Рекомендуется ограничить воздействие ультрафиолета из-за возможной фотосенсибилизации. Выраженная патология почечной системы требует индивидуального подхода и подбора схемы лечения.

При развитии длительной, выраженной диареи необходимо провести обследования для исключения псевдомембранозного колита. В случае достоверного подтверждения диагноза Пефлоксацин отменяют и проводят посиндромное лечение.

Пефлоксацин

Пефлоксацин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pefloxacin

Код ATX: J01MA03

Действующее вещество: Пефлоксацин (Pefloxacin)

Производитель: ОАО «КРАСФАРМА» (Россия)

Актуализация описания и фото: 07.08.2019

Пефлоксацин – противомикробное лекарственное средство широкого спектра бактерицидного действия, группы фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата:

  • Таблетки, покрытые оболочкой (по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1 блистер);
  • Раствор для инфузий (по 100 мл в бутылках, в картонной коробке 1 бутылка, для стационаров – в картонном ящике 48 бутылок).

Содержание действующего вещества:

  • 1 таблетка: пефлоксацин, в виде метансульфоната – 400 мг;
  • 1 мл раствора: пефлоксацин, в виде мезилата дигидрата (в пересчете на пефлоксацин) – 4 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пефлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия. Относится к группе фторхинолонов. Препарат действует бактерицидно, блокируя фермент ДНК-гиразу, нарушая репликацию А-субъединицы ДНК и РНК, а также синтез бактериальных белков.

Пефлоксацин активен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий. Действует на клетки, которые находятся в стадии деления и покоя (у грамотрицательных бактерий) и на клетки, находящиеся в процессе митоза (у грамположительных бактерий). Устойчив к воздействию β-лактамаз.

Пефлоксацин действует на следующие микроорганизмы:

  • аэробные грамотрицательные бактерии: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., индол-отрицательные и индол-положительные Proteus spp.;
  • аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus agalactiae и Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
  • внутриклеточные бактерии: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (в том числе Legionella pneumophila), Chlamydia spp.

Умеренной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis и Clostridium perfringens.

Пефлоксацин не действует на анаэробные грамотрицательные бактерии: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. и Bacteroides spp. (исключение – B.fragilis).

Фармакокинетика

После перорального применения препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь однократной дозы 400 мг через 20 минут всасывается около 90% принятой дозы, а максимальная концентрация достигается спустя 1,5–2 часа и составляет 4 мкг/мл. После многократного приема препарата максимальная плазменная концентрация составляет 10 мкг/мл, концентрация пефлоксацина в оболочке бронхов равна 5 мкг/мл, а соотношение между концентрацией в крови и слизистой оболочке – 100%.

После внутривенного введения препарата максимальная концентрация достигается в течение 1 часа.

Пефлоксацин на 25–30% связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 1,5–1,8 л/кг. Препарат хорошо проникает во все ткани и жидкости организма (легкие, сердце, предстательную железу, костную ткань, слюнные железы, миндалины, кожу, мышцы, бронхиальный секрет, перитонеальную жидкость, мочу, спинномозговую жидкость, желчь, мокроту), причем концентрация в этих тканях и жидкостях выше концентрации пефлоксацина в крови.

Метаболизм происходит в печени следующими путями: окисление до N-оксида, метилирование до диметилпефлоксацина (фармакологически активен) и конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим образованием пефлоксацина-глюкуронида.

Период полувыведения после приема препарата внутрь составляет от 8 до 10 часов, при повторном приеме – от 12 до 13 часов. После внутривенного введения Пефлоксацина в однократной дозе период полувыведения составляет от 7 до 13 часов, после повторного введения – от 14 до 15 часов.

Выводится с калом и мочой (около 60%) в неизмененном виде, некоторая часть – в виде метаболитов. Через 1–2 часа после приема обнаруживается в неизмененном виде в моче в концентрации 25 мкг/мл, а через 12–24 часа концентрация пефлоксацина в моче в неизмененном виде составляет уже 15 мкг/мл. Препарат и его метаболиты обнаруживаются в моче еще в течение 84 часов после приема последней дозы. При гемодиализе коэффициент выведения пефлоксацина составляет 23%.

Показания к применению

Применение препарата показано при лечении вызванных микроорганизмами, чувствительными к пефлоксацину, инфекций и воспалительных процессов следующей локализации:

  • Гепатобилиарная система (печень, желчный пузырь и желчевыводящие пути);
  • Кости и суставы;
  • ЛОР-органы (ухо, горло, нос) и нижние отделы дыхательных путей;
  • Мочевыделительная система (почки и мочевыводящие пути);
  • Брюшная полость и органы малого таза;
  • Пищеварительная система (включая инфицирование рта, челюстей, зубов);
  • Кожа, мягкие ткани, слизистые оболочки;
  • Гинекологические инфекции, заболевания, передающиеся половым путем (хламидиоз, гонорея), простатит;
  • Внутрибольничные и хирургические инфекции;
  • Тяжелые системные инфекции (бактериемия, септицемия, эндокардит, остеомиелит, менингоэнцефалит).

Кроме этого, раствор назначают для профилактики и лечения инфекционных осложнений после проведения хирургических операций.

Противопоказания

  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Возраст до 15 лет;
  • Гиперчувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам.

Кроме этого, противопоказано назначение таблеток больным с печеночной недостаточностью.

С осторожностью назначают раствор пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, нарушениями мозгового кровообращения, атеросклерозом сосудов головного мозга, судорожным синдромом неустановленного генеза, эпилепсией.

Инструкция по применению Пефлоксацина: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, во время еды.

Рекомендованное дозирование: по 400 мг в 2 раза в сутки (утром и вечером).

При отсутствии желаемого терапевтического эффекта показано увеличение суточной дозы до 1600 мг.

Раствор для инфузий

Раствор предназначен для внутривенного капельного введения.

Дозу врач назначает на основании клинических показаний индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности микроорганизма к препарату.

Рекомендованный режим дозирования:

  • Тяжелые формы инфекционных заболеваний: начальная доза – 800 мг, далее – по 400 мг 2 раза в сутки через каждые 12 часов. Больным с нарушением функции почек назначают по 400 мг, при легкой форме патологии – 1 раз в 24 часа, при тяжелой – с интервалом между процедурами в 36 часов;
  • Инфекции печени: из расчета по 8 мг на 1 кг веса тела больного с длительностью инфузии 1 час. Частота процедур: при желтухе – 1 раз в 24 часа, асците – 1 раз в 36 часов, больным с желтухой и асцитом – 1 раз в 48 часов.

Суточная доза Пефлоксацина не должна превышать 1200 мг.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: тошнота, боли в животе;
  • Костно-мышечная система: артралгия, миалгия;
  • Нервная система: бессонница, головная боль;
  • Система кроветворения: тромбоцитопения (при суточной дозе 1600 мг);
  • Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Кроме этого, применение Пефлоксацина может стать причиной следующих побочных реакций:

  • Таблетки, покрытые оболочкой: головокружение, диспептические явления;
  • Раствор для инфузий: рвота, диарея, развитие аллергических реакций в виде крапивницы, кожного зуда.

Передозировка

На сегодняшний день случаи передозировки препарата не зарегистрированы.

При случайном приеме доз, значительно превышающих терапевтические, назначают симптоматическое лечение, а при необходимости проводят перитонеальный диализ и гемодиализ. Специфического антидота к пефлоксацину не существует.

Особые указания

В период применения Пефлоксацина больному следует избегать воздействия ультрафиолетового излучения.

Для профилактики развития устойчивости бактерий к бета-лактамным антибиотикам и рифампицину раствор назначают в составе комбинированной терапии.

Применение при беременности и лактации

Препарат запрещено применять в период беременности и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Пефлоксацин противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек (если клиренс креатинина составляет менее 20 мл/мин) необходимо снизить дозы препарата: при применении два раза в сутки разовая доза должна составлять 50% от средней дозы, при применении один раз в сутки назначают полную разовую дозу.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени необходимо скорректировать режим дозирования препарата: при легких нарушениях назначают по 400 мг Пефлоксацина в сутки, при нарушениях средней степени тяжести – по 400 мг каждые 36 часов, а при тяжелых нарушениях интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 48 часов. Продолжительность терапии у пациентов с нарушениями функции печени не должна превышать 30 дней.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пефлоксацином:

  • Аминогликозиды – способствуют синергизму к синегнойной палочке;
  • Непрямые антикоагулянты – могут усиливать свое действие;
  • Циметидин – приводит к повышению T 1 /2 пефлоксацина и снижению общего клиренса;
  • Теофиллин – замедляет свой метаболизм в печени и повышает концентрацию в плазме крови;
  • Антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид – замедляют абсорбцию пефлоксацина.

Раствор для инфузий нельзя смешивать с препаратами, содержащими ионы хлора.

Аналоги

Аналогами Перфлоксацина являются: Юникпеф, Пефлоксабол, Абактал, Пефлоксацин-АКОС.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в защищенном от света, сухом, прохладном месте. Температура хранения раствора – 10-25 °С (не замораживать).

Срок годности: таблетки – 3 года; раствор – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пефлоксацине

Препарат достаточно хорошо переносится пациентами и эффективен в отношении возбудителей целого ряда инфекционных заболеваний. В некоторых отзывах о Пефлоксацине описываются случаи возникновения фотосенсибилизации в период проведения противомикробного лечения, а также появление горечи во рту и легкой тошноты.

Цена на Пефлоксацин в аптеках

В настоящее время препарат выпускается только в форме раствора для инфузий. Цена на Пефлоксацин в таблетках неизвестна, поскольку у данной формы выпуска истек срок государственной регистрации. При необходимости перорального применения пефлоксацина можно приобрести аналогичный препарат Пефлоксацин-АКОС по цене около 75 рублей (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг, 10 шт. в упаковке). Стоимость раствора для инъекций Пефлоксацин-АКОС составляет в среднем 125 рублей.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Каждый взрослый человек хотя бы раз сталкивался с такой медицинской манипуляцией, как аппаратная диагностика. Это может быть ультразвуковое исследование или рен.

Противомикробный препарат широкого спектра действия Пефлоксацин

Ежедневно каждый человек может столкнуться с огромным количеством заболеваний, с которыми иммунная система справляются далеко не всегда. По этой причине важно постоянно и максимально внимательно следить за состоянием своего здоровья, отмечая все возникающие нарушения.

Это важно, ведь при появлении каких-либо проблем со здоровьем необходимо будет незамедлительно обратиться к квалифицированному специалисту, который не только проведёт полноценную диагностику, но и назначит наиболее подходящую терапию для скорейшего выздоровления. В данном материале давайте рассмотрим такой препарат, как пефлоксацин, а также ситуации, в которых он применяется и его положительный эффект.

Ни в коем случае не стоит начинать прием этого или любого другого препарата без предварительной консультации с квалифицированным врачом, потому что сильные медикаментозные препараты могут только навредить здоровью, если принимать их неправильно или же вообще использовать те средства, которые в вашей ситуации не требуются. Помните, что перед назначением того или иного лекарства должна быть проведено необходимая диагностика, даже опытный специалист вряд ли сможет поставить диагноз после обыкновенного осмотра.

Действие препарата

Данный препарат имеет противомикробное действие, а его основные компоненты относятся к фторхинолонам. Принцип действия этого средства заключается в блокировке ДНК-гиразы, а также в препятствии репликации А-субъединиц. Пефлоксацин принято относить к лекарственным препаратам с широким спектром воздействия противомикробного характера. Отметим, что при воздействии на грампозитивные организмы эффект от препарата наблюдается только на те клетки, которые проходят стадию митоза. Что же касается грамнегативных организмов, то воздействие на них может наблюдаться как время деления, так и при нахождении в состоянии покоя.

При приёме этого препарата наблюдается достаточно быстрое его всасывание из просвета пищевода. Специалисты отмечают, что уже примерно через треть часа после приема Пефлоксацина дозой в 400 мг наблюдается прохождение абсорбции примерно девятой частью принятого препарата. Средство вводится внутривенным путем, а показателя Cmax удается достичь всего за 1 час.

Отметим, что в слизистой оболочке бронхов после продолжительного приема препарата концентрация его активного вещества уже равняется 5 мкг/мл. Действующие компоненты препарата способны проникать практически по всему организму, они влияют:

  • На мокроту;
  • На сердечно-сосудистую систему;
  • На секрет бронхов;
  • На желчь;
  • На легочную ткань;
  • На такой орган, как предстательная железа;
  • На спинномозговую жидкость;
  • На перитонеальную жидкость.

Препарат может быть назначен только квалифицированным специалистом по ранее описанным причинам, то есть его действующие вещества могут нести в себе не только пользу, но и вред при неправильном или ошибочном применении. В любом случае следует проконсультироваться с врачом, причём это относится не только к проблемам такого рода, но и ко всем другим опасным заболеваниям.

Показания к применению

Назначение пефлоксацина возможно при возникновении поражения инфекционного характера, которое возбуждается каким-либо микроорганизмом, имеющим чувствительность к рассматриваемому средству. Вот основные болезни, при которых часто назначают этот препарат:

  1. Различные проблемы, которые могут быть связаны с мягкими тканями организма. Конечно, речь всё так же идёт про нарушения из-за инфекционного возбудителя.
  2. Простатит. Так называют воспалительный процесс, наблюдающийся в предстательной железе, причём речь идет именно про те его разновидности, при которых присутствует возбудитель, ведь воспаление может начаться и из-за застойных эффектов.
  3. Поражения среднего уха, сюда можно отнести различные проблемы, да и инфекция проникает в эту часть организма достаточно часто, ведь при отсутствии своевременного лечения любой болезни, связанной с ЛОР-органами, наступают осложнения, которые на первом этапе затрагивают среднее ухо, а после и более серьезные часть организма.
  4. Болезни, связанные с ЛОР-органами. И сами заболевания такого рода способны стать причиной появления серьезных нарушений, поэтому лечить их следует быстро и тщательно. Отметим, что такие сильнодействующие средства назначаются только в крайних случаях, врачи всегда стараются обойтись без их применения.
  5. Брюшной тиф. Это очень опасная инфекция, поражающая кишечник, очень тяжело переносится, а её лечение должно быть начато сразу, иначе человек может даже погибнуть. Пефлоксацин может помочь далеко не во всех случаях при наличии этого недуга, поэтому важно, чтобы терапия назначалась опытным врачом.
  6. Инфекция, занесённая при хирургическом вмешательстве. Операции всегда представляли достаточно большую опасность для пациентов, одним из факторов риска является то, что в процессе в организм может быть занесена инфекция, для избавления от которой придется приложить достаточно много усилий.
  7. Болезни, связанные с суставами и костной ткани. Стоит понимать, что данный пункт крайне обширный. Если при простых закрытых переломах требуется просто обратиться к травматологу, то при открытой травме или при попадании инфекции другого рода требуется комплексная терапия с применением препаратов подобного рода. Инфекция, связанная с суставами, чаще всего проявляется в виде бурсита или каких-либо других болезней.
  8. Остеомиелит. Под таким названием кроется болезнь, суть которой заключается в возникновении гнойно-некротического процесса внутри костного мозга, причём затрагиваются и окружающие позвоночный столб ткани.
  9. Заболевания, связанные с кожным покровом. Инфекция может поражать не только внутренние органы и ткани, кожа тоже может пострадать от неё, причём терапия в этом случае также должна быть тщательной и своевременной.
  10. Инфекционные поражения глаз и окружающих тканей.

Так же проблема, при которой назначается пефлоксацин может заключаться в следующих выражениях:

  • Инфекции внутрибольничного характера;
  • Возникновение аднексита или же холангита,
  • Перитонит или же сепсис;
  • Начало абсцессов интраабдоминального характера;
  • Эмпиема, поразившая желчный пузырь человека;
  • Проблемы, связанные с придаточными пазухами;
  • Сальмонеллёз и другие серьезные проблемы;
  • Гонорея, хламидиоз и эпидидимит;
  • Мягкий шанкр и прочее.

Несмотря на то, что данное средство является сильнодействующим, в некоторых случаях обосновано его использование в качестве препарата для профилактики инфекционных проблем, что касается тех же случаев, связанных с хирургическим вмешательством.

Противопоказания

Важно понимать, что при наличии каких-либо противопоказаний к использованию любого лекарства, особенно такого рода, как это, необходимо отказаться от использования. Следует относиться к противопоказаниям максимально внимательно и при их наличии ни в коем случае не использовать средство, ведь они указаны не просто так, в особо тяжелых случаях приём препарата при наличии противопоказаний может привести даже к смерти человека. Вот основные противопоказания к использованию пефлоксацина:

  • Наличие у вас эпилептических припадков;
  • Период грудного вскармливания;
  • Малый возраст (средство не может приниматься лицами, не достигшими совершеннолетия, по указанию производителя);
  • Период беременности;
  • Наличие аллергических реакций на фторхинолоны, то есть их индивидуальная непереносимость;
  • Наличие гемолитической анемии.

К относительным же противопоказаниям (случаи в которых применять препарат нельзя, но по указанию врача в тех случаях, когда цель оправдывает средства, допустить использование всё же можно, например, при риске летального исхода из-за распространения инфекции):

  • Наличие атеросклероза, поразившего сосуды головного мозга;
  • Поражения центральной нервной системы различного характера;
  • Патологические процессы, связанные с сосудами головного мозга;
  • Наличие судорожного синдрома.

Вам не нужно пытаться самостоятельно поставить диагноз или же назначить какой-либо препарат, лучше всего максимально быстро обратиться к врачу, который точно поможет вам.

Правила применения

Как уже упоминалось ранее, средство может применяться только по показанию врача, да и порядок применения тоже зависит от его показаний. Вот основные правила, которым следуют пациенты в большинстве случаев:

  1. При наличии лёгких инфекций. Если инфекционный заболевание, которое беспокоит вас, протекает легко, то средство применяется в обыкновенной дозировке в 400 мг используется 2 раза в сутки.
  2. При наличии инфекционных заболеваний, которые протекают тяжело. Если инфекция протекает достаточно тяжело, то медикамент обязательно должен вводиться капельным путем, его следует заранее сделать в специальном растворе. Как несложно догадаться, при таких проблемах пациент должен лечь в медицинское учреждение, ведь при лечении проблем подобного рода проходит всегда под присмотром врача.
  3. При наличии патологических процессов, связанных с почками. При проблемах такого рода препарат никогда не вводится в полной дозировки, точные сведения о применении должны уточняться в индивидуальном порядке.
  4. При наличии патологических процессов, связанных с печенью. В таких ситуациях важно также индивидуально скорректировать схему лечения. Чаще всего при патологиях печени приём ведётся так, как при легких инфекциях. Важным моментом является то, что терапия должна быть ограничена, месяц применения — это максимальный срок.

Также отметим и то, что у вас может быть осложненная или хроническая форма чего-либо, что точно не указывается в инструкции противомикробного препарата, поэтому будьте максимально внимательны, а если вы не уверены что информация о приёме, которую дал вам специалист правильна, то лучше связаться с ним и уточнить, так как от доз и инструкций по применению зависит очень многое.

Читать еще:  Препарат который увеличивает плотность костей теванат
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector