1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Фармакологические особенности препарата

2.2.2.4. Лекарственные средства из разных фармакологических групп

Анаболики: стероидные — нандролон ( феноболин, метандиенон ( метандростенолон, неробол ) и нестероидные — инозин ( рибоксин ), оротовая кислота ( калия оротат ). Анаболические стероиды повышают синтез белка. Это свойство препаратов используется для лечения хронической коронарной недостаточности и инфаркта миокарда. Ресинтез белков в миокарде тормозит дистрофические процессы и улучшает коронарный кровоток. К сожалению, при приеме анаболических стероидов могут развиваться осложнения: диспепсические расстройства, отеки, желтуха, при длительном лечении — избыточное отложение кальция в костях и задержка их роста (у детей). Вероятны осложнения, связанные с андрогенной активностью препаратов.

Более широко для комплексной терапии ИБС применяют инозин ( рибоксин ) — нестероидный анаболик, который, повышая синтез нуклеотидов, нормализует обменные процессы в миокарде и улучшает коронарный кровоток. Побочные эффекты — зуд, покраснение кожи, обострение подагры — наблюдаются редко (при длительном применении).

Антитромботические средства (подробнее о них в соответствующем разделе):

— фибринолитические средства, действующие на свежий тромб ( стрептолиаза, стрептодеказа, урокиназа );

Витамин Е ( токоферола ацетат ) снижает перекисное окисление липидов, предупреждает деструктивные изменения в стенке сосудов и повышает утилизацию липидов в ней. Перекиси липидов ингибируют в эндотелии сосудов простагландинсинтетазу, препятствуя образованию простациклина (мощного антиагреганта), и участвуют в развитии атеросклероза. Токоферол, инактивируя перекиси, предупреждает и тормозит эти процессы. Антиоксиданты желательно назначать при лечении нитратами. Оксид азота (NO) очень быстро разрушается в организме под влиянием кислородных радикалов, поэтому нитраты (доноры NO) комбинируют с токоферолом.

Статины: ловастатин ( мевакор ), симвастатин ( зокор ) в организме метаболизируются с образованием Р-оксикислоты, ингибирующей активность основного фермента, участвующего в синтезе холестерина в печени. Препараты снижают общий холестерин и концентрацию холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), обладают антиагрегационной активностью.

Фибраты: клофибрат, фенофибрат и другие (производные фиброевой кислоты). Снижают количество триглицеридов и холестерина в результате блокады редуктазы, участвующей в синтезе холестерина, обладают антиагрегационным действием. При применении клофибрата возможно образование камней или обострение желчнокаменной болезни.

Пробукол ( фенбутол ) — по структуре близок к токоферолу, обладает антиоксидантной активностью, тормозит образование и всасывание холестерина.

Холестирамин — является анионообменной смолой, содержит четвертичные аммониевые группировки, в результате связывает в кишечнике желчные кислоты, холестерин и выводит их из организма.

Осложнения: запор, тошнота, рвота. Длительное применение препарата может привести к снижению витаминов (A, D, Е и К) в организме. Холестирамин рекомендуют сочетать со статинами.

Назначают под язык.

Выпускается во флаконах по 5 мл 1% раствора в спирте; в таблетках по 0,0005 г; 1% раствор в масле в капсулах по 0,0005 и 0,001 г.

Назначают внутрь и под язык.

Выпускается в таблетках по 0,005, 0,01 и 0,02 r.

Назначают внутрь, внутривенно и внутриартериально.

Выпускается в таблетках (драже) по 0,1 г; в ампулах по 5 мл 2% раствора.

Назначают внутрь и внутривенно.

Выпускается в таблетках по 0,04 г; 0.08 г; 0,12 г: в таблетках пролонгированного действия по 0,2 и 0,24 г; в ампулах по 2 мл 0,25% раствора.

Фармакологические особенности препарата

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ. ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Средства, употребляемые для борьбы с болезнетворными микробами, получили название противомикробных. Различные микроорганизмы обладают неодинаковой чувствительностью к разным препаратам. Одни вещества губительно действуют на микробов, проявляя бактерицидное действие, другие приостанавливают их рост и развитие, проявляя бактериостатическое действие.

Противомикробное действие препаратов зависит, кроме того, от целого ряда условий — температуры раствора, длительности воздействия на микроорганизмы, концентрации, степени растворимости в тканевой жидкости и глубины проникновения препарата в ткань. Бактериостатические и бактерицидные вещества применяют для воздействия на микробов разными путями. Одни из них применяют на кожу, раны, слизистые оболочки, другие — внутрь, подкожно, внутривенно, при инфекционных и неинфекционных болезнях, третьи — преимущественно для дезинфекции внешних объектов.

Читать еще:  Свечи уропрост инструкция по применению отзывы аналоги

Дезинфицирующими средствами принято называть такие, которые действуют во внешней среде губительно на возбудителей инфекционных болезней животных. Дезинфицирующие вещества применяют преимущественно для обеззараживания скотных дворов, навозных хранилищ, мест стоянок животных, инвентаря и других объектов.

Противопараз и тарные вещества, уничтожающие паразитов (вшей, клещей).

При выборе антимикробных средств основываются на знании особенностей препаратов, а также биологии возбудителя болезни.

Сущность действия антимикробных препаратов зависит от их химических свойств, растворимости в жироподобных веществах микробной клетки, способности свертывать белок протоплазмы микроба. Некоторые антимикробные вещества вызывают процесс обезвоживания тела микроба или поглощаются на его поверхности, нарушая тем самым жизнедеятельность микроорганизмов. Кроме того, антимикробные средства блокируют некоторые ферменты микроорганизма, что ведет к нарушению процессов обмена веществ в них: прекращается деление микробной клетки, и она гибнет.

В лечебном действии антимикробных средств имеет значение не только сила губительного действия на микроорганизмы, но и характер их влияния на общую физиологическую сопротивляемость организма животных.

Клинико-фармакологическая характеристика ЛС

Выбор ЛС больному осуществляется на основе знания врачом клинико-фармакологической характеристики препарата, составляющими которой являются:

  • фармакодинамика: механизм действия (сущность взаимодействия с соответствующими рецепторами, ферментами и т.п., фармакологические эффекты (их сущность и зависимость от возраста, пола, сопутствующей патологии, пути введения и дозы ЛС и т.д.);
  • фармакокинетика: пути введения, всасывание и биоусвояемость, связывание с белками плазмы крови, распределение, элиминация (биотрансформация и экскреция) ЛС;
  • взаимодействие: фармакодинамическое, фармакокинетическое, физико-химическое;
  • нежелательные эффекты;
  • методы оценки эффективности применения ЛС;
  • методы оценки безопасности применения ЛС.

Фармакодинамика изучает, как ЛС действует на организм человека. ЛС чаще всего оказывает свое действие через рецепторы, ферменты, через вмешательство в метаболические процессы внутри клеток, а некоторые лекарства – вне клеток. Именно знание механизма действия препарата позволяет врачу осмысленно выбрать необходимый препарат для лечения данного заболевания. Знать механизм действия необходимо для рационального комбинирования ЛС. Фармакологические эффекты, вызываемые ЛС, можно разделить на основные (используемые в конкретных лечебных целях) и второстепенные. В зависимости от конкретной ситуации один и тот же фармакологический эффект может быть основным и второстепенным. ЛС может вызывать местное действие и генерализованное. Местное действие относительно, т.к. часть ЛС при локальном воздействии все равно попадает в кровоток (местные анестетики, мази, присыпки, примочки). Действие ЛС может быть специфическим и неспецифическим. К ЛС, обладающим специфическим действием, относят препараты, действующие на определенные воспринимающие субстанции (рецепторы, каналы и др.) и вызывающие четко обозначенный фармакологический эффект.

Селективность действия лекарств – это способность оказывать определенный желаемый эффект и не вызывать другие нежелательные эффекты благодаря действию на отдельные типы или подтипы рецепторов, каналов, ферментов и др.

Гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу препарата.

Гиперреактивность – обычная реакция больного при необычно низкой дозе лекарства.

Гипореактивность – обычный эффект препарата при приеме очень больших доз.

Синдром развития толерантности к препарату – привыкание больного к принимаемому ЛС. При длительном применении препарата происходит снижение его эффективности и возникает необходимость постоянного увеличения дозы.

Тахифилаксия – очень быстрое развитие толерантности.

Рефрактерность – нечувствительность пациента к препарату.

Фармакокинетика — изучает, как организм здорового или больного человека действует на лекарственные вещества. Знание фармакокинетики дает возможность врачу осуществить индивидуальный подбор лекарственной терапии, определить оптимальный режим применения ЛС с учетом возраста больного, особенностей течения болезни, состояния органов и систем, участвующих во всасывании, распределении и выведении препарата.

Читать еще:  Таблетки галавит показания и противопоказания дозировка побочные эффекты

Поступление ЛС в организм

Абсорбция (всасывание) – процесс поступления ЛС из места введения в кровь. Осуществляется при всех путях введения, кроме внутрисосудистого. Этот процесс зависит от пути введения, растворимости ЛС в тканях в месте его введения и состояния кровотока в этих тканях.

Пассивная диффузия характерна для липофильных ЛС (растворимых в липидах), фильтрация характерна для гидрофильных ЛС (растворимых в воде). Ряд препаратов всасывается путем активного транспорта.

Выбор пути введения ЛС зависит от его способности растворяться в воде или липидах, от локализации и тяжести патологического процесса, степени компенсации системы кровообращения, физиологического состояния печени, почек, а также наличия сопутствующих заболеваний и др.

Прием внутрь. Для лечения заболеваний внутренних органов используют ЛС, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При лечении кишечных инфекций и для достижения слабительного эффекта применяются плохо всасывающиеся в желудке и кишечнике ЛС.

Факторы, влияющие на абсорбцию ЛС при приеме его внутрь:

  • особенности лекарственной формы (водные и спиртовые растворы абсорбируются быстрее, а масляные растворы или твердые лекарственные формы – значительно медленнее),
  • физиологическое состояние абсорбирующей поверхности (желудок, кишечник),
  • моторика и pH различных отделов ЖКТ(кислоты легче всасываются в желудке, основания – в кишечнике),
  • одновременный прием других препаратов, влияющих на перистальтику ЖКТ или абсорбцию ЛС,
  • прием пищи (ее объем и состав, интервал времени между едой и приемом препарата).

Сублингвальный метод приема по сравнению с приемом внутрь приводит к более высокой абсорбции ЛС через слизистую оболочку полости рта благодаря тому, что большая часть лекарства не подвергается действию желудочного сока, не связывается пищей и попадает в системный кровоток по венам пищевода, минуя печень. Этот способ не приемлем для лекарств, раздражающих слизистую оболочку или быстро разрушающихся в полости рта.

Суббуккальный метод приема отличается от сублингвального тем, что специальную лекарственную форму (полимерная пластинка, буккальные таблетки) наносят на определенные участки слизистой оболочки рта (между верхней губой и десной или щекой и верхней десной).

Парентеральный путь введения:

  • Внутривенный – обеспечивает быстрый эффект, точное дозирование лекарственного вещества, возможность введения больших объемов ЛС, растворимых в воде, не всасывающихся из кишечника или обладающих сильным раздражающим действием на его слизистую оболочку.
  • Внутримышечный – обеспечивает относительно быстрое наступление эффекта (в течение 10-30 мин). Способ пригоден для введения умеренных объемов (не более 10 мл) масляных растворов, депо-препаратов и некоторых раздражающих веществ.
  • Подкожный – всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном введении ЛС (из водных растворов значительно быстрее, чем из масляных). ЛС плохо всасываются при недостаточности периферического кровообращения (например, при шоке), отеках.
  • Эндолимфатический – дает возможность обеспечить высокую и длительную концентрацию антибактериального препарата в области гнойного процесса. Используют при тяжелых бактериальных процессах (сепсис, перитонит).

Ректальный способ применяют при заболеваниях кишечника (местное воздействие), при невозможности принять препарат внутрь (рвота, бессознательное состояние), при эрозиях, язвах и кровотечениях желудка и 12-перстной кишки. Лекарство после абсорбции в нижней части прямой кишки через нижние геморроидальные вены попадает в системный кровоток, минуя печень.

Ингаляционный путь используют для ЛС в форме аэрозоля и порошка, плохо всасывающихся и создающих высокие концентрации препарата в бронхах при минимальном системном эффекте. При использовании же газов (летучих анестетиков) для ингаляционного наркоза, препараты быстро всасываются со слизистой оболочки бронхов и оказывают системное действие.

Читать еще:  Противопоказания при простатите что может усугубить течение болезни

Трансдермальный способ – для препаратов в форме пластыря, диска, мази, геля. Абсорбция при накожном способе зависит от площади аппликации и растворимости лекарства в липидах, т.к. эпидермис представляет собой липоидный барьер. Ряд веществ, всасываясь, оказывают системное действие.

Интратекальное введение – обеспечивает непосредственное действие ЛС на центральную нервную систему (ЦНС), в субарахноидальное пространство вводятся местные анестетики для спинномозговой анестезии, антибиотики и глюкокортикоиды.

Биоусвояемость (биодоступность) – часть лекарственного препарата, достигающая системного кровотока в активной форме после внесосудистого введения. Выражается в процентах, при внутривенном введении равна 100%, при других путях введения – всегда ниже. На ее величину влияют путь введения ЛС, физиологическое состояние ЖКТ, системы кровообращения, печени и почек, биофармацевтические факторы (лекарственная форма, технология ее приготовления) и др. Наиболее важными параметрами биодоступности являются:

· пик концентрации ЛС в крови,

· время достижения максимальной концентрации (отражает скорость всасывания лекарственного вещества и наступления терапевтического эффекта),

· площадь под кривой изменения концентрации вещества в крови во времени («концентрация-время»).

Последний показатель отражает количество ЛС, поступившего в кровь после однократного введения препарата.

Связывание лекарства с белками плазмы крови (главным образом с альбумином) снижает его концентрацию в тканях, т.к. только несвязанный (свободный) препарат может в них диффундировать. Увеличивается время выведения лекарства, т.к. в связанном с белком состоянии ЛС не может фильтроваться через почечные клубочки и не подвергается метаболизму. Некоторые ЛС могут иметь большее сродство к тканевым белкам, чем к белкам плазмы крови, их концентрация в ткани будет выше, чем в крови. Так, концентрация НПВС (ибупрофен, диклофенак и др.) в воспаленной ткани и синовиальной жидкости намного превышает таковую в крови, чем и объясняется длительный противовоспалительный эффект короткоживущих НПВС.

Способность белков к связыванию с ЛС может быть ограничена при насыщении этих связей, гипопротеинемии и гипоальбуминемии (

Шаблон общей характеристики лекарственного препарата

Содержимое (Table of Contents)

Шаблон общей характеристики лекарственного препарата

В настоящем шаблоне, введены следующие правила использования скобок:

– в поле между скобками вносится информация исходя из состава и особенностей лекарственного препарата; – в поле между скобками текст выбирается или удаляется из предложенных стандартных формулировок (выделены курсивом) в зависимости от лекарственного препарата.

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

2 1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

4.1. Показания к применению

4.2. Режим дозирования и способ применения

Особые группы пациентов

в связи с риском, связанным с опасением(ями) относительно >.

лекарственного препарата перед применением см. в разделе >

4.3. Противопоказания

4.4. Особые указания и меры предосторожности при применении.

4.5. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

4.6. Фертильность, беременность и лактация

4.7. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

, , , на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.>.

4.8. Нежелательные реакции

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

4.9. Передозировка

5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

5.1. Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: <группа>, код ATХ: [<код>, ]

не проходил изучения у одной или нескольких подгрупп детей <условие, соответствующее плану исследования у детей по утвержденному показанию к применению>См. раздел 4.2 настоящего приложения по применению у детей>.

все необходимые сведения о данном лекарственном препарате получить невозможно. <Наименование уполномоченного органа государства – члена Союза>будет проводить экспертизу новых сведений, которые могут появляться ежегодно, а данная общая характеристика лекарственного препарата будет обновляться по мере необходимости>.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector