1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Фенитоин инструкция по применению цена и отзывы

Фенитоин (Phenytoin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фенитоин

Химическое название

5,5-Дифенил-2,4-имидазолидиндион (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фенитоин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фенитоин

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в 1% растворах едких щелочей.

Фармакология

Обладает противосудорожной активностью (без выраженного седативного и снотворного эффекта), проявляющейся при генерализованных и парциальных припадках. В высоких дозах нарушает координацию движений. Оказывает активирующее влияние на ЦНС (укорачивает период неподвижности в тесте «отчаяния» и уменьшает птоз, вызванный резерпином), антиаритмическое — на сердце (снижает максимальную скорость деполяризации, повышает порог возбудимости, замедляет проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье). Подавляет вестибулярные рефлексы, снижает проявления некоторых форм синдрома Меньера. Влияет на активный и пассивный транспорт ионов натрия и кальция через клеточные и субклеточные мембраны нервных клеток. Значимо уменьшает уровень натрия в нейроне, поскольку снижает его поступление, блокируя Na + -K + -АТФазу мозга и облегчает активный транспорт из клетки. Изменяет кальций-фосфолипидное взаимодействие в клеточной мембране и уменьшает активный транспорт калия и кальция, тормозит выброс нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата) из нервных окончаний, чем обеспечивает противосудорожный эффект. Обладает способностью подавлять глутаматные рецепторы. Противоаритмическая активность реализуется через снижение центральных адренергических влияний на сердце, стабилизацию мембран кардиомиоцитов при увеличение их проницаемости для ионов калия.

При приеме внутрь легко всасывается. Скорость абсорбции различна у разных пациентов, поэтому время достижения Cmax весьма вариабельно — 3–15 ч. Связывается на 70–90% с белками плазмы (при почечной недостаточности — 43%). Свободно проходит гистогематические барьеры и быстро распределяется по органам и тканям ( в т.ч. мозговым). Менее 5% выделяется с мочой в неизмененном виде, остальное количество трансформируется ферментами печени до неактивных метаболитов — главным образом, глюкуронидов (экскретируются почками) и параоксифенильных производных; последние частично выделяются с желчью. T1/2 в плазме при в/в введении — 9–14 ч, после перорального приема — 22–28 ч. Детям (особенно в период роста) рекомендуется назначать фенитоин в сочетании с витаминами D и К, т.к. возможно развитие остеопатий типа рахита, гипокальциемии, нарушений свертывания крови. При недостаточном эффекте следует дополнительно применить фенобарбитал или другой противоэпилептический препарат. Используется, кроме того, в случаях резистентности к карбамазепину при лечении невралгии тройничного нерва. Устраняет (50 — 90%) суправентрикулярные и желудочковые аритмии, вызванные передозировкой сердечных гликозидов, но малоэффективен при суправентрикулярных аритмиях другого генеза. Отчетливый эффект отмечается при нарушениях ритма во время наркоза, катетеризации сердца, после операций на сердце, т.е. когда нарушена функция центральных структур, регулирующих активность симпатической нервной системы.

Применение вещества Фенитоин

Эпилепсия (большие судорожные припадки), профилактика посттравматической и постнейрохирургической эпилепсии, желудочковые аритмии, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами, некоторые формы синдрома Меньера, невралгия тройничного нерва.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия.

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса, AV блокада II-IIIстепени, синоаурикулярная блокада, брадикардия, беременность и период лактации.

Ограничения к применению.

С осторожностью применяется у пациентов, страдающих алкоголизмом, сахарным диабетом, системной красной волчанкой, при гипертермии.

Источник информации

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности назначается только по жизненным показаниям.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Применение при беременности

Если фенитоин используется во время беременности или в случае наступления беременности в период лечения фенитоином пациентка должна быть проинформирована о потенциальной опасности для плода.

Внутриутробное воздействие фенитоина может увеличить риск врожденных пороков развития. Повышение частоты больших пороков развития (например пороков сердца), малых аномалий (таких как дисморфические черты лица, ногтей и гипоплазия пальцев), нарушение роста ( в т.ч. микроцефалия) и умственная отсталость были зарегистрированы у детей, рожденных от женщин с эпилепсией, которые принимали во время беременности фенитоин в отдельности или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами. Было также отмечено несколько случаев злокачественных новообразований, в т.ч. нейробластома, у детей, матери которых получали при беременности фенитоин. Общая частота пороков развития у детей, родившихся от женщин, больных эпилепсией и получавших в период беременности противоэпилептические ЛС (фенитоин и/или другие), составляет около 10%, что в 2-3 раза выше, чем в популяции в целом. Однако относительный вклад противоэпилептических ЛС и других факторов, связанных с эпилепсией, в повышение риска неизвестен и в большинстве случаев невозможно приписать конкретные аномалии развития конкретным противоэпилептическим препаратам.
В доклинических испытаниях на животных было зарегистрировано увеличение резорбции и частоты пороков развития после введения беременным крольчихам фенитоина в дозах 75 мг/кг и выше (около 120% максимальной нагрузочной дозы для человека).

Источник информации

Побочные действия вещества Фенитоин

Головокружение, возбуждение, тремор, атаксия, нистагм, лихорадка, тошнота, рвота, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена), кожные аллергические реакции (сыпь, зуд); при длительном применении (особенно у детей) — диспепсия, гиперплазия десен, остеопатия, гипокальциемия, мегалобластная анемия, реже — лимфоаденопатия, гирсутизм.

Побочные действия (дополнительно)

Со стороны нервной системы и органов чувств: раздражительность, инсомния, атаксия, нарушение координации движений, дизартрия, диплопия, боль в глазах.

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, запор, гастралгия, гастрит, нарушение функции печени, токсический гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, токсикодермия.

Прочие: полиартрит, снижение массы тела.

При длительном применении: периферическая полинейропатия, преимущественно сенсорная.

При резкой отмене фенитоина может развиться синдром отмены.

Источники информации

Взаимодействие

Ускоряют биотрансформацию фенобарбитал и карбамазепин, замедляют (могут усиливать побочные эффекты) — изониазид и его производные, хлорамфеникол, кумарины, ацетилсалициловая кислота, дисульфирам.

ЛС, которые могут снижать уровень фенитоина в крови

Карбамазепин, резерпин, сукральфат, антациды.

ЛС, которые могут как увеличивать, так и снижать уровень фенитоина в крови

Фенобарбитал, вальпроат натрия, вальпроевая кислота.

Подобным образом эффект фенитоина на концентрации фенобарбитала, вальпроата натрия, вальпроевой кислоты непредсказуем.

ЛС, эффективность которых снижается при сочетанном применении с фенитоином

Кортикостероиды, кумариновые антикоагулянты, дигитоксин, доксициклин, эстрогены, фуросемид, пероральные контрацептивы, пароксетин, хинидин, рифампицин, теофиллин, витамин D.

Источник информации

ЛС, которые могут увеличивать уровень фенитоина в крови

Амиодарон, хлорамфеникол, хлордиазепоксид, циметидин, диазепам, дикумарол, дисульфирам, эстрогены, этосуксимид, флуоксетин, Н2-антигистаминные средства, галотан, изониазид, метилфенидат, фенотиазины, фенилбутазон, салицилаты, сульфонамиды, тиклопидин, толбутамид, тразодон.

При одновременном применении фенитоина с другими ЛС рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы: при концентрации в крови у детей более 20 мг/л возможно развитие острой интоксикации — нистагм, атаксия, нарушения психики, боль в суставах; в более тяжелых случаях — брадикардия, мерцание желудочков, трепетание предсердий, асистолия и кома.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Фенитоин

Необходим тщательный подбор доз (при эпилепсии определяют концентрацию в крови на 7–10 день лечения), т.к. элиминация — процесс насыщаемый и увеличение дозы может сопровождаться непропорциональным повышением уровня в плазме. При выраженных побочных явлениях необходимо уменьшить дозу или отменить препарат.

В период лечения фенитоином необходимо контролировать содержание кальция и фосфора в сыворотке крови.

Больным с нарушением функции печени и людям пожилого возраста необходима коррекция режима дозирования.

При острой алкогольной интоксикации концентрация фенитоина повышается, при хронической — снижается.

Дифенин

Дифенин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Diphenine

Код ATX: N03AB02

Действующее вещество: фенитоин (phenytoin)

Производитель: ОАО «Луганский ХФЗ» (Украина), ОАО «Усолье-Сибирский химфармзавод» (Россия)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 33 руб.

Дифенин – препарат с противосудорожным действием.

Форма выпуска и состав

Дифенин выпускают в форме таблеток (в контурных безъячейковых упаковках по 10 шт., по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит активное вещество: фенитоин – 100 мг.

Фармакологические свойства

Для Дифенина характерно противосудорожное, антиаритмическое, обезболивающее и миорелаксирующее действие.

Фармакодинамика

При приеме фенитоина наблюдается противосудорожный эффект, не сопровождающийся выраженным снотворным действием. Механизм противосудорожной активности, которую проявляет Дифенин, на данный момент до конца не изучен. Предположительно, специфическое воздействие фенитоина при эпилепсии осуществляется посредством торможения возбудимости нейронов эпилептического очага и влияния на нейромедиаторы. Вещество является блокатором натриевых каналов, увеличивает время их инактивации, предотвращает генерацию и распространение высокочастотных разрядов.

Читать еще:  Свойства пиявок и их польза при простатите

Допускается, что антиаритмический эффект фенитоина обусловлен нормализацией вхождения ионов кальция и натрия в клетки сердечных волокон Пуркинье. Дифенин подавляет аномальный автоматизм и снижает продолжительность потенциала действия в системе Гиса ‒ Пуркинье вследствие уменьшения времени реполяризации, а также способствует сокращению эффективного рефракторного периода.

Фармакокинетика

Фенитоин характеризуется эффектом первого прохождения через печень. Его биодоступность не превышает 50%. Вещество проникает в грудное молоко, спинномозговую жидкость, желчь, слюну, желудочный и кишечный сок, сперму и преодолевает плацентарный барьер. Его степень связывания с белками плазмы достаточно значительна (до 90% и более). Максимальная концентрация фенитоина в сыворотке крови достигается примерно за 1,5–3 часа. Терапевтический уровень препарата в сыворотке крови равен 10‒20 мкг/мл (40‒80 мкмоль/л). Равновесная концентрация препарата обычно устанавливается на 5–10-е сутки после начала лечения при приеме средней суточной дозы.

Концентрация фенитоина в сыворотке, обеспечивающая необходимый лечебный эффект, может определяться типом эпилептических припадков. В отдельных случаях возможно предотвращение эпилептических приступов при концентрации фенитоина в сыворотке, составляющей 6‒9 мкг/мл (24‒36 мкмоль/л). Поэтому эффективность терапии рекомендуется контролировать не по содержанию препарата в сыворотке крови, а по клиническим симптомам заболевания.

Фенитоин метаболизируется печеночными ферментами с образованием неактивных метаболитов. Основным неактивным метаболитом является 5-(р-гидроксифенил)-5-фенилгидантоин. Препарат имеет тенденцию к кумуляции в организме, что может привести к развитию непредвиденных токсических реакций.

Период полувыведения фенитоина составляет 24 часа. От 35 до 60% принятой дозы выводится с мочой, от 40 до 65% введенного фенитоина – с желчью. Степень экскреции повышается при щелочной реакции мочи.

Показания к применению

  • Эпилепсия (большие судорожные припадки), эпилептические припадки в нейрохирургии, эпилептический статус с тонико-клоническими припадками (лечение и профилактика);
  • Желудочковые аритмии (в т.ч. связанные с интоксикацией гликозидами или трициклическими антидепрессантами);
  • Невралгия тройничного нерва (как средство второго ряда или одновременно с карбамазепином).

Противопоказания

  • Синусовая брадикардия;
  • AV-блокада II-III степени;
  • Синоатриальная блокада;
  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Кахексия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Порфирия;
  • Функциональные нарушения почек и печени;
  • Беременность (кроме случаев, когда польза для матери выше предполагаемого вреда для плода) и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам Дифенина.

Инструкция по применению Дифенина: способ и дозировка

Дифенин принимают внутрь.

Взрослым препарат обычно назначают в начальной суточной дозе 3-4 мг/кг. Дозу постепенно увеличивают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Как правило, поддерживающая суточная доза составляет 200-500 мг в день в один или несколько приемов.

Детям обычно назначают 5 мг/кг в день в 2 приема с последующим увеличением дозы, но не больше 300 мг в день. Поддерживающая суточная доза для детей составляет 4-8 мг/кг.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой:

  • Пищеварительная система: возможно – повреждения печени, тошнота, запор, рвота, токсический гепатит. На протяжении первых 6 месяцев лечения может развиться гиперплазия, начинающаяся с гингивита (чаще встречается у больных до 23 лет);
  • Центральная и периферическая нервная система: возможно – атаксия, нистагм, изменения настроения, спутанность сознания, мышечная слабость, головокружение, дрожание рук, нарушения координации движений, преходящая нервозность, нарушения сна, заикание или смазанная речь; редко – периферическая невропатия;
  • Эндокринная система: возможно – укрупнение черт лица, включая расширение кончика носа, утолщение губ и выдвижение нижней челюсти, гипертрихоз;
  • Костно-мышечная система: возможно – контрактура Дюпюитрена; редко – периферическая полиартропатия. При продолжительной терапии без соблюдения удовлетворяющей потребность в витамине D диеты или при недостатке солнечного излучения может возникать рахит и остеомаляция;
  • Система кроветворения: редко – мегалобластная анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз;
  • Обмен веществ: возможно – нарушение усвоения глюкозы, вызванное ингибированием высвобождения инсулина, развитие гипокальциемии и нарушения метаболизма витамина D;
  • Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, которая может являться симптомом более тяжелых кожных реакций, эозинофилия, лекарственная лимфаденопатия, лихорадка;
  • Прочие: редко – болезнь Пейрони.

Передозировка

При передозировке Дифенина проявления токсических побочных эффектов могут быть более выраженными. Специфический антидот неизвестен, поэтому рекомендуется прием активированного угля, слабительных препаратов и назначение симптоматической терапии.

При длительном применении могут наблюдаться проявления синдрома гиперчувствительности к фенитоину и выраженное угнетение ЦНС, что требует отмены Дифенина.

Особые указания

При наличии гиперчувствительности к одному из гидантоиновых противосудорожных средств возможна гиперчувствительность и к другим лекарственным средствам этой группы.

Внезапное прекращение применения Дифенина у страдающих эпилепсией больных может привести к развитию синдрома отмены. При необходимости резкой отмены терапии (например, при развитии реакций повышенной чувствительности или аллергических реакций) нужно применять не относящиеся к производным гидантоина противосудорожные препараты.

Фенитоин интенсивно метаболизируется в печени, поэтому больным с функциональными нарушениями печени, а также пожилым пациентам нужно корректировать режим дозирования.

Во время терапии, особенно длительной, рекомендуется соблюдать диету, удовлетворяющую потребность в витамине D, также следует обеспечить воздействие УФ излучения.

При использовании Дифенина у детей в период роста возрастает риск развития нарушений со стороны соединительной ткани.

Концентрация фенитоина в плазме может увеличиваться при острой алкогольной интоксикации; при хроническом алкоголизме – снижаться.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Дифенин замедляет скорость психомоторных реакций, что нужно учитывать при выполнении работ, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, включая управление автотранспортом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дифенина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Лекарственные средства, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему: возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему;
  • Противогрибковые средства, клозапин, дигитоксин, глюкокортикостероиды, эстрогены, дикумарол, фуросемид, доксициклин, пероральные контрацептивы, хинидин, рифампицин, витамин D: возможно изменение их терапевтического действия;
  • Амиодарон, противогрибковые средства (включая флуконазол, амфотерицин B, миконазол, кетоконазол, итраконазол), метронидазол, сульфонамиды, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, хлордиазепоксид, толбутамид, хлорамфеникол, салицилаты, дикумарол, диазепам, галотан, флуоксетин, изониазид, метилфенидат, омепразол, эстрогены, сукцинимиды, сульфинпиразон, тразодон: возможно увеличение концентрации фенитоина в плазме крови, что может приводить к усилению его терапевтического действия и увеличению риска развития побочных эффектов;
  • Ацетазоламид: возможно развитие остеомаляции, рахита;
  • Фенобарбитал, производные фенотиазина (в т.ч. хлорпромазин, прохлорперазин, тиоридазин), противоопухолевые средства: возможно увеличение или снижение концентрации фенитоина в плазме крови (влияние Дифенина на концентрацию в плазме фенобарбитала непредсказуемо);
  • Вальпроевая кислота: в течение первых нескольких недель терапии общая концентрация фенитоина в плазме крови может снижаться;
  • Ацикловир: возможно уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови и снижение его эффективности;
  • Верапамил, нимодипин, фелодипин: уменьшение их концентрации в плазме крови;
  • Дезипрамин, пиридоксин в дозе 200 мг: возможно уменьшение его концентрации в плазме крови;
  • Имипрамин, кларитромицин, ритонавир, фелбамат: возможно увеличение концентрации фенитоина в плазме крови;
  • Парацетамол: снижение его эффективности;
  • Вигабатрин, карбамазепин, резерпин, фолиевая кислота, сукральфат: возможно уменьшение терапевтического действия фенитоина и его концентрации в плазме крови;
  • Теофиллин: возможно снижение их концентрации в плазме крови и эффективности;
  • Сукральфат: уменьшение всасывания фенитоина;
  • Фенилбутазон, циметидин, дисульфирам, дилтиазем, нифедипин, габапентин: возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови с последующим развитием токсических реакций;
  • Фолиевая кислота: снижение эффективности фенитоина;
  • Ципрофлоксацин: возможно изменение концентрации фенитоина в плазме крови, взаимодействие препаратов неоднозначно.

Аналоги

Аналогами Дифенина являются: Дифантоин, Солантил, Фенгидон, Эптоин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 5-30°C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дифенине

Практически все отзывы о Дифенине, которые оставляют пациенты, являются положительными. Они сообщают, что даже во время длительной терапии эффективность препарата не снижается, и он успешно предупреждает эпилептические приступы, а также сокращает их продолжительность.

Некоторые больные отмечают, что при переходе с Дифенина на другие противоэпилептические препараты возможно ухудшение самочувствия. Также противоэпилептическое действие фенитоина усиливается при его включении в курс комбинированной терапии.

Цена на Дифенин в аптеках

Приблизительная цена на Дифенин в аптечных сетях составляет около 32‒36 рублей (за упаковку, состоящую из 10 таблеток) или 62‒74 рубля (за упаковку, состоящую из 20 таблеток).

Читать еще:  Препараты от аденомы простаты

Дифенин

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Лечение эпилепсии, в основном больших эпилептических припадков (grand mal), сопровождающихся потерей сознания, произвольным мочеиспусканием, тоническими судорогами, переходящими в клонические.

Также препарат можно назначать желудочковых аритмиях (в том числе при гликозидной интоксикации или связанных с интоксикацией трициклическими антидепрессантами), невралгии тройничного нерва (в качестве средства второго ряда или в комбинации с карбамазепином).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, AV блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада и синусовая брадикардия, заболевания почек, печени, кахексия, порфирия, беременность, период лактации.

С осторожностью применяется у пациентов страдающих алкоголизмом, сахарным диабетом, системной красной волчанкой, при гипертермии.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время или сразу после еды.

Разовая доза для взрослых: ½ — 1 таблетка. Принимают 2-3 раза в сутки. По показаниям суточную дозу повышают до 3-4 таблеток. Высшие дозы для взрослых: разовая — 3 таблетки, суточная — 8 таблеток.

Применение у детей: до 5 лет — по ¼ таблетки 2 раза в сутки, 5-8 лет — по ¼ таблетки 3-4 раза в сутки, старше 8 лет — по ½-1 таблетки 2 раза в сутки.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат без выраженного снотворного эффекта; оказывает мембраностабилизирующее, антиаритмическое и гипотензивное действие.

Механизм противосудорожного действия до конца не установлен. Считают, что специфическое влияние фенитоина реализуется при эпилепсии путем снижения возбудимости нейронов эпилептического очага и воздействием на нейромедиаторы. Препарат блокирует натриевые каналы, пролонгирует время их инактивации, предупреждает генерацию и распространение высокочастотных разрядов.

Препарат проявляет также антиаритмическое действие. Антиаритмические эффекты, возможно, обусловлены нормализацией вхождения ионов натрия и кальция в клетки сердечных волокон Пуркинье. Препарат угнетает аномальный автоматизм и продолжительность потенциала действия в системе Гиса — Пуркинье за счет сокращения времени реполяризации, и сокращает эффективный рефракторный период.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, раздражительность, бессонница, головокружение.

Со стороны органов чувств: нистагм, боль в глазах.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, мегалобластная, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лимфоаденопатия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, эксфолиативный дерматит с гепатитом.

Прочие: полиартрит, гирсутизм, гиперплазия десен, потеря массы тела, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена), тератогенное действие в виде уродств лицевой части черепа, деформаций скелета и пороков сердца; при длительном применении (через 2-5 мес) — нарушение кальциево-фосфорного обмена, латентная остеопатия.

В случае передозировки препарата возможно усиление токсических побочных эффектов. Специфического антидота не существует, рекомендуется применение активированного угля, слабительных лекарственных средств и симптоматическая терапия.

При длительном использовании возможны проявления синдрома гиперчувствительности к препарату и выраженное угнетение центральной нервной системы, что требует его отмены.

Особые указания

Во время лечения необходим тщательный подбор доз (при эпилепсии определяют концентрацию в крови на 7-10 день лечения), т.к. элиминация — процесс насыщаемый, и увеличение дозы может сопровождаться непропорциональным повышением концентрации в плазме.

В период лечения необходимо контролировать концентрацию кальция и фосфора в сыворотке крови.

При выраженных побочных явлениях дозу препарата уменьшают или прекращают лечение.

Внезапное прекращение лечения у пациентов, страдающих эпилепсией, может спровоцировать развитие синдрома отмены.

Пациентам с нарушениями функции печени, а также лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

В период лечения, особенно длительного, рекомендуется диета, удовлетворяющая потребность в витамине D, воздействие УФ излучения.

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Не следует применять фенитоин при беременности, за исключением случаев, когда польза лечения для матери превышает риск для плода. Имеются отдельные данные об образовании опухолей (включая нейробластому), расщеплении верхней губы и неба у детей, матери которых получали фенитоин при беременности.

Фенитоин выделяется с грудным молоком в концентрациях, достаточных, чтобы вызвать побочные эффекты у грудного ребенка. В связи с этим применение фенитоина в период лактации не рекомендуется.

Взаимодействие

Препарат усиливает гепатотоксичность и удлиняет эффект парацетамола; увеличивает токсичность хлорпромазина и других производных фенотиазина, резерпина, сульфаниламидов.

Амиодарон увеличивает концентрации фенитоина в крови.

Антациды, содержащие соли алюминия, магния и кальция карбонат; ЛС для парентерального питания, сукральфат снижают биодоступность; кальция сульфат снижает абсорбцию на 20%.

Антикоагулянты непрямого действия, хлорамфеникол, циметидин, дисульфирам, противовирусная вакцина, изониазид, метилфенидат, фенилбутазон, ранитидин, салицилаты, сульфаниламиды, флуконазол, кетоконазол, миконазол снижают метаболизм, повышают активные концентрации в крови и усиливают противосудорожное действие.

Противосудорожные ЛС (сукцинимид, карбамазепин), эстрогенсодержащие контрацептивы, ГКС и МКС, АКТГ, циклоспорин, дакарбазин, гликозиды наперстянки, дизопирамид, доксициклин, эстрогены, фуросемид, леводопа, микселетин, хинидин, метадон, празиквантель, витамин D, аминофиллин, кофеин, окстрифиллин, теофиллин метаболизируются более интенсивно (за счет индукции фенитоином микросомальных ферментов печени), в результате чего снижается их концентрации в крови.

Трициклические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены, сульфинпиразон снижают противосудорожное действие (поэтому может потребоваться коррекция дозы фенитоина).

Препарат может повышать концентрацию глюкозы в крови, а поэтому снижает эффект инсулина и пероральных гипогликемических лекарств; уменьшает комплексообразование левотироксина с белками плазмы на 15-25%.

Барбитураты, примидон, флуоксетин, фолиевая кислота могут изменять концентрацию фенитоина в крови (возникает необходимость в мониторировании его концентрации).

Диазоксид снижает гипергликемическую активность фенитоина.

Допамин может способствовать развитию аритмии и снижению артериального давления.

Инфлюран, галотан, метоксифлюран — использование фенитоина перед анестезией может повышать метаболизм анестетика и риск развития гепатотоксичности и нефротоксичности.

Лидокаин и бета-адреноблокаторы в сочетании с фенитоином могут угнетать сердечную деятельность; при этом значительно возрастает метаболизм лидокаина.

Омепразол, ингибируя систему цитохрома P450, снижает метаболизм фенитоина.

Рифампин стимулирует метаболизм в печени.

Тразодон повышает концентрацию в крови фенитоина.

Вальпроевая кислота и фенитоин ингибируют метаболизм друг друга, что может привести к повышению гепатотоксичности.

ЛС группы изониазидов, ацетилсалициловой кислоты, хлорамфеникол и дисульфирам тормозят метаболизм, усиливая побочные эффекты.

Фенитоин — полная инструкция

Фенитоин – это лекарственный препарат, который применяется после проведения сложных операций, серьезных травм, падений, при обнаружении эпилепсии, а также многих других схожих болезней.

Фенитоин инструкция

Стоит сразу отметить, что представленная ниже информация относится к упрощенной версии официальной инструкции, поэтому она создана исключительно для ознакомительных целей и ни в коем случае не подходит для самолечения или самостоятельного использования.

Фенитоин имеет широкий спектр действия, поэтому он применяется только после тщательного врачебного обследования и изучения всех жалоб и возможных противопоказаний.

Свойства Фенитоина

Данный лекарственный препарат в первую очередь является противоэпилептическим средством, в состав которого всходит гидантоин, что по своей химической структуре очень напоминает барбитуровую кислоту. Указанное вещество относится к основным лекарственным средствам ВОЗ, которые входят в список жизненно необходимых препаратов.

Только через тридцать лет после синтезирования гидантоина стало известно о его противосудорожном действии. Если говорить о внешних качествах, то он представляет собой белый кристальный порошок, который практически не растворяется после погружения в жидкую среду. Созданные с его помощью лекарственные препараты могут вводиться орально и парентерально.

Срок и условия хранения

При покупке всегда следует обращать внимание на дату выпуска, и ориентируясь от нее хранить лекарство не более 5 лет. Держать его необходимо в затемненном месте, без попадания прямых солнечных лучей при стабильной комнатной температуре.

Фармакология

Указанный препарат отвечает за положительное воздействие на борьбу с судорогами, антиаритмией, припадками эпилепсии и снижает повышенный мышечный тонус.

Фармакокинетика

Имеет эффект «первого прохождения» сквозь тканевые стенки печени. Биодоступность препарата не достигает и половины процентного соотношения. После применения основные компоненты Фенитоина можно обнаружить в спинномозговой жидкости, слюне, сперме, желудочном соке.

Почти в 100% случаев связывается с белками, что находятся в кровяной плазме, поэтому не позднее чем через 3 часа концентрация препарата в крови достигает самой высокой отметки. При условии, если пациент не превысил оптимальной суточной дозы лекарства, то не ранее 5 и не позднее 10 дня лечебного курса достигается стабильная концентрация.

Читать еще:  Что такое массаж простаты и какие существуют виды массажа

Стоит заметить, что эффективное лечение зависит не от конкретной концентрации лекарственной сыворотки, а от клинических признаков заболевания.

Препарат имеет токсическое действие при неправильной дозировки или принятии. Но большая часть токсинов покинет организм уже через сутки за счет активной работы почек. Выведение повышается при щелочной реакции мочи.

Фенитоин показания к применению

Перво-наперво указанный препарат назначают людям, страдающими приступами эпилепсии. Так же, примерно с такой же частотой оно назначается в качестве профилактического средства после сильных травм (особенно головы) и хирургических операций.

После передозировки сердечных гликозидов или же антидепрессантов, которые характеризуются суправентрикулярной и желудочковой аритмией Фенитоин так же незаменим.

Так же он используется для комплексного лечения синдрома Меньера, косоглазия и глаукомы, язвенного колита или синдромного раздражения кишечника, если другие методы лечения не произвели желаемого результата. А при невралгии тройничного нерва, назначается больным, которые страдают от тонико-клонических припадков и сложных парциальных приступов.

Довольно часто указанный препарат используется для восстановления мыслительных процессов, расстройств психики и не контролированного поведения. Его назначают нуждающимся пациентам с нарушенным процессом регенерации или с возвратной лихорадкой и гипоталамическим синдромом.

Противопоказания

Идет полный запрет на использование Фенитоина в случае наличия тяжелых форм заболеваний почек или печени (в том числе почечной и печеночной недостаточности), сердечной недостаточности, брадикардии.

Так же следует подыскать альтернативное лечение, если:

  • была диагностирована лейкопения, кахексия;
  • присуща аллергическая реакция к основным составляющим;
  • при наличии порфирии;
  • пациент страдает от синдрома Морганьи-Адамса-Стокса.

Очень осторожно и только при тщательном наблюдении врача изредка Фенитоин назначают диабетикам, людям, что страдают от алкоголизма, во время лечения красной волчанки или гипертермии.

Фенитоин инструкция по применению

Самостоятельно подобрать дозировку в данном случае пациенту не получится, так как очень многое зависит от причины использования, возраста пациента, индивидуальных особенностей организма и насколько сильными являются проявления болезни.

Но в случае эпилепсии дозировка всегда является более высокой, чем при лечении болезней, которые не предполагают эпилептических припадков. Так же при любом раскладе таблетки принимаются во время основного приема пищи и запиваются достаточным количеством воды. В крайнем случае подойдет свежий сок, минералка или заваренный чай без сахара.

За одни сутки взрослый пациент старше 18 лет в среднем принимает две таблетки, которые необходимо растянуть на несколько приемов. При необходимости врач может увеличить суточную норму, но не более чем до 4 таблеток.

Максимальное количество разового принятия не должно превышать трех таблеток, во избежание передозировки и побочных эффектов.

Фенитоин детям

Детям, не достигшим и пятилетнего возраста данный препарат, назначают не реже чем взрослым. Чаще всего по началу они принимают лишь четверть одной таблетки два раза в сутки во время принятия пищи.

Начиная с 5 и до 8 лет выписывают так же четверть препарата, но уже до 4 раз в сутки. А после восьмилетнего возраста деткам чаще всего рекомендуют за день выпивать не более 2 таблеток за два приема.

Фенитоин при беременности

Невзирая на степень заболевания, силу припадков и жалобы больного указанные медикаменты запрещается принимать во время любого триместра беременности или во время кормления грудью. Лучше прибегнуть к альтернативным способам лечения или же перевести ребенка на детское питание.

В любом случае продолжительность всего курса назначается и корректируется только практикующим специалистом.

Побочные эффекты

Малый процент пациентов сталкивается с проявлением аллергической реакции в виде кожной сыпи или подкожного зуда. В таком случае следует прекратить применение препарата до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут. В более редких случаях возникает серьезная аллергия, что сопутствуется более серьезной симптоматикой, в том числе и анафилактическим шоком.

При слишком длительном применении может появится раздражительность, головокружение, непонятная тревога, что возникает без видимой причины, раздражение нервной системы, нарушение сна.

Из внешних проявлений чаще всего наблюдается гипертрихоз, чрезмерная пигментация, черты лица становятся намного грубее. Так же наблюдается довольно быстрая и беспричинная потеря веса.

Во время самого первого приема может появится легкая тошнота, диспепсия, расстройства желудочно-кишечного тракта, может дать о себе знать гастрит и повысится повышение уровень ферментов печени. Это абсолютно нормальная реакция, так как организму нужно немного времени для того, чтобы принять предлагаемые ему лекарственные компоненты. Но для того, чтобы до этого не дошло, следует всегда принимать таблетки Фенитоин во время еды, не пережевывая их и не раскусывая. Запивать их следует до тех пор, пока не исчезнет неприятное ощущение, как будто в горле что-то застряло.

Передозировка

В случае чрезмерного накопления препарата в организме происходит довольно быстротечное развитие нистагмы, атаксии, гиперкинезов, диплопии. Более редко, но все же случается более частые приступы эпилепсии или же человек впадает в кому.

Лечение зачастую проводится на стационаре, в окружении медицинского персонала. Его длительность зависит напрямую от появившихся симптомов и общего состояния пациента.

Взаимодействие с лекарствами

Влияет на усиление гепатотоксичности и продолжительность эффекта парацетамола.

Повышает токсичные действия хлорпромазина и других производных фенотиазина, резерпина и сульфаниламидов.

Трицикпические антидепрессанты, фенотиазины, пимозид, тиоксантены, сульфинпиразон т другие компоненты схожего действия не дают эффективно бороться с судорогами.

Фенитоин часто способствует увеличению глюкозы, а значит действие инсулина и пероральных препаратов чувствуется не так сильно.

Фолиевая кислота и подобного рода химические компоненты часто приводят к необходимости мониторивания, так как они влияют на общее состояние крови.

Допамин значительно влияет на возникновение аритмии и снижение артериального давления.

Во время операции или медицинского вмешательства с анестезией использование фенитоина повышает метаболизм анестетика и появляется риск появления гепатотоксичности и нефротоксичности.

Сочетать фенитоин с лидокаином, бета-адреноблокаторами и кофеином запрещается, так как это негативно сказывается на работе сердца и повышается метаболизм лидокаина в организме.

Омепразолв свою очередь понижает метаболизм фенитоина.

Рифампин влияет на повышенную стимуляцию метаболизма в тканях печени, а

тразодон увеличивает привычную концентрацию в крови.

Вальпроевая кислота и фенитоин не соединимы, так как угнетают метаболистическое действие друг друга, в результате чего наступает повышение гепатотоксичности.

Взаимное применение фенобарбитала и карбамазепина увеличивает процент удаления фенитоина из организма.

Изониазид, ацетилсалициловая кислота, хлорамфеникол и дисульфирам уменьшают действия метаболизма и способствуют возникновению побочных эффектов препарата.

Дополнительные указания

Резкий отказ от Фенитоина у эпилептиков может привести к новой волне припадков и ухудшению состояния. Поэтому в случае аллергии медиком назначается препарат похожего действия, но в другой дозировке.

Обмен веществ во время медикаментозного курса активно происходит в клетках печени, поэтому пациентам с болезнями печени такое лечение назначается с особой осторожностью.

Так как Фенитоин может пагубно повлиять на состояние желудка, то в первую очередь рекомендуется нормализировать режим питания, отказаться от сухомятки и полуфабрикатов, принимать таблетки исключительно во время еды и не наедаться на ночь. Так же стоит позаботиться о достаточном количестве витамина D в организме.

Управлять собственноручно транспортным средством и заниматься потенциально опасной деятельностью (где требуется повышенное внимание, балансировка и полная отдача) запрещено.

Очень часто представленное лекарство принимается с похожими медицинскими препаратами, которые устраняют последствия эпилепсии.

Фенитоин аналоги

Аналогом представленного препарата считается Дифенин. Он так же пригоден при лечении эпилепсии и других схожих заболеваниях. Его цена в среднем составляет 50 рублей во всей России и найти его в некоторых аптеках значительно легче, но он имеет большее количество противопоказаний и побочных эффектов.

Фенитоин цена

Цена медикаментов более чем доступная. В московских аптеках сумма колеблется от 30 до 50 рублей.

Фенитоин отзывы

Покупатели довольны назначенным препаратом, так как он помогает предотвратить последствия аварий, травм или избавить от основных симптомов эпилепсии. При длительном лечении не возникает привыкания и особенно хорошо Фенитоин помогает во время комплексного лечения. Несмотря на довольно внушительный список побочных эффектов проявляются они довольно редко и проходят без постороннего вмешательства всего за несколько суток.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector