Фентоламин инструкция по применению форма выпуска
PHENTOLAMINE (ФЕНТОЛАМИН)
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активного вещества ФЕНТОЛАМИН
Купирование и профилактика гипертонических кризов у больных с феохромоцитомой (в т.ч. до и во время хирургического вмешательства), профилактика некроза кожи после введения норадреналина.
Окклюзионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены. Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отморожения.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
D35.0 | Доброкачественное новообразование надпочечника |
I73.0 | Синдром Рейно |
I73.1 | Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера] |
I73.9 | Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий) |
I79.2 | Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия) |
I83.2 | Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением |
L89 | Декубитальная язва и область давления |
T14.1 | Открытая рана неуточненной области тела |
T33 | Поверхностное отморожение |
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, приступы стенокардии; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) — инфаркт миокарда.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) — обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Прочие: заложенность носа, гиперемия кожи, боли в грудной клетке.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения фентоламина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью, гастритом, при пептической язве, при указаниях в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, у лиц пожилого возраста.
Показана клиническая эффективность фентоламина при гипертонических кризах, вызванных внезапной отменой клонидина или приемом тираминсодержащих продуктов на фоне лечения неселективными ингибиторами МАО.
В настоящее время фентоламин имеет ограниченное применение для проведения фармакологического теста с целью диагностики феохромоцитомы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами, анксиолитиками усиливается гипотензивный эффект.
Фентоламин: механизм действия, показания к применению
Лекарственное средство Фентоламин (лат. Phentolamini) производится в форме таблеток по 30 и 60 штук в пачке. В одну таблетку входит 25 мг фентоламина гидрохлорида. Также лекарство выпускают в форме порошка для приготовления раствора для инъекций. В нем содержится фентоламин метансульфат. Предназначено это лекарство для купирования спазмов, расширения сосудов и снижения артериального давления.
Свойства и показания
Фармакологическая группа лекарства — Фентоламин Альфа-адреноблокатор. Препарат способствует улучшению циркуляции крови. При хронических заболеваниях сердца это средство является стимулятором инсулина, что сказывается на метаболизме миокарда. Кроме этого, в инструкции по применению Фентоламина указано, что препарат положительно влияет на мужское здоровье.
Фентоламин увеличивает содержание инсулина в организме, именно по этой причине его часто назначают людям, страдающим сахарным диабетом.
Механизм действия препарата направлен на то, чтобы ускорить ударный объем крови, расширить сосуды и блокировать спазмы. Также средство быстро понижает артериальное давление.
Препарат Фентоламин медленно всасывается из ЖКТ. При капельном введении средства оно достигает плазмы крови только через полчаса. Выводится из организма с мочой в течение суток.
Показания для назначения Фентоламина:
- эндартериит;
- начальная стадия гангрены;
- язвы на ногах;
- ранения и обморожения;
- проблемы с потенцией;
- профилактика некроза кожи.
Дозировка
Дозировка Фентоламина должна быть определена лечащим врачом. Так как таблетки и инъекции применяются по-разному для каждого пациента, лечение назначается индивидуально.
Фентоламин в виде таблеток принимается целиком после приема пищи. Для взрослых доза составляет 0,05 г три раза в сутки, а для детей — 0,025 г.
В сутки доза препарата не должна превышать 100 мг. Дозу лекарства можно разделить на 5 раз. Лечение проходит на протяжении 3−4 недель.
Что касается инъекций, их назначают при гипертонических кризах и нарушениях кровообращения. Обычно внутривенный раствор готовят из 10 мг порошка и 20 мг раствора хлорида. Вводить нужно по 10 мг в час. Детям препарат в виде внутривенных инъекций использовать запрещено.
Противопоказания
Фентоламин имеет свои противопоказания. Лечение с помощью этого препарата недопустимо при следующих заболеваниях:
- аллергия на компоненты лекарства;
- стенокардия;
- хронические заболевания почек;
- атеросклероз.
При использовании Фентоламина при таких диагнозах может наступить ухудшение состояния здоровья.
При передозировке могут появиться тахикардия, шум в ушах, нарушение зрения, потеря сознания, рвота и гипогликемия. Если наблюдаются такие симптомы, необходимо обратиться за помощью к специалистам. Они проведут необходимые процедуры — сделают промывание желудка и пропишут энтеросорбенты.
Побочные эффекты
В период лечения этим средством могут возникнуть негативные реакции со стороны нервной, сердечнососудистой систем, ЖКТ. К распространенным побочным эффектам относятся:
- головокружение, мигрень и обморок;
- тахикардия, стенокардия и резкая боль в области сердца;
- тошнота, рвота, нарушение стула.
Также может возникнуть аллергия. Она проявляется в виде зуда, сыпи и даже отеков дыхательных путей. При первом проявлении одного из симптомов нужно прекратить прием и сообщить врачу.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном употреблении Фентоламина и средств, понижающих артериальное давление, может усиливаться гипотензивное действие препарата. Прием антипсихотических лекарств повышает эффективность Фентоламина и снижает давление.
При беременности этот препарат применяется только в том случае, если риск вреда для плода минимальный, а в период лактации лучше отказаться от лечения или прекратить кормление.
Очень часто используется Фентоламин для потенции. При этом он влияет исключительно на эрекцию, а не эякуляцию.
Аналоги и стоимость
Для тех, кому не подходит данное средство, врачи назначают аналоги препарата. К ним относятся:
Цена Фентоламина неизвестна, так как этот препарат не зарегистрирован на территории России. Для лечения можно воспользоваться аналогами. В любом случае при выборе препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Специалист назначит терапию исходя из степени заболевания.
Фентоламин
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. Phentolamini 0,025 № 30
D.S.: Принимать внутрь по 1 таблетке 3 раза в день.
Rp.: Sol. Phentolamini 0,01 — 1 ml
D.t.d # 10.
S.: по схеме
Россия:
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор, блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек. Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения ЛЖ. Увеличивает УОК и МОК; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических альфа2-адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия. Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию. Стимулирует пониженную при тяжелой ХСН секрецию инсулина и тем самым благотворно влияет на метаболизм миокарда. При феохромоцитоме «извращает» эффект адреналина (в т.ч. эндогенного), что усиливает его гипотензивный эффект при этой патологии.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь (после еды), взрослым — 0.05 г Курс лечения препаратом — 3-4 нед.
Для детей:
детям — 0.025 г 3-4 раза в день; в более тяжелых случаях дозу взрослым увеличивают до 0.1 г 3-5 раз в день.
Показания
— заболевания и состояния, сопровождающиеся окклюзионными нарушениями периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены, вяло заживающие раны, трофические язвы конечностей, пролежни, обморожения);
— диагностика феохромоцитомы, артериальная гипертензия при феохромоцитоме.
Противопоказания
— гиперчувствительность
— артериальная гипотензия
— стенокардия и другие формы ИБС
— инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе
— церебральный атеросклероз
— почечная недостаточность
Побочные действия
— Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, обморок, спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спутанность сознания, сильная или внезапная головная боль, потеря координации, внезапно возникающая смазанная речь), заложенность носа.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, коллапс или длительная артериальная гипотензия, стенокардия, боль в грудной клетке, аритмия, инфаркт миокарда.
— Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
— Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, бронхоспазм.
Форма выпуска
Таблетки по 0,025 г в упаковке по 30 штук; ампулы по 1 мл, содержащие 10 мг препарата.
Фентоламин (Phentolamine)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Фентоламин
Химическое название
3-[[(4,5-Дигидро-1H-имидазол-2-ил)метил](4-метилфенил)амино]фенол (и в виде гидрохлорида или мезилата)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Фентоламин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Фентоламин
Фентоламина гидрохлорид — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде (1 г в 50 мл), трудно — в этиловом спирте (1 г в 70 мл), очень незначительно растворим в хлороформе. Практически нерастворим в ацетоне, этилацетате.
Фармакология
Обратимо блокирует альфа1— и альфа2-адренорецепторы (примерно одинаково активен в отношении обоих подтипов), является агонистом мускариновых, Н1— и Н2-гистаминовых рецепторов. Оказывает выраженное, но кратковременное артерио- и венодилатирующее действие, в т.ч. за счет неадренергического действия на гладкие мышцы сосудов (особенно в отношении артериол и прекапилляров), улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Понижает АД (особенно при феохромоцитоме), системное и легочное сосудистое сопротивление, уменьшает давление наполнения левого желудочка (постнагрузку). Вызывает активацию симпатической нервной системы: усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному ино- и хронотропному действию (усиление систолического сокращения, тахикардия). Увеличивает ударный и минутный объем сердечного выброса. Стимулирует пониженную при тяжелой сердечной недостаточности секрецию инсулина, чем улучшает метаболизм миокарда.
Оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме. Слабо влияет на АД у здоровых людей и при артериальной гипертензии, не обусловленной феохромоцитомой.
Имеются данные об эффективности в/в введения фентоламина при острой сердечной недостаточности (в качестве периферического вазодилататора) и артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда (следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии). Фентоламин можно сочетать с пропранололом для лечения больных с синдромом отмены клонидина.
Плохо всасывается из ЖКТ . Связывание с белками плазмы — 54%. Cmax при в/в капельном введении 10 мг в течение 45 мин достигается через 30 мин. Т1/2 при в/в введении короткий — 19 мин. Выводится в основном почками (70%), в неизмененном виде (13%) и в виде метаболитов, с фекалиями (30%); в течение 3 дней выводится 79% полученной дозы, бóльшая часть — в 1-е сутки.
Применение вещества Фентоламин
Заболевания и состояния, сопровождающиеся окклюзионными нарушениями периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены, вяло заживающие раны, трофические язвы конечностей, пролежни, обморожения); диагностика феохромоцитомы, артериальная гипертензия при феохромоцитоме.
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, стенокардия и другие формы ИБС , инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, церебральный атеросклероз, почечная недостаточность.
Ограничения к применению
Аритмия в анамнезе, нарушение функции почек, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендовано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Сообщалось об одном случае смерти при проведении фентоламиновой пробы на феохромоцитому во время беременности.
В опытах на крысах и мышах, получавших внутрь дозы, в 24–30 раз превышавшие обычную суточную дозу для человека, отмечены задержка роста и небольшое отставание в развитии скелета (увеличение частоты случаев неполного окостенения пяточных и фаланговых ядер задней конечности или его отсутствия и неполного окостенения сегментов грудины) у плодов. У крыс при 60-кратном превышении обычной суточной дозы для человека обнаружена более низкая частота имплантации. У кроликов при введении внутрь доз, в 20 раз превышающих обычную суточную дозу для человека, развитие эмбрионов или плодов не изменялось. Тератогенности или эмбриотоксичности в опытах на крысах, мышах, кроликах не выявлено.
На время лечения желательно прекратить грудное вскармливание. Проникает ли фентоламин в грудное молоко, неизвестно. Однако осложнений у человека не зарегистрировано.
Побочные действия вещества Фентоламин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, обморок, спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спутанность сознания, сильная или внезапная головная боль, потеря координации, внезапно возникающая смазанная речь), заложенность носа.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, коллапс или длительная артериальная гипотензия, стенокардия, боль в грудной клетке, аритмия, инфаркт миокарда.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, бронхоспазм.
Взаимодействие
Одновременное применение с гуанетидином повышает риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает действие других гипотензивных препаратов, ослабляет прессорное действие эфедрина и метараминола. При одновременном применении блокирует альфа-адренергическое действие эпинефрина («извращение эффекта адреналина»), что сопровождается развитием тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Предварительное применение фентоламина может блокировать прессорный эффект метоксамина (риск выраженной артериальной гипотензии) и ослаблять действие фенилэфрина. Антипсихотические средства и анксиолитики усиливают гипотензивное действие фентоламина, этиловый спирт увеличивает его токсичность. Фармацевтически несовместим со щелочными растворами.
Передозировка
Симптомы: ортостатический коллапс, тахикардия, аритмия, головная боль, повышенная возбудимость, нарушение зрения, потливость, рвота, диарея, гипогликемия.
Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина и плазмозаменителей в положении «лежа», при этом ноги пациента должны находиться в приподнятом положении. Эпинефрин вводить не рекомендуется, т.к. он может вызвать дальнейшее парадоксальное понижение АД . При избыточной кардиостимуляции — в/в медленное введение бета-адреноблокаторов.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Фентоламин
Во время лечения существует риск развития острого инфаркта миокарда, спазма и окклюзии мозговых сосудов, требуется мониторинг АД и ЧСС . У пациентов пожилого возраста повышен риск гипотермии.
Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.