Фентоламин инструкция по применению форма выпуска

PHENTOLAMINE (ФЕНТОЛАМИН)

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активного вещества ФЕНТОЛАМИН

Купирование и профилактика гипертонических кризов у больных с феохромоцитомой (в т.ч. до и во время хирургического вмешательства), профилактика некроза кожи после введения норадреналина.

Окклюзионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены. Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отморожения.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, приступы стенокардии; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) — инфаркт миокарда.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) — обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Прочие: заложенность носа, гиперемия кожи, боли в грудной клетке.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения фентоламина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью, гастритом, при пептической язве, при указаниях в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, у лиц пожилого возраста.

Показана клиническая эффективность фентоламина при гипертонических кризах, вызванных внезапной отменой клонидина или приемом тираминсодержащих продуктов на фоне лечения неселективными ингибиторами МАО.

В настоящее время фентоламин имеет ограниченное применение для проведения фармакологического теста с целью диагностики феохромоцитомы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, анксиолитиками усиливается гипотензивный эффект.

Фентоламин: механизм действия, показания к применению

Лекарственное средство Фентоламин (лат. Phentolamini) производится в форме таблеток по 30 и 60 штук в пачке. В одну таблетку входит 25 мг фентоламина гидрохлорида. Также лекарство выпускают в форме порошка для приготовления раствора для инъекций. В нем содержится фентоламин метансульфат. Предназначено это лекарство для купирования спазмов, расширения сосудов и снижения артериального давления.

Свойства и показания

Фармакологическая группа лекарства — Фентоламин Альфа-адреноблокатор. Препарат способствует улучшению циркуляции крови. При хронических заболеваниях сердца это средство является стимулятором инсулина, что сказывается на метаболизме миокарда. Кроме этого, в инструкции по применению Фентоламина указано, что препарат положительно влияет на мужское здоровье.

Фентоламин увеличивает содержание инсулина в организме, именно по этой причине его часто назначают людям, страдающим сахарным диабетом.

Механизм действия препарата направлен на то, чтобы ускорить ударный объем крови, расширить сосуды и блокировать спазмы. Также средство быстро понижает артериальное давление.

Препарат Фентоламин медленно всасывается из ЖКТ. При капельном введении средства оно достигает плазмы крови только через полчаса. Выводится из организма с мочой в течение суток.

Показания для назначения Фентоламина:

• эндартериит;
• начальная стадия гангрены;
• язвы на ногах;
• ранения и обморожения;
• проблемы с потенцией;
• профилактика некроза кожи.

Дозировка

Дозировка Фентоламина должна быть определена лечащим врачом. Так как таблетки и инъекции применяются по-разному для каждого пациента, лечение назначается индивидуально.

Фентоламин в виде таблеток принимается целиком после приема пищи. Для взрослых доза составляет 0,05 г три раза в сутки, а для детей — 0,025 г.

В сутки доза препарата не должна превышать 100 мг. Дозу лекарства можно разделить на 5 раз. Лечение проходит на протяжении 3−4 недель.

Что касается инъекций, их назначают при гипертонических кризах и нарушениях кровообращения. Обычно внутривенный раствор готовят из 10 мг порошка и 20 мг раствора хлорида. Вводить нужно по 10 мг в час. Детям препарат в виде внутривенных инъекций использовать запрещено.

Противопоказания

Фентоламин имеет свои противопоказания. Лечение с помощью этого препарата недопустимо при следующих заболеваниях:

• аллергия на компоненты лекарства;
• стенокардия;
• хронические заболевания почек;
• атеросклероз.

При использовании Фентоламина при таких диагнозах может наступить ухудшение состояния здоровья.

При передозировке могут появиться тахикардия, шум в ушах, нарушение зрения, потеря сознания, рвота и гипогликемия. Если наблюдаются такие симптомы, необходимо обратиться за помощью к специалистам. Они проведут необходимые процедуры — сделают промывание желудка и пропишут энтеросорбенты.

Побочные эффекты

В период лечения этим средством могут возникнуть негативные реакции со стороны нервной, сердечнососудистой систем, ЖКТ. К распространенным побочным эффектам относятся:

• головокружение, мигрень и обморок;
• тахикардия, стенокардия и резкая боль в области сердца;
• тошнота, рвота, нарушение стула.

Также может возникнуть аллергия. Она проявляется в виде зуда, сыпи и даже отеков дыхательных путей. При первом проявлении одного из симптомов нужно прекратить прием и сообщить врачу.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном употреблении Фентоламина и средств, понижающих артериальное давление, может усиливаться гипотензивное действие препарата. Прием антипсихотических лекарств повышает эффективность Фентоламина и снижает давление.

При беременности этот препарат применяется только в том случае, если риск вреда для плода минимальный, а в период лактации лучше отказаться от лечения или прекратить кормление.

Очень часто используется Фентоламин для потенции. При этом он влияет исключительно на эрекцию, а не эякуляцию.

Аналоги и стоимость

Для тех, кому не подходит данное средство, врачи назначают аналоги препарата. К ним относятся:

Цена Фентоламина неизвестна, так как этот препарат не зарегистрирован на территории России. Для лечения можно воспользоваться аналогами. В любом случае при выборе препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Специалист назначит терапию исходя из степени заболевания.

Фентоламин

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. Phentolamini 0,025 № 30
D.S.: Принимать внутрь по 1 таблетке 3 раза в день.

Rp.: Sol. Phentolamini 0,01 — 1 ml
D.t.d # 10.
S.: по схеме

Россия:

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор, блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек. Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения ЛЖ. Увеличивает УОК и МОК; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических альфа2-адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия. Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию. Стимулирует пониженную при тяжелой ХСН секрецию инсулина и тем самым благотворно влияет на метаболизм миокарда. При феохромоцитоме «извращает» эффект адреналина (в т.ч. эндогенного), что усиливает его гипотензивный эффект при этой патологии.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь (после еды), взрослым — 0.05 г Курс лечения препаратом — 3-4 нед.

Для детей:

детям — 0.025 г 3-4 раза в день; в более тяжелых случаях дозу взрослым увеличивают до 0.1 г 3-5 раз в день.

Показания

— заболевания и состояния, сопровождающиеся окклюзионными нарушениями периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены, вяло заживающие раны, трофические язвы конечностей, пролежни, обморожения);
— диагностика феохромоцитомы, артериальная гипертензия при феохромоцитоме.

Противопоказания

— гиперчувствительность
— артериальная гипотензия
— стенокардия и другие формы ИБС
— инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе
— церебральный атеросклероз
— почечная недостаточность

Побочные действия

— Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, обморок, спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спутанность сознания, сильная или внезапная головная боль, потеря координации, внезапно возникающая смазанная речь), заложенность носа.

— Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, коллапс или длительная артериальная гипотензия, стенокардия, боль в грудной клетке, аритмия, инфаркт миокарда.

— Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

— Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, бронхоспазм.

Форма выпуска

Таблетки по 0,025 г в упаковке по 30 штук; ампулы по 1 мл, содержащие 10 мг препарата.

Фентоламин (Phentolamine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фентоламин

Химическое название

3-[[(4,5-Дигидро-1H-имидазол-2-ил)метил](4-метилфенил)амино]фенол (и в виде гидрохлорида или мезилата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фентоламин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фентоламин

Фентоламина гидрохлорид — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде (1 г в 50 мл), трудно — в этиловом спирте (1 г в 70 мл), очень незначительно растворим в хлороформе. Практически нерастворим в ацетоне, этилацетате.

Фармакология

Обратимо блокирует альфа₁— и альфа₂-адренорецепторы (примерно одинаково активен в отношении обоих подтипов), является агонистом мускариновых, Н₁— и Н₂-гистаминовых рецепторов. Оказывает выраженное, но кратковременное артерио- и венодилатирующее действие, в т.ч. за счет неадренергического действия на гладкие мышцы сосудов (особенно в отношении артериол и прекапилляров), улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Понижает АД (особенно при феохромоцитоме), системное и легочное сосудистое сопротивление, уменьшает давление наполнения левого желудочка (постнагрузку). Вызывает активацию симпатической нервной системы: усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа₂-адренорецепторов приводит к положительному ино- и хронотропному действию (усиление систолического сокращения, тахикардия). Увеличивает ударный и минутный объем сердечного выброса. Стимулирует пониженную при тяжелой сердечной недостаточности секрецию инсулина, чем улучшает метаболизм миокарда.

Оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме. Слабо влияет на АД у здоровых людей и при артериальной гипертензии, не обусловленной феохромоцитомой.

Имеются данные об эффективности в/в введения фентоламина при острой сердечной недостаточности (в качестве периферического вазодилататора) и артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда (следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии). Фентоламин можно сочетать с пропранололом для лечения больных с синдромом отмены клонидина.

Плохо всасывается из ЖКТ . Связывание с белками плазмы — 54%. C_max при в/в капельном введении 10 мг в течение 45 мин достигается через 30 мин. Т_1/2 при в/в введении короткий — 19 мин. Выводится в основном почками (70%), в неизмененном виде (13%) и в виде метаболитов, с фекалиями (30%); в течение 3 дней выводится 79% полученной дозы, бóльшая часть — в 1-е сутки.

Применение вещества Фентоламин

Заболевания и состояния, сопровождающиеся окклюзионными нарушениями периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены, вяло заживающие раны, трофические язвы конечностей, пролежни, обморожения); диагностика феохромоцитомы, артериальная гипертензия при феохромоцитоме.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, стенокардия и другие формы ИБС , инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, церебральный атеросклероз, почечная недостаточность.

Ограничения к применению

Аритмия в анамнезе, нарушение функции почек, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендовано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Сообщалось об одном случае смерти при проведении фентоламиновой пробы на феохромоцитому во время беременности.

В опытах на крысах и мышах, получавших внутрь дозы, в 24–30 раз превышавшие обычную суточную дозу для человека, отмечены задержка роста и небольшое отставание в развитии скелета (увеличение частоты случаев неполного окостенения пяточных и фаланговых ядер задней конечности или его отсутствия и неполного окостенения сегментов грудины) у плодов. У крыс при 60-кратном превышении обычной суточной дозы для человека обнаружена более низкая частота имплантации. У кроликов при введении внутрь доз, в 20 раз превышающих обычную суточную дозу для человека, развитие эмбрионов или плодов не изменялось. Тератогенности или эмбриотоксичности в опытах на крысах, мышах, кроликах не выявлено.

На время лечения желательно прекратить грудное вскармливание. Проникает ли фентоламин в грудное молоко, неизвестно. Однако осложнений у человека не зарегистрировано.

Побочные действия вещества Фентоламин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, обморок, спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спутанность сознания, сильная или внезапная головная боль, потеря координации, внезапно возникающая смазанная речь), заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, коллапс или длительная артериальная гипотензия, стенокардия, боль в грудной клетке, аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, бронхоспазм.

Взаимодействие

Одновременное применение с гуанетидином повышает риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает действие других гипотензивных препаратов, ослабляет прессорное действие эфедрина и метараминола. При одновременном применении блокирует альфа-адренергическое действие эпинефрина («извращение эффекта адреналина»), что сопровождается развитием тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Предварительное применение фентоламина может блокировать прессорный эффект метоксамина (риск выраженной артериальной гипотензии) и ослаблять действие фенилэфрина. Антипсихотические средства и анксиолитики усиливают гипотензивное действие фентоламина, этиловый спирт увеличивает его токсичность. Фармацевтически несовместим со щелочными растворами.

Передозировка

Симптомы: ортостатический коллапс, тахикардия, аритмия, головная боль, повышенная возбудимость, нарушение зрения, потливость, рвота, диарея, гипогликемия.

Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина и плазмозаменителей в положении «лежа», при этом ноги пациента должны находиться в приподнятом положении. Эпинефрин вводить не рекомендуется, т.к. он может вызвать дальнейшее парадоксальное понижение АД . При избыточной кардиостимуляции — в/в медленное введение бета-адреноблокаторов.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Фентоламин

Во время лечения существует риск развития острого инфаркта миокарда, спазма и окклюзии мозговых сосудов, требуется мониторинг АД и ЧСС . У пациентов пожилого возраста повышен риск гипотермии.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.