0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Прегабалин показания противопоказания аналоги

Прегабалин

Прегабалин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pregabalin

Код ATX: N03AX16

Действующее вещество: прегабалин (Pregabalin)

Производитель: ГЕРОФАРМ, ООО (Россия); Изварино Фарма, ООО (Россия); Донгбанг Фьючер Тек энд Лайф Ко. Лтд (Dongbang Future Tech & Life Co., Ltd.) (Корея)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Прегабалин – лекарственный препарат для системного применения, оказывающий противосудорожное и анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – капсулы: желатиновые, твердые, заполненные порошком или уплотненной порошковой массой от почти белого до белого цвета:

  • дозировка 25 мг – капсулы №4, корпус белый или почти белый с желтоватым оттенком, цвет крышечки от зеленого до темно-зеленого;
  • дозировка 75 мг – капсулы №4, корпус белый или почти белый с желтоватым оттенком, цвет крышечки голубой; корпус белый, цвет крышечки от красно-коричневого до темного красно-коричневого;
  • дозировка 100 мг – капсулы №4, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком;
  • дозировка 150 мг – капсулы №2, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком;
  • дозировка 300 мг – капсулы № 0, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком; корпус белый, цвет крышечки от красно-коричневого до темного красно-коричневого.

Капсулы (1)

  • активное вещество: прегабалин – 25, 75, 100, 150 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, кальция карбонат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, крахмал картофельный, тальк;
  • крышечка капсулы: титана диоксид, желатин, для дозировки 25 мг – индигокармин и краситель железа оксид желтый, для дозировки 75 мг – индигокармин;
  • корпус капсулы: желатин, титана диоксид.

Упаковка: по 10 шт. в упаковках ячейковых контурных, по 30 или 60 шт. в полиэтиленовых банках или стеклянных флаконах; в картонной пачке 1 флакон/банка или 1–6 упаковок ячейковых контурных.

Капсулы (2)

  • активное вещество: прегабалин – 75, 150 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк;
  • крышечка капсулы: желатин; для дозировки 75 мг и 300 мг – краситель железа диоксид красный Е172; для дозировки 150 мг – титана диоксид;
  • корпус капсулы: желатин, титана диоксид.

Упаковка: по 14 шт. в упаковках ячейковых контурных из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги; в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки ячейковые контурные.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата – прегабалин, аналог γ-аминомасляной кислоты [(S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота].

Доказано, что прегабалин, необратимо замещая [3Н]-габапентин, связывается с α2-дельта-протеином – дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС (центральной нервной системы). Возможно связывание такого рода способствует проявлению анальгетического и противосудорожного действия препарата.

Механизм действия прегабалина при применении по показаниям:

  • нейропатическая боль: отмечается эффективность терапии пациентов с постгерпетической невралгией и диабетической нейропатией; действие препарата и риск развития побочных реакций не зависят от кратности приема и продолжительности курса, например, прием Прегабалина по 2 раза в сутки курсом до 13 недель и по 3 раза в сутки до 8 недель, в целом одинаково результативны; в ходе лечения, продолжительностью 13 недель, на протяжении первой недели боль уменьшалась и этот эффект сохранялся до конца курса; у 35%, получавших прегабалин, и 18%, принимавших плацебо, регистрировалось снижении индекса боли на 50%;
  • фибромиалгия: выраженное снижение связанной с фибромиалгией болевой симптоматики отмечается при использовании суточных доз прегабалина в пределах 300–600 мг; клиническая эффективность суточных доз 450 и 600 мг сравнима, но в дозе 600 мг препарат переносится обычно хуже; применение препарата также заметно улучшает функциональную активность пациентов и снижает выраженность нарушений сна, при этом в суточной дозе 600 мг препарат улучшает сон более выраженно, в сравнении с дозой 300–450 мг;
  • эпилепсия: при терапии курсом 12 недель действие препарата и риск развития побочных реакций не зависят от кратности приема (2 или 3 раза в сутки), частота судорог начинает снижаться с первой недели приема;
  • генерализованное тревожное расстройство: проявление симптоматики начинает уменьшаться с первой недели терапии; применение препарата в течение 8 недель понижало на 50% симптоматику по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38%, принимавших плацебо.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели прегабалина у здоровых добровольцев, у получавших противоэпилептическую терапию пациентов с эпилепсией, и у больных, получавших его для купирования хронических болевых синдромов, в равновесном состоянии были аналогичны.

  • всасывание: натощак прегабалин всасывается быстро, Сmах (максимальная концентрация в плазме) достигается через 1 час как при разовом, так и при повторном приеме; биодоступность вещества при пероральном приеме не зависит от дозы и составляет ≥ 90%; в случае повторного применения уровень равновесной концентрации в плазме достигается спустя 24–48 часов. Прием капсул после еды снижает значение Сmах на 25–30%, а Tmax (время достижения максимальной концентрации) увеличивает до 2,5 часов, при этом клинически значимого влияния на общее всасывание вещества прием пищи не оказывает;
  • распределение: после перорального приема Прегабалина его Vp (кажущийся объем распределения) составляет примерно 0,56 л/кг, он не связывается с белками плазмы; исследования на животных показали, что у крыс, мышей и обезьян прегабалин проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, кроме того, в опытах с крысами было выявлено его проникновение в плаценту и при лактации в грудное молоко;
  • метаболизм: прегабалин практически не участвует в обменных процессах, и до 98% определяется в неизменном виде в моче. Основной метаболит – N-метилированное производное, обнаруживается в моче в количестве не более 0,9% от дозы действующего вещества; доклинические исследования не выявили признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер;
  • выведение: в основном вещество экскретируется в неизменном виде почками, со средним периодом полувыведения

6,3 часа; плазменный и почечный клиренс прегабалина находятся в прямо пропорциональной зависимости, поэтому при нарушенной функции почек и при нахождении на гемодиализе требуется коррекция дозы.

В диапазоне рекомендуемых суточных доз фармакокинетика прегабалина выявляет линейный характер, межиндивидуальная изменчивость незначительна, менее 20%. При повторном применении препарата его фармакокинетические характеристики можно рассчитать на основании данных после приема однократной дозы, поэтому в регулярном контроле концентрации вещества необходимости нет.

Показания к применению

Прегабалин рекомендуется к применению для терапии у взрослых пациентов следующих заболеваний:

  • нейропатическая боль;
  • фибромиалгия;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • эпилепсия (в случае необходимости дополнительного лечения пациентов с парциальными судорожными припадками, с вторичной генерализацией или без).

Противопоказания

  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы – для капсул (2), в состав которых входит лактоза;
  • детский и подростковый возраст до 17 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.

Относительные противопоказания: Прегабалин назначают с осторожностью при нарушении функции почек, сердечной недостаточности и пациентам с данными в анамнезе о лекарственной зависимости.

Инструкция по применению Прегабалина: способ и дозировка

Капсулы Прегабалин принимают внутрь, независимо от режима питания.

Рекомендованное дозирование: 150–600 мг в сутки, разделенные на 2–3 приема.

Терапия по показаниям:

  • нейропатическая боль: начальная суточная доза – 150 мг; через 3–7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг;
  • эпилепсия: начальная суточная доза – 150 мг; через 7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг;
  • фибромиалгия: начальная суточная доза – 150 мг принимается 2 раза в сутки по 75 мг; в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, принимаемых 2 раза в сутки по 150 мг; в случае отсутствия положительного результата суточную дозу увеличивают до 450 мг, принимаемых 2 раза в сутки по 225 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг; дополнительных преимуществ суточная доза 600 мг не дает, но переносится пациентами хуже;
  • генерализованное тревожное расстройство: начальная суточная доза – 150 мг; через 7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, еще через 7 дней, если это будет необходимо, увеличить до 450 мг, а при отсутствии положительного терапевтического эффекта, спустя 7 дней, до максимальной суточной – 600 мг.

В процессе лечения необходимо регулярно оценивать целесообразность его продолжения. Если необходимо прекращение терапии Прегабалином, делать это рекомендуется постепенно, на протяжении минимум 7 дней.

При нарушении функции почек доза Прегабалина подбирается индивидуально, с учетом КК (клиренса креатинина), рассчитываемого по специальной формуле: КК (мл/мин) = [(140 − возраст в годах) × масса тела в кг]/ 72 × показатель сывороточного креатинина (мг/дл) (для женщин × 0,85).

Подбор дозы прегабалина (мг/сут) в зависимости от степени почечной недостаточности:

  • КК ≥60: стартовая доза – 150; максимальная доза – 600; кратность приема – 2–3 раза;
  • КК ≥30, но 0,1; часто – ≥0,01, но

Прегабалин Рихтер

Состав

В одной капсуле содержится активное вещество – прегабалин 25-300 мг, и вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.

В состав корпуса желатиновой капсулы входит: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый и желатин.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме капсул по 25, 50, 75, 100, 150, 200 и 300 мг активного вещества. Капсулы расфасованы в блистер по 14 штук и упакованы по 1 или 4 блистера.

Фармакологическое действие

Pregabalin обладает противосудорожным и анальгезирующим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество – прегабалин, проявляет значительный анальгезирующий и противосудорожный эффект. Курсовой приём данного препарата помогает снизить болевые проявления диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и фибромиалгии.

Лечение Прегабалином при эпилепсии способствует сокращению частоты судорог уже в первую неделю. Примерно в такой же период отмечено уменьшение нежелательной симптоматики при генерализованных тревожных расстройствах.

При внутреннем приёме Прегабалина всасывание происходит достаточно быстро. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 ч, независимо от кратности применения.

Употребление еды может отразиться на концентрации активного вещества, понижая её на 25–30%, но это не производит клинически значимого влияния на общее всасывание.

Внутри организма Прегабалин практически не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму.

Основная часть вещества выводится в неизмененном виде через почки. Если у пациентов имеются нарушения функцией почек, и они находятся на гемодиализе, то им требуется коррекция дозы.

Во время повторного применения прогнозировать фармакокинетику прегабалина можно по данным после приёма однократной дозы. Это позволяет не проводить регулярный мониторинг концентрации вещества в плазме крови.

Показания к применению Прегабалина и Прегабалин Рихтер

Основными показаниями к применению являются:

  • нейропатическая боль;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • фибромиалгия;
  • эпилепсия – при необходимости дополнительной терапии для пациентов, страдающих парциальными судорожными припадками, которые могут сопровождаться вторичной генерализацией.

Противопоказания к применению

Не рекомендуется принимать данный препарат при:

  • повышенной чувствительности к любому компоненту;
  • редких наследственных заболеваний, например, непереносимости галактозы, лактазной недостаточности и других;
  • возрасте пациентов до 17 лет.

Кроме этого, нужно соблюдать осторожность при назначении Прегабалина пациентам с почечной и сердечной недостаточностью, имеющим лекарственную зависимость в анамнезе. Лечение таких больных следует осуществлять под пристальным медицинским контролем.

Побочные эффекты

При лечении Прегабалином часто развиваются такие нежелательные явления, как головокружение и сонливость. Обычно они протекали в легкой или умеренной форме. Кроме этого, нередко возникают побочные эффекты, требующие отмены препарата: атаксия, астения, спутанность сознания, нечеткость зрения, нарушение внимания и координации, периферические отеки.

Следует отметить, что эти нежелательные явления могут иметь отношение к основным заболеваниям или проводимой терапии.

Прегабалин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данный препарат предназначен для внутреннего приёма, независимо от употребления еды. Суточная дозировка может составлять 150-600 мг, рассчитанных на 2-3 приема.

Как сообщает инструкция по применению Прегабалин Рихтер, при лечении нейропатических болей, эпилепсии, фибромиалгии и генерализованного тревожного расстройства обычно назначают начальную суточную дозу 150 мг. Спустя 3-7 дней, в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата, допускается увеличение суточной дозы до 300 мг. При необходимости продолжения лечения через 7 дней можно увеличить дозу до максимального значения 600 мг в сутки.

К отмене Прегабалина следует подходить с особенной ответственностью. Для этого нужно постепенно снижать дозировку, продолжая принимать препарат не менее недели.

Лечение пациентов пожилого возраста и с нарушениями функций почек требует индивидуального подбора дозировки по возрасту, полу и массе тела.

Если был пропущен приём лекарства, нужно быстрее принять следующую дозу. Однако принимать препарат в двойной дозировке не рекомендуется. На следующий день следует возобновить обычный приём капсул.

Передозировка

При передозировке Прегабалином возможно развитие:

Такие случаи требуют промывания желудка, проведения поддерживающей терапии, а иногда гемодиализа.

Взаимодействие

Установлено, что Прегабалин преимущественно выводится в неизменном виде через почки, подвергаясь минимальному метаболизму в человеческом организме, не вступает в связь с белками плазмы крови. По этим причинам его способность к фармакокинетическому взаимодействию весьма снижена.

Тем не менее, отмечены случаи, когда пациенты одновременно принимали Прегабалин и угнетающие ЦНС препараты, на фоне чего случались дыхательная недостаточность и кома.

Возможно отрицательное влияние препарата на функции ЖКТ, взывающие кишечную непроходимость, паралитический илеус, если его одновременно принимать с лекарствами, вызывающими запор, например, опиоидными анальгетиками.

Условия продажи

Прегабалин отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения лекарства требуется сухое прохладное место, надёжно защищённое от детей.

Прегабалин: инструкция по применению

Препарат Прегабалин относится к противосудорожным лекарственным средствам. Он применяется для уменьшения выраженности судорог поперечно-полосатых скелетных мышц при различных заболеваниях, в частности при эпилепсии.

Состав и форма выпуска

Препарат Прегабалин выпускается в лекарственной форме капсулы для перорального приема. Они имеют плотную крышку желтого или коричневого цвета (в зависимости от дозировки действующего вещества), внутри находится белый кристаллический мелкодисперсный порошок. Основным действующим веществом препарата является прегабалин. Он может находиться в капсулах в нескольких концентрациях – 25, 50, 75, 100, 150, 200 и 300 мг. Также в состав капсулы входят вспомогательные компоненты:

  • Кукурузный крахмал.
  • Моногидрат лактозы.
  • Тальк.
  • Диоксид титана.
  • Краситель хинолиновый.
  • Желатин.

Капсулы Прегабалин расфасованы в блистере по 14 штук. Картонная пачка содержит 1 или 4 блистера, а также инструкцию по применению препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное действующее вещество капсул Прегабалин является структурным аналогом гамма-аминомасляной кислоты, которая является одним из основных тормозных медиаторов структур центральной нервной системы. Оно оказывает подавляющее влияние на специфические кальциевые каналы нейроцитов (клетки нервной системы), за счет чего приводит к реализации обезболивающего и противосудорожного действия. Наибольший терапевтический эффект капсул Прегабалин реализуется при эпилепсии, нейропатической боли (в частности при метаболическом поражении структур нервной системы на фоне сахарного диабета), фибромиалгии (боли в мышцах), а также генерализованном тревожном расстройстве.

После приема капсулы Прегебалиа внутрь действующее вещество всасывается в системный кровоток из просвета тонкого кишечника, чему способствует крышечка. Терапевтическая концентрация прегабалина в крови достигается через 1 час после приема капсулы внутрь. Он распределяется в тканях и проникает через гематоэнцефалический барьер, после чего накапливается в структурах центральной нервной системы, где оказывает терапевтический эффект. Прегабалин не метаболизируется и выводится из организма человека в неизменном виде почками. Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина всей дозы препарата) составляет около 6 часов.

Показания к применению

Выделяют несколько основных медицинских показаний, при которых целесообразно использование капсул Прегабалин, к ним относятся:

  • Лечение нейропатической боли у взрослых, спровоцированной интоксикацией или нарушением обмена веществ (в частности при декомпенсированном сахарном диабете тип 1 и 2).
  • В составе комплексной терапии парциальных судорожных припадков у больных эпилепсией.
  • Лечение фибромиоалгии, при которой у пациента развиваются выраженные боли в поперечно-полосатых скелетных мышцах различной локализации.

Также капсулы Прегабалин могут применяться в качестве дополнительного лекарственного средства при генерализованном тревожном состоянии у взрослых людей.

Противопоказания к применению

Абсолютными противопоказаниями к применению капсул Прегабалин являются следующие патологические и физиологические состояния:

  • Наследственная патология, сопровождающаяся нарушением переваривания и всасывания углеводов (непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, лактазная недостаточность), так как вспомогательным компонентом препарата является углевод лактоза.
  • Детский и подростковый возраст до 17 лет, что связано с недостаточным количеством достоверных данных о безопасности действующего вещества препарата на детский организм.
  • Индивидуальная непереносимость действующего вещества или одного из вспомогательных компонентов капсул Прегабалин.

С осторожностью капсулы Прегабалин применяются при сопутствующей недостаточности функциональной активности почек, сердца, а также у лиц с лекарственной зависимостью, в том числе перенесенной в прошлом (в анамнезе). Перед началом применения препарата следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Дозировка и способ применения

Капсулы Прегабалин принимаются внутрь независимо от приема пищи 2-3 раза в день. Суточная дозировка препарата может варьировать в пределах 150-600 мг, что зависит от показаний к применению:

  • Эпилепсия – начальная дозировка составляет 150 мг в день, затем через 7 дней при нормальной переносимости препарата она увеличивается до 300 мг в день, а затем при необходимости – до 600 мг в день.
  • Нейропатические боли – начальная дозировка 150 мг в день, затем она увеличивается до 300 мг в сутки (обычно через 3 дня). Для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена вдвое (600 мг в день).
  • Фибромиалгия – средняя терапевтическая доза составляет 75 мг 2 раза в день (суммарно в сутки 150 мг), затем при необходимости ступенчато (в течение нескольких дней) она увеличивается до 300 мг, а затем – до 450 мг. Максимальная суточная доза капсул Прегабалин при фибромиалгии не должна превышать 600 мг.
  • Генерализованное тревожное расстройство – начальная доза составляет 150 мг, средняя терапевтическая дозировка – 300 мг или 450 мг, максимально возможна дозировка не должна превышать 600 мг в день.

Длительность курса терапии капсул Прегабалин устанавливается врачом индивидуально. Отмена препарата проводится постепенно в течение недели, для чего уменьшается его дозировка.

Побочные эффекты

Согласно данных клинических и постмаркетинговых исследований, прием капсул Прегабалин может спровоцировать развитие побочных эффектов со стороны различных органов и систем, к ним относятся:

  • Нервная система – головокружение, сонливость (самые частые реакции), нарушение походки (атаксия) и координации, тремор (дрожание рук), дизартрия (нарушение речи), периодические миоклонические судороги, повышенная чувствительность кожи (гиперстезия), психомоторное возбуждение пациента, нарушение памяти (амнезия), потеря вкусовых ощущений.
  • Высшая нервная деятельность – спутанность сознания, эйфория (немотивированное ощущение блаженства) или подавленное настроение, раздражительность, снижение или чрезмерное повышение сексуального влечения к противоположному полу (либидо), отсутствие оргазма (аноргазмия).
  • Органы чувств – двоение в глазах (диплопия), нечеткость зрительного восприятия, периодическая боль в глазах, ощущения колебания предмета, на котором сфокусировано зрение (осциллопсия), сухость в глазах, отечность век, раздражение глаз, повышенная чувствительность к звукам (гиперакузия).
  • Сердечно-сосудистая система – учащение сердцебиений (тахикардия), нарушение проведения сердечного импульса через предсердно-желудочковый узел (AV-блокада), колебания уровня артериального давления, развитие сердечной недостаточности.
  • Система дыхания – кашель, одышка, сухость слизистой оболочки верхних дыхательных путей, периодические кровотечения из носа, храп, воспаление слизистой оболочки полости носа (ринит).
  • Пищеварительная система – сухость во рту, нарушения стула (склонность к запорам), периодическая тошнота, рвота, вздутие живота (метеоризм), редко может развиваться воспаление поджелудочной железы (панкреатит), скапливаться свободная жидкость в брюшной полости (асцит).
  • Мочевыделительная система – болевые ощущения во время мочеиспускания (дизурия), недержание мочи.
  • Половая система – эректильная дисфункция, нарушение эякуляции у мужчин, у женщин – отсутствие менструации (аменорея), боли в грудных железах, их увеличение в объеме.
  • Опорно-двигательная система – нечасто может развиваться подергивание мышц, их спазмы, боли в конечностях, чувство скованности движений.
  • Кожа и подкожная клетчатка – повышенная потливость (гипергидроз), появление сыпи и зуда.
  • Аллергические реакции – сыпь и зуд кожи, отек лица и наружных половых органов (ангионевротический отек).
  • Изменения лабораторных показателей – увеличение активности ферментов АЛТ и АСТ в крови, которое свидетельствует о повреждении гепатоцитов (клетки печени).

Также прием капсул Прегабалин может сопровождаться изменением общего состояния в виде слабости, снижения трудоспособности, общей подавленности человека. При появлении нежелательных реакций на фоне приема препарата, вопрос его отмены решает лечащий врач индивидуально.

Особые указания

Целесообразность применения капсул Прегабалин определяет лечащий врач. Он назначает препарат с обязательным учетом особых указаний, к которым относятся:

  • У пациентов с сопутствующим сахарным диабетом применение препарата может привести к прибавке в весе, вследствие чего может потребоваться коррекция дозы сахароснижающих средств.
  • Применение капсул Прегабалин, как и других противосудорожных средств, используемых для лечения эпилепсии, может привести к появлению суицидальных мыслей.
  • Появление головокружения и сонливости на фоне приема препарата повышает риск травматизации человека (падение).
  • Сведений о целесообразности применения капсул Прегабалин в качестве монотерапии судорожных припадков на сегодняшний день недостаточно.
  • Известны случаи развития эпилептических судорог на фоне применения препарата или после его отмены.
  • В единичных случаях возможно развитие почечной недостаточности, спровоцированное приемом капсул Прегабалин.
  • Резкая отмена препарата приводит к появлению головной боли, бессонницы, тошноты, диареи (понос), депрессии, потливости, головокружения.
  • У пожилых пациентов, а также у пациентов с сопутствующей сердечно-сосудистой патологией возможно развитие сердечной недостаточности после курса терапии капсулами Прегабалин.
  • Известны единичные случаи развития лекарственной зависимости к препарату.
  • Достоверных данных о безопасности препарата на организм развивающегося плода недостаточно, поэтому его применение во время беременности, а также в период лактации (грудное вскармливание) нежелательно.
  • В случае параллельного использования лекарственных средств других фармакологических групп важно сообщить об этом лечащему врачу.
  • Во время приема капсул Прегабалин деятельность, требующая повышенного внимания и достаточной скорости психомоторных реакций исключается.

В аптечной сети капсулы Прегабалин отпускаются только по рецепту врача.

Передозировка

Превышение максимальной терапевтической дозы капсул Прегабалин может привести к спутанности сознания, аффективным расстройствам, выраженному головокружению, депрессии и другим изменениям высшей нервной деятельности. В этом случае прием препарата прекращают. Лечение передозировки проводится в условиях медицинского стационара, для чего выполняется промывание желудка, кишечника, использование кишечных сорбентов (активированный уголь и аналоги), симптоматическая терапия и гемодиализ (аппаратная очистка крови) при необходимости.

Прегабалин аналоги

По составу и фармакотерапевтическому эффекту аналогичными для капсул Прегабалин являются препараты Альгерика, Лирика, Прабегин.

Условия и сроки хранения

Срок годности капсул Прегабалин составляет 2 года с момента их изготовления. Препарат следует хранить в заводской упаковке, защищенном от влажности месте при температуре воздуха не выше +25° С. Беречь от детей.

Средняя стоимость капсул Прегабалин в аптеках Москвы зависит от их количества в упаковке и дозировки действующего вещества:

  • 75 мг, 14 капсул – 472 рубля.
  • 75 мг, 56 капсул – 1586 рублей.
  • 150 мг, 56 капсул – 1852 рубля.
  • 300 мг, 14 капсул – 799 рублей.

Прегабалин

Прегабалин – противоэпилептическое лекарственное средство, оказывающее противосудорожный и анальгетический фармакологические эффекты.

Форма выпуска и состав

Выпускают Прегабалин в форме капсул: желатиновые твердые, с содержимым в виде порошка или уплотненной массы от белого с желтым оттенком до белого цвета:

  • доза 300 мг: № 0, корпус белый, крышечка от темно-красно-коричневого до красно-коричневого цвета; корпус и крышечка белого с желтым оттенком или белого цвета;
  • доза 150 мг: №2, корпус и крышечка белого или белого с желтым оттенком цвета;
  • доза 100 мг: №4, корпус и крышечка белого или белого с желтым оттенком цвета;
  • доза 75 мг: № 4, корпус белый, крышечка от темно-красно-коричневого до красно-коричневого цвета; корпус белый с желтым оттенком или белый, крышечка голубая;
  • доза 25 мг: № 4, корпус белый с желтым оттенком или белый, крышечка от темно-зеленого до зеленого цвета.

Состав Прегабалина зависит от производителя.

Содержание капсулы (I):

  • действующее вещество: прегабалин – 300, 150 или 75 мг;
  • дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк;
  • капсульная оболочка: корпус – титана диоксид, желатин; крышечка – желатин, титана диоксид (150 мг), краситель железа диоксид красный Е172 (300 и 75 мг).

Упаковка капсул (I): по 14 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки.

Содержание капсулы (II):

  • действующее вещество: прегабалин – 300, 150, 100, 75 или 25 мг;
  • дополнительные компоненты: кальция карбонат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк;
  • капсульная оболочка: корпус – титана диоксид, желатин; крышечка – желатин, титана диоксид, дополнительно – индигокармин (25 и 75 мг), краситель железа оксид желтый (25 мг).

Упаковка капсул (II): по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1–6 упаковок в картонной пачке; 30 или 60 шт. в стеклянном флаконе/полиэтиленовой банке, в картонной пачке 1 флакон/банка.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Прегабалин – активное вещество препарата, является аналогом гамма-аминомасляной кислоты [(S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты].

Известно, что препарат связываясь с α2-дельта-протеином, являющимся дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе (ЦНС), необратимо замещает [3Н]-габапентин. Считается, что подобное связывание может содействовать проявлению обезболивающего и противосудорожного свойства препарата.

Механизм действия лекарственного средства при терапии по показаниям:

  • фибромиалгия: при использовании доз в границах 300–600 мг в сутки препарат демонстрирует значительное уменьшение болевой симптоматики, обусловленной фибромиалгией; эффективность суточной дозы 450 мг сравнима с дозой 600 мг, но обычно при приеме последней прегабалин переносится хуже; в дозе 600 мг в сутки он также способствует заметным улучшениям функциональной активности больных и снижению выраженности нарушений сна при сравнении с суточной дозой 300–450 мг;
  • нейропатическая боль: препарат проявляет эффективность при наличии диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии; при использовании прегабалина 3 раза в сутки курсом до 8 недель и 2 раза в сутки до 13 недель отмечается одинаковый терапевтический эффект и риск появления побочных реакций; на фоне приема препарата до 13 недель болевой синдром уменьшается на протяжении первой недели, а эффект сохраняется до конца терапии; у 18% больных, получавших плацебо, и у 35% больных, получавших препарат, было зафиксировано снижении индекса боли на 50%; у принимавших плацебо в 16% случаев и у принимавших прегабалин в 48% отмечалось возникновение сонливости;
  • эпилепсия: при лечении препаратом на протяжении 12 недель различная кратность приема (2 или 3 раза в сутки) не влияет на результативность терапии и угрозу развития нежелательных реакций; снижение частоты судорог отмечается с первой недели курса;
  • генерализованное тревожное расстройство: ослабление выраженности симптомов данного заболевания наблюдается уже на первой неделе терапии; прием препарата в течение 8 недель обеспечивает понижение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона на 50% у 38% пациентов, принимавших плацебо, и у 52%, получавших прегабалин.

В ходе клинических исследований у пациентов, постоянно принимавших препарат, снижение остроты или затуманивание зрения, изменение полей зрения и другие нарушения со стороны органа зрения отмечались чаще, чем у пациентов, получавших плацебо (кроме изменений глазного дна).

Фармакокинетика

Показатели фармакокинетики препарата в равновесном состоянии у пациентов, получающих его в целях купирования хронического болевого синдрома, у пациентов, получающих противоэпилептическую терапию препаратом, а также при использовании средства здоровыми добровольцами были аналогичны.

Прегабалин характеризуется быстрым всасыванием при приеме натощак. При однократном и при повторном применении средства его максимальной концентрации (Сmах) в плазме удается достичь спустя 1 час после приема. При пероральном использовании независимо от дозы биодоступность препарата составляет 90% и выше. Равновесная концентрация вещества в плазме в случае повторного приема достигается спустя 24–48 часов. Если препарат принимают после еды, Сmах может уменьшиться на 25–30%, а время достижения максимальной концентрации (Tmax) – увеличиться до 2,5 часов. Вместе с тем на общее всасывание прегабалина клинически значимого влияния прием пищи не оказывает.

После перорального приема кажущийся объем распределения препарата равен примерно 0,56 л/кг, с белками плазмы средство не связывается. Согласно данным, полученным при исследованиях на животных, вещество способно проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, а также выделяться с грудным молоком.

Ввиду того, что препарат практически не подвергается метаболической трансформации, 98% принятой дозы в неизмененном виде обнаруживается в моче. Основной метаболит вещества (N-метилированное производное) выявляется в моче в объеме свыше 0,9% от первоначальной дозы. При проведении доклинических исследований признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер не обнаружили.

Экскретируется средство большей частью в неизмененном виде почками. Средний период полувыведения (T1/2) составляет 6,3 часа.

При использовании прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз у его фармакокинетики выявляется линейный характер, межиндивидуальная изменчивость эффективности не превышает 20%. После повторного применения фармакокинетические показатели препарата можно спрогнозировать на основании данных, имеющихся после приема однократной дозы, и вследствие этого нет необходимости в проведении регулярного контроля его содержания в плазме.

Пол пациента не оказывает существенного влияния на уровень содержания препарата в крови.

Показания к применению

Согласно инструкции, Прегабалин рекомендован к применению у взрослых для лечения следующих заболеваний:

  • генерализованное тревожное расстройство;
  • фибромиалгия;
  • нейропатическая боль;
  • эпилепсия (в качестве препарата дополнительной терапии у пациентов с парциальными судорожными припадками, которые сопровождаются вторичной генерализацией или протекают без нее).

Противопоказания

  • возраст до 17 лет;
  • лактазная недостаточность, непереносимость галактозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы (для капсул, включающих в состав лактозу);
  • гиперчувствительность к любому из компонентов в составе Прегабалина.

С осторожностью требуется принимать препарат при наличии сердечной и/или почечной недостаточности и указаний в анамнезе о лекарственной зависимости.

Прегабалин: инструкция по применению (дозировка и способ)

Прегабалин принимают перорально, независимо от режима питания.

Суточные дозы препарата могут варьировать от 150 до 600 мг, разделенных на 2–3 приема.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • эпилепсия: начальная доза – 150 мг в сутки, разделенные на 2 приема, учитывая эффективность лечения и переносимость препарата спустя 7 дней суточную дозу можно повысить до 300 мг, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной суточной дозы 600 мг;
  • нейропатическая боль: начальная доза – 150 мг в сутки, используемые в 2 приема, в зависимости от результата лечения и переносимости, спустя 3–7 дней возможно повышение суточной дозы до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной дозы – 600 мг;
  • фибромиалгия: начальная доза – 150 мг в сутки, разделенные на 2 приема, с учетом эффективности терапии и переносимости препарата спустя 7 дней допускается увеличение суточной дозы при той же кратности приема до 300 мг, при отсутствии желаемого результата дозу повышают до 450 мг, а еще через 7 дней в случае необходимости – до 600 мг в сутки;
  • генерализованное тревожное расстройство: начальная доза – 150 мг в сутки, спустя 7 дней, при недостаточности достигнутого эффекта и хорошей переносимости средства, суточную дозу повышают до 300 мг, а затем через 7 дней (при необходимости) – до 450 мг, и еще через 7 дней – до 600 мг в сутки.

Если требуется прекратить прием препарата, это рекомендуется осуществлять постепенно на протяжении, как минимум, 7 дней.

При наличии функциональных нарушений почек доза Прегабалина определяется лечащим врачом индивидуально в зависимости от клиренса креатинина (КК), устанавливаемого по специальной формуле:

КК (мл/мин) = [(140 − возраст в годах) × вес тела в кг)]/ 72 × уровень креатинина в сыворотке (мг/дл) (для женщин к полученному значению применяют коэффициент × 0,85).

Подбор суточной дозы прегабалина осуществляют, учитывая степень почечной недостаточности (в мг):

  • КК ≥ 60: начальная доза – 150; максимальная доза – 600; кратность приема – 2–3 раза в сутки;
  • 30 ≤ КК Оцените статью:

Читать еще:  Почему при простатите частое мочеиспускание сайт о простатите
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector