0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Преимущества и недостатки ректального введения препаратов

Преимущества и недостатки ректального введения препаратов

Содержание

1. Характеристика ректальных лекарственных форм……………………………………………………………………………..4

2.Суппозитории, характеристика, требования………………………………………………………………………6

3. Правила введения лекарственных веществ в основу……………………. 9

4. Технология изготовления суппозиториев…………………………………………………………………10

5. Упаковка и хранение суппозиториев……………………………………. 14

ВВЕДЕНИЕ

Все большее распространение в медицинской практике всех стран мира получают суппозиторные лекарства. Это объясняется их положительными свойствами и отсутствием негативных эффектов, присущих пероральным и инъекционным препаратам. В состав суппозиториев входят лекарственные средства почти всех фармакологических групп с разнообразными физико-химическими свойствами. Чаще всего это спазмолитики, сердечные гликозиды, мочегонные и снотворные средства, антипиретики, анальгетики, антибиотики, гормоны, витамины, анестетики. Несмотря на то, что такие суппозиторные лекарственные формы, как свечи, пессарии и палочки имеют разное назначение и место введения, они имеют общую технологию и характерную особенность: при комнатной температуре они представляют собой твердые тела, а при введении в организм превращаются в жидкость.

Характеристика ректальных лекарственных форм

Ректальные лекарственные формы имеют общий признак — вводятся в организм в прямую кишку.

Преимущества ректального способа введения:

· Поступление большей части лекарственного вещества в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт, в том числе и печень, вследствие этого лекарственные вещества не разрушаются под влиянием энзимов и рН среды желудочно-кишечного тракта.

· Высокая скорость всасывания ЛВ, сопоставимая с внутримышечным путем введения.

· Отсутствие раздражающего действия лекарственных веществ на слизистую желудочно-кишечного тракта.

· Местный и резорбтивный характер действия лекарственных веществ.

· Снижение уровня аллергических реакций.

· Удобство использования в психиатрической практике, больным в бессознательном состоянии, в педиатрии и гериатрии.

· Независимость эффекта всасывания лекарственных веществ от заполненности пищеварительного тракта.

Недостатки ректального способа введения лекарственных веществ:

· Возможное раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

· Некоторая неэстетичность введения лекарственных препаратов.

· Недостаточные знания о механизме всасывания лекарственных веществ из прямой кишки.

Суппозитории –твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы.

Ректальные капсулы – желатиновые капсулы, заполненные лекарственными веществами в виде порошка, раствора, суспензии, эмульсии и т.д. При введении в прямую кишку оболочка набухает и разрушается под давлением мышечных стенок, а лекарственные вещества активно всасываются, как правило, быстрее, чем из суппозиториев. Ректальные капсулы удобны в применении, транспортировке, хранении.

Ректальные мази – мягкая лекарственная форма с различным типом мазевой основы, выпускаемая в тубах с наконечником или вводимая с помощью специальных шприцев с длинным наконечником. Может использоваться для оказания как местного, так и общего действия на организм.

Клизмы –ректальная лекарственная форма, предназначенная для введения растворов лекарственных, веществ в толстую кишку через анус. Различают клизмы лечебные (лекарственные и питательные) и диагностические.

Микроклизмыдля одноразового применения (ректиоли или ректальные пипетки) представляют собой эластичный баллончик вместимостью 3-5 мл с раствором лекарственного вещества, снабженный наконечником и защитным колпачком. Дают более быстрый терапевтический эффект, чем суппозитории.

Ректальные тампоныпредставляют собой пластмассовый стержень, обернутый ватой с адсорбированным на ней лекарственным веществом. Ватный тампон сверху покрыт тонким слоем альгината. Перед применением его погружают на некоторое время в воду, оболочка при этом разбухает и не препятствует диффузии лекарственного вещества. Используют, в основном, для лечения заболеваний прямой кишки.

Ректальные аэрозолииспользуют с целью оказания общего и местного действия.

Преимущества и недостатки ректального введения препаратов

2. Пути введения лекарственных веществ в организм (классификация, сравнительная характеристика). Трансдермальный путь введения. Особенности сублингвального, ректального, интраназального и ингаляционного путей введения лекарственных веществ, их преимущества и недостатки.

Все способы введения лекарств в организм принято разделять на две большие группы — энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, то есть минуя его. Этим самым подчеркивается важнейшая роль ЖКТ как основной системы проникновения лекарств в организм. 1. Выделяют следующие энтеральные способы введения лекарств:

а) пероральное введение — прием лекарства через рот в желудок. Самый удобный и простой, поэтому наиболее часто используемый метод. Эффект препарата, введенного внутрь, развивается через 20-40 минут, в зависимости от содержимого желудка, липофильности лекарства, характера растворителя. Эффект спиртовых растворов препаратов наступает примерно в два раза быстрее, чем водных. Необходимо помнить, что все лекарства, введенные через рот, прежде чем попасть в системный кровоток, проходят через печень, где определенная часть их мегаболизируется и теряет свою активность (пресистемная элиминация). Характеристикой этого процесса является биодоступность — то есть отношение количества лекарства, находящегося в крови, к общему количеству лекарства, введенного в организм.

Читать еще:  Что делать если болят яички при простатите как снять симптомы

б) сублингвальное введение — нанесение лекарства под язык. Подъязычная область чрезвычайно интенсивно кровоснабжается, имеет множество поверхностно расположенных капилляров, поэтому обладает высокой всасывательной способностью. Пресистемной элиминации лекарства при этом способе введения не происходит. Этот метод используется при экстренной терапии — например, нитроглицерин, принятый под язык, начинает оказывать свое действие уже через 1-2 минуты.

в) ректальное введение — введение лекарств через прямую кишку в виде лекарственных клизм или свеч. Достоинством этого метода является то, что всасывающиеся лекарства в основном минуют печеночный барьер и сразу поступают в кровоток. То есть биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном.

2. Наиболее распространенными парентеральными путями введения лекарственных препаратов являются следующие:

1. Введение под кожу Вводят стерильные, изотонические водные и масляные растворы лекарственных средств в объеме 1 — 2 мл. Растворы имеют физиологические значения рН. Препараты не должны оказывать раздражающего действия (подкожная жировая клетчатка богата болевыми окончаниями) и вызывать спазм сосудов. Фармакологический эффект возникает через 15 — 20 мин после инъекции.

2. Введение в мышцы Вводят стерильные изотонические водные и масляные растворы и взвеси. Максимальный объем внутримышечной инъекции — 10 мл. Эффект большинства лекарственных средств развивается быстрее, чем при инъекции под кожу, — через 10 — 15 мин, так как мышцы имеют обильное кровоснабжение. Медленно всасываются дифенин, бутадион, сибазон, образующие прочную связь с белками мышечной ткани. При введении в мышцы масляных растворов и взвесей получают депо лекарственных средств, обеспечивающее их длительное поступление в кровь и пролонгированное действие (ретаболил, препараты инсулина, бензилпенициллина).

3. Введение в вену Применяют стерильные водные растворы или жировые ультраэмульсии заводского приготовления. Допустимо введение гипертонических растворов и средств со слабыми раздражающими свойствами (во избежание флебита вены промывают физиологическими растворами глюкозы или натрия хлорида). Эффект после вливания в вену в 5 — 10 раз сильнее по сравнению с активностью при приеме препаратов внутрь, наступает быстро. Внутривенные инъекции проводят медленно, чтобы в органах с богатым кровоснабжением (головной мозг, сердце, легкие, почки, печень) не создавались токсические концентрации.

Только 60% детей в возрасте 3 — 12 лет имеют удовлетворительные для инъекций вены (лекарственные средства приходится вводить в вену пальмарного сплетения руки, что увеличивает болевую реакцию).

4. Введение в артерии Для введения в артерии, а также внутрисердечно, в губчатое вещество костей, субарахноидальное и эпидуральное пространства, используют только стерильные изотонические водные растворы лекарственных средств.

В артерии пораженных органов вводят антибиотики и противоопухолевые средства в высоких концентрациях. При эндартериите и отморожении в артерии конечностей вливают сосудорасширяющее средство ацетилхолин. Доступ к артериям хирургический, создают артериовенозный шунт, чтобы исключить попадание токсических лекарственных средств в системный кровоток.

1. Внутрисердечный путь Единственным показанием для этого пути служит остановка здорового сердца при травмах. В полость левого желудочка вводят адреналин.

2. Внутрикостный путь Этот путь введения лекарственных средств обеспечивает такую же скорость наступления эффекта, как и внутривенные инъекции. В губчатое вещество пяточной кости вливают местные анестетики (лидокаин) при операциях на конечностях.

3. Субарахноидальный и эпидуральный пути В субарахноидальное или эпидуральное пространства спинного мозга вводят местные анестетики для спинномозговой анестезии, наркотические анальгетики с целью лечебной анальгезии, антибиотики при менингите. Инъекцию проводят на уровне нижних грудных — верхних поясничных позвонков атравматической иглой диаметром менее 0,4 мм с конусовидным концом. Это необходимо потому, что отверстие в твердой мозговой оболочке плохо затягивается. Через него сочится ликвор, вызывая перепады внутричерепного давления и тяжелую головную боль. При объеме инъекции более 1 мл удаляют соответствующее количество ликвора.

Трансдермальный путь Применяют лекарственные средства в форме мазей, паст, растворов, эмульсий, суспензий, лосьонов для местного воздействия при заболеваниях кожи, ранах, ожогах или с целью получения рефлекторных ответов со стороны внутренних органов. Следует учитывать возможность всасывания липидорастворимых лекарственных средств в кровь, особенно при повреждении кожи, воспалении и у детей. У детей тонкий роговой слой кожи, повышено содержание воды в подкожно-жировой клетчатке, увеличено по сравнению с показателем взрослых отношение площади поверхности к массе тела. У недоношенных детей, кроме того, отсутствуют врожденные барьерные свойства кожи. Пожилой возраст также вносит коррективы в биодоступность лекарственных средств при накожном применении. Старение кожи начинается с 40 лет. К 60 годам все слои кожи истончаются, в ней уменьшается количество капилляров, возникают нарушения микроциркуляции в виде стаза и микротромбозов. В последнее время стали использовать трансдермальные терапевтические системы (ТТ S ) . Они представляют собой форму введения липофильных лекарственных средств в большой круг кровообращения через неповрежденный кожный покров по заданной программе. Лекарственное средство находится в резервуаре в форме суспензии или геля, скорость всасывания регулируется проницаемостью мембраны из микропористого полимера или диффузией из полимерной матрицы. Количество поступающего в организм активного вещества можно регулировать площадью и конструкцией наклеиваемой системы, эффективность действия повышается за счет равномерного поступления дозы в кровоток, побочные эффекты снижаются. После удаления TTS всасывание лекарственного средства прекращается через 20 — 30 с.

Читать еще:  Таваник это антибиотик

В состав TTS вводят препараты для профилактики или длительного лечения хронических заболеваний, средства заместительной терапии. Все лекарственные средства в TTS должны оказывать действие в малых дозах, не вызывать раздражения и воспаления кожи. В настоящее время в медицинской практике применяют TTS, содержащие скополамин (профилактика укачивания), нитроглицерин (курсовое лечение стенокардии), клофелин (при артериальной гипертензии), теофиллин (курсовая терапия бронхиальной астмы), 17-β-эстрадиол (в период менопаузы у женщин

Сублингвальный (рассасывание под языком) и трансбуккальный (рассасывание за щекой) пути

Рассасывание в полости рта обеспечивает быстрое поступление лекарственных средств в систему верхней полой вены, при этом отсутствует действие пищеварительных соков и ферментов печени. Сублингвально принимают только лекарственные средства с высокой растворимостью в липидах — нитроглицерин для купирования приступа стенокардии, антигипертензивные препараты при гипертоническом кризе, стероидные гормоны.

Ректальный путь Ректальный путь используют при невозможности приема лекарственных средств внутрь (рвота, бессознательное состояние). Из прямой кишки 50 % дозы всасывается в систему нижней полой вены, минуя печень, 50 % — поступает в воротную вену и частично инактивируется в печени.

Ограничения ректального введения — высокая чувствительность слизистой оболочки прямой кишки к раздражающим воздействиям (опасность проктита), малая всасывающая поверхность, короткий контакт лекарственных средств со слизистой оболочкой, небольшой объем растворов для лечебных клизм (50 — 100 мл), неудобство проведения процедур на работе, в путешествии.

Ингаляционный путь Ингаляции позволяют получить быстрый резорбтивный эффект лекарственных средств в связи с большой площадью контакта альвеол и капилляров (150 — 200 м 2 ). Ингаляционно вводят наркозные средства — летучие жидкости и газы, а также с целью местного действия применяют аэрозоли бронхолитических средств, глюкокортикоидов, местных анестетиков, антибиотиков, порошок противогистаминного препарата кромолина-натрия (интал). Глубина проникновения аэрозолей в дыхательные пути зависит от размеров частиц. Частицы величиной 60 мкм оседают в глотке и попадают в желудок, частицы величиной 20мкм проникают в терминальные бронхиолы, размером 2мкм — в предальвеолярный жом, 1 мкм — в альвеолы.

Следует учитывать сложность дозирования лекарственных средств для ингаляционного применения, их раздражающее влияние на легкие, опасность воздействия пропеллентов на медицинский персонал, возможность поступления аллергенов. При правильном применении ингалятора в легкие поступает только 10 — 20 % дозы. Аэрозоли с особо мелкодисперсными частицами распыляют с помощью ингалятора-небулайзера (лат. nebula — туман). Он позволяет быстро доставлять терапевтическую дозу препарата в аэрозольной форме, пригоден для применения с первых месяцев жизни ребенка.

Интраназальный путь введения целесообразен в ситуациях, когда желательно совместить экстренность введения препарата с одновременным воздействием его на эпителий верхних дыхательных путей. Доза препарата — не более 1 мл в форме для интраназального введения.

Ректальный путь введения

Сублингвальный путь введения

Пероралъный путь введения.

Введение лекарственных веществ через рот является наиболее распространенным. При приеме внутрь лекарственные вещества всасываются в основном в тонком кишечнике, через сис­тему воротной вены попадая в печень (в печени возможна их инак­тивация) и затем в общий кровоток.

Преимущества перорапъного пути введения:

1. Этим путем можно вводить различные лекарственные фор­мы (порошки, таблетки, пилюли, драже, отвары, микстуры, настои, экстракты, настойки и др.).

2. Простота и доступность.

3. Не требует соблюдения стерильности.

4. Не требует специально подготовленного персонала.

Недостатки перорального пути введения:

1. Частичная инактивация лекарственных средств в печени.

2. Зависимость действия от возраста, состояния организма, ин­дивидуальной чувствительности организма.

3. Медленное и неполное всасывание в пищеварительном трак­те (действие веществ начинается обычно через 15 -30 минут, воз­можно разрушение под действием пищеварительных ферментов).

4. Введение лекарственных веществ через рот невозможно при рвоте и бессознательном состоянии пациента.

5. Данный метод непригоден в экстренных ситуациях, когда необходимо немедленное действие лекарственных средств.

6. Возможность неблагоприятного действия на слизистую обо­лочку желудка и кишечника.

Сублингвальный путь введения — применение лекарственных веществ под язык.

При данном пути введения лекарственные вещества хоро­шо всасываются через слизистую оболочку в подъязычной об­ласти и довольно быстро (через несколько минут) попадают в кровь, минуя печень и не разрушаясь пищеварительными фер­ментами.

Читать еще:  Ректальный массаж простаты

Но этим путем пользуются сравнительно редко, так как вса­сывающая поверхность подъязычной области мала и под язык можно назначить только очень активные вещества, применяемые в малых количествах (например, нитроглицерин по 0,0005 г, вали­дол по 0,06 г).

Ректальный путь введения — путь введения лекарственных ве­ществ через прямую кишку. Вводят ректально жидкие (например: отвары, растворы, слизи) лекарственные формы (микроклизмы), а также твердые (ректальные суппозитории).

При данном пути введения лекарственные вещества могут ока­зывать как резорбтивное действие на организм, так и местное дей­ствие на слизистую оболочку прямой кишки.

Лекарственные вещества белковой, жировой и полисахаридной основы не могут пройти через стенку прямой кишки, поэтому их можно назначать только для местного воздействия в виде лекарственных микроклизм.

В нижнем отделе толстой кишки всасываются вода, изотониче­ский раствор натрия хлорида, раствор глюкозы, некоторые амино­кислоты. Поэтому для резорбтивного действия данные вещества в виде капельных клизм.

Ректальный способ введения лекарственных веществ приме­няют в тех случаях, когда невозможно или нецелесообразно пероральное введение (при рвоте, нарушении глотания, бессознатель­ном состоянии пациентов, поражении слизистой оболочки желудка и т.д.) или когда необходимо местное действие препарата.

Преимущества ректального пути введения

Вводимые лекарственные вещест­ва резорбтивного действия попадают в кровь минуя печень, а сле­довательно не разрушаются.

Недостатки ректального пути введения

Перед введением лекарственных клизм необходимо сделать очистительную клизму.

Выполнение манипуляций, связанных с введением лекарствен­ных веществ в прямую кишку вызывает у пациентов чувство стес­нения в связи с интимным характером процедуры, что приводит к отказу от нее. Медсестра должна тактично объяснить необходи­мость выполнения назначений врача и провести данную манипуля­цию в отдельном помещении, не привлекая внимания других паци­ентов.

|следующая лекция ==>
ОБЪЕКТИВНОЕ ОБСЛЕДОВАНИЕ|Наружный путь введения лекарственных средств

Дата добавления: 2014-01-20 ; Просмотров: 4489 ; Нарушение авторских прав?

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

Преимущества и недостатки ректального введения препаратов

1. Ажгихин И. С. Технология лекарств. 2–е издание. — М.: Медицина, 2011 — 440 с.
2. Ашкурков М. Г. Диагностика и распространённость проктологических заболеваний // Доктор. — 2010. — № 1.
3. Большаков В. Н. Вспомогательные вещества в технологии лекарственных форм. — Л.: Ленинградский химико–фармацевтический институт, 2011.
4. Зеликсон Ю. И., Кондратьева Т. С. История технологии суппозиториев до второй половины ХХ века // Фармация. — 2012, № 3.
5. Исследования в области создания суппозиторных основ и новой номенклатуры суппозиториев разной направленности действия / Н. Г. Козлова, И. Н. Долгая, Е. Е. Замараева и др. // Фармаком. — 2014, № 2–3.
6. Карпенко Н. Здоровiя Украiни. Гiнекологiя. Коспект лiкаря. — Березень, 2011.
7. Козлова Н. Г., Замараева Е. Е., Драник Л. И. Некоторые особенности создания лекарственных средств в форме суппозиториев // Фармация. — 2012, Т. 41, № 6.
8. Краснюк И. Н. Фармацевтическая технология: Технология лекарственных форм. М.: Академия, 2014 — 464 с.
9. Машковский М. Д. Лекарственные средства. — М.: Новая волна, 2015.
10. Молохова Е. И. Разработка и биофармацевтическая оценка суппозиториев с гиалуронидазой // Фармация. 2012 — № 4.
11. Муравьев И. А. Технология лекарств. 2–е издание. М.: Медицина, 2011.
12. Орлова Т. В. Современные ректальные, вагинальные и уретральные лекарственные формы // Курский государственный медицинский университет. «Вестник ВГУ», 2014.
13. Технология лекарственных форм: Учебник в 2–х томах. Том 2 / Под ред. Л. А. Ивановой. — М.: Медицина, 2013. — 554 с.
14. Технология лекарственных форм: В 2 т. / Т. С. Кондратьева, Л. А. Иванова, Ю. И. Зеликсон и др; Под ред. Т. С. Кондратьевой. — М.: Медицина, 2011. — Т. 1.
15. Тихонов А. И., Ярных Т. Г., Гудзенко А. П. Учебное пособие по аптечной технологии лекарств / Под ред. А. И. Тихонова. Х.: Основа, 2013. — 336 с.
16. Фармацевтические и медико–биологические аспекты лекарств: Учебник для слушателей институтов, факультетов повышения квалификации специалистов фармации: В 2 т. Т.2 / И. М. Перцев, И. А. Зупанец, Л. Д. Шевченко и др.; Под. ред. И. М. Перцева, И. А. Зупанца. — Х.:Изд–во НФАУ, 2013. — 448 с.
17. Цагарейшвили Г. В., Головкин В. А., Грошовый Т. А. Биофармацевтические, фармакокинетические и технологические аспекты создания мягких лекарственных форм: (Ректал. препараты). — Тбилиси: Мецниереба, 2011. — 263 с.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector