1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Препарат гентамицин от чего

ГЕНТАМИЦИН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Гентамицин — антибиотик группы аминогликозидов II поколения с широким спектром действия.
Проявляет бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, нарушает синтез белка возбудителя.
Высокоэффективный отношении различных видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. и Staphylococcus spp. (включая пеницилин- и метициллинустойчивых штаммы).
К гентамицин устойчивы: Streptococcus pneumoniae, большинство других видов стрептококков, энтерококков, Treponema pallidum и анаэробные микроорганизмы, такие как Bacteroides spp. или Clostridium spp.
Гентамицин является одним из основных средств борьбы с тяжелой гнойной инфекцией, особенно обусловленной резистентной грамотрицательной флорой. В некоторых случаях гентамицин эффективен при недостаточной активности других антибиотиков. По сравнению со стрептомицином более нефротоксический, но менее ото и вестибулотоксичний. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, устойчивы также и к гентамицину (перекрестная устойчивость).

Фармакокинетика

При нарушении выделительной функции почек концентрация гентамицина в крови существенно повышается и увеличивается период его полувыведения (до 70 часов и более).

Показания к применению

Гентамицин назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в том числе:
— септицемия (включая неонатальный сепсис)
— осложненные урогенитальные инфекционные заболевания
— инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей;
— инфекционные заболевания кожи, костей, суставов, мягких тканей инфицированные ожоговые раны;
— инфекционные заболевания центральной нервной системы (включая менингит) в комбинации с β-лактамными антибиотиками
— инфекции брюшной полости (включая перитонит).

Способ применения

Препарат Гентамицин назначать внутримышечно и внутривенно.
Доза, способ введения и интервалы между приемами зависят от локализации и тяжести инфекции, возраста пациента и функции почек. Режим дозирования рассчитывается, исходя из массы тела пациента. При улучшении клинического состояния или при развитии побочных эффектов дозу следует снижать.
Взрослые и дети в возрасте от 14 лет. Обычно суточная доза для пациентов с умеренным / тяжелым течением инфекционного процесса составляет 3 мг / кг массы тела внутримышечно, распределенная на 2-3 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 5 мг / кг, разделенная на 3-4 введения. Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов — 7-10 суток.
При тяжелых и осложненных инфекциях курс терапии может быть продлен в случае необходимости. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, органов слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его применения более 10 суток.
Расчет массы тела, на которую необходимо назначать препарат. Дозу рассчитывать по фактической массе тела (ФМТ), если у пациента нет избыточной массы тела (то есть дополнительно не более 20% к идеальной массы тела (ИМТ)). Учитывая, что гентамицин плохо распределяется в жировой ткани, если пациент имеет избыток массы тела, дозу рассчитывать по формуле: ИМТ + 0,4 (ФМТ — ИМТ).
При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. При каждой возможности нужно контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови, через 30-60 минут после введения должен составлять 5-10 мкг / мл.
Перед назначением гентамицин необходимо определить клиренс креатинина. Начальная разовая доза для пациентов со стабильной хронической почечной недостаточностью составляет 1-1,5 мг / кг, в дальнейшем дозу и интервал между приемами следует определять в зависимости от клиренса креатинина.
Взрослым пациентам с бактериальной инфекцией, находящихся на диализе, назначать 1-1,5 мг / кг после завершения каждого диализа. При перитонеальном диализе добавлять 1 мг гентамицина к 2 л диализного раствора.
Дети. Детям в возрасте до 3 лет гентамицин сульфат назначать исключительно по жизненным показаниям.
Суточные дозы составляют: новорожденным и детям до 1 года — 2-5 мг / кг, детям от 1 до 5 лет — 1,5-3 мг / кг, 6-14 лет — 3 мг / кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг / кг. Препарат вводить 2-3 раза в сутки в течение 7-10 суток.
Для введения разовую дозу препарата разводить растворителем. Обычный объем растворителя (стерильный изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы) для взрослых составляет 50-300 мл для детей объем растворителя нужно соответственно уменьшить. Концентрация гентамицина в растворе не должен превышать 1 мг / мл (0,1%). Продолжительность инфузии — 1-2 часа; вводить со скоростью 60-80 капель / мин. Внутривенные инфузии проводить 2-3 дня, затем переходить на внутримышечное введение.
Детям до 3 лет препарат назначать только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Ч. Снижение артериального давления, одышка), отек Квинке.
В месте введения возможны боли, атрофия / некроз подкожной клетчатки; при внутривенном введении — развитие флебитов и перифлебитов.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Гентамицин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата / антибиотиков группы аминогликозидов, хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм (гентамицин может вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что может привести к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), летний возраст, предшествующее лечение ототоксическими препаратами.
Ограничением к применению препарата являются острая почечная недостаточность.

Беременность

Препарат Гентамицин противопоказан в период беременности. При необходимости назначения препарата кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного и / или последовательного системного или местного применения других нейротоксических и / или нефротоксических средств, таких как цисплатин, цефалориды, аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, колистин, ванкомицин.
Усиливает (взаимно) эффект карбенициллина, бензилпенициллина и цефалоспоринов; увеличивает токсичность дигоксина. При совместном применении с бисфосфонатами риск развития гипокальциемии.
Сильнодействующие диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) усиливают ото и нефротоксичность, миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний) — возможность нарушений функции дыхания вследствие нервно-мышечной блокады. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается риск нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
Риск нарушения функции почек увеличивается при одновременном применении гентамицин с индометацином, фенилбутазоном и другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, нарушающих почечный кровоток, а также с хинидином, циклофосфаном, цефалоспоринами (рекомендуется мониторинг функции почек), ганглиоблокаторами, верапамилом, полиглюкина.
Уменьшение периода полувыведения отмечается у пациентов с выраженными нарушениями функции почек при комбинированном применении карбенициллина с гентамицином.
Ботулинический токсин увеличивает риск токсичности в связи с усилением нервно-мышечной блокады.
Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может увеличить гипотромбинемичний эффект.
Антагонистический эффект может возникнуть при одновременном введении гентамицин с прозерином или Пиридостигмин.

Передозировка

Перед введением прозерина внутривенно вводить атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ждать учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводить 1,5 мг прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, ввести повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делать дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях угнетение дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Гентамицин — раствор для инъекций.
Упаковка: по 1 мл в ампулах № 10 в коробке, № 5х2 в блистерах в коробке по 2 мл в ампулах № 10 в коробке, № 5х2, № 10 в блистере в коробке.

Читать еще:  Сделал сам себе массаж простаты

Состав

1 мл гентамицина сульфата в пересчете на гентамицин 40 мг.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), трилон Б, вода для инъекций.

Гентамицин — инструкция по применению, показания, дозировка для детей и взрослых, побочные эффекты и аналоги

Для местного, парентерального и наружного применения в офтальмологии, гинекологии и других сферах медицины используется Гентамицин. Это антимикробное средство с широким спектром действия, бактерицидным эффектом. Лекарство выпускается в нескольких форматах. Ознакомьтесь с инструкцией к каждому из них, чтобы не допустить развития микробной инфекции. Остерегайтесь самолечения, перед применением проконсультируйтесь с врачом.

Инструкция по применению Гентамицина

Согласно принятой медицинской классификации, антибиотик Гентамицин входит в большую группу антибактериальных средств из группы аминогликозидов. По составу это вещество представляет собой смесь сульфатов нескольких типов гентамицина, производимых Micromonospora purpurea. Антибиотик применяется врачами практически во всех отделах медицины.

Состав и форма выпуска

Известно четыре основных формы выпуска Гентамицина, в таблетках он не производится. Их отличия в составе, консистенции и упаковке:

Раствор для инъекций

Прозрачная зеленовато-желтая жидкость

Прозрачная желтоватая жидкость

Белая однородная пена

Концентрация гентамицина сульфата, мг

80 на 1 ампулу (2 мл)

Вода, метабисульфит натрия, трилон Б

Вода, хлорид бензалкония, натрия хлорид, натрия гидрофосфат, дигидрофосфат натрия

Смесь твердого, жидкого, мягкого и белого парафинов

Смесь газов, вода

Пачки по 10 ампул

Капельницы по 5 мл

Аэрозольные флаконы 140 г

Фармакологическое действие

Сульфат гентамицина представляет собой белый порошок или кремовую пористую массу высокой гигроскопичности, растворимую в воде, но не поддающуюся растворению спиртом. В организме антибиотик нарушает синтез белка бактерий, останавливает выработку транспортной РНК. Инфекции ошибочно считывают РНК, образуют неактивные белки. При высоких концентрациях вещества нарушается барьерная функция микроорганизмов, они погибают.

Gentamitsin действует на грамположительные и грамотрицательные бактерии. Отмечена резистентность к антибиотику со стороны Neisseria meningitidis, Providencia rettgeri, Clostridium spp., Treponema pallidum, Bacteroides spp., Streptococcus spp. В сочетании с пенициллином лекарство активно по отношению к Enterococcus faecium, faecalis, avium, durans, Streptococcus faecium, Streptococcus durans, Streptococcus faecalis. На грибы, простейшие, вирусы, микроорганизмы, устойчивые к неомицину, канамицину, препарат не действует.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После внутримышечного введения активный компонент быстро всасывается из места инъекции и достигает максимума концентрации через 30-60 минут, связывается с белками плазмы на 10%, обнаруживается во всех тканях организма, проникает через плаценту. Метаболизма вещества не происходит, за 4-8 часов оно выводится с желчью или мочой. При местном применении медикамент всасывается с неповрежденной кожи всего на 0,1%, с поврежденной – быстрее и в большей концентрации. После наружного использования средство действует 8-12 часов, выводится почками.

Показания к применению

Врачи используют Гентамицин в гинекологии, офтальмологии, дерматологии. Показаниями к применению препарата являются:

  • острый холецистит, холангит, пиелонефрит;
  • цистит, эмпиема плевры, пневмония, перитонит;
  • вентрикулит, сепсис, гнойные инфекции кожи и мягки тканей, ожоги;
  • раны, инфекции костей и суставов, пиодермия;
  • инфицированные язвы на фоне варикоза;
  • поверхностный фолликулит, сикоз, себорейный дерматит с присоединенной инфекцией;
  • фурункулез, паронихии, инфицированное акне, трудно заживающие язвы или укусы;
  • блефарит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, блефароконъюнктивит, кератоконъюнктивит.

Способ применения и дозировка

От того, какая часть тела поражена инфекцией, как тяжело протекает заболевание, зависит выбор формы выпуска лечебного препарата. При поражении глаз выбираются глазные капли, при инфицировании кожи и мягких тканей – мазь или аэрозоль, для тяжелых случаев, требующих системного лечения, назначаются уколы Гентамицин. Дозировку, режим и кратность использования назначает лечащий доктор.

Как колоть Гентамицин

Для внутримышечного или внутривенного введения используют Гентамицин в ампулах. Разовая взрослая доза составляет 1-1,7 мг/кг, суточная – 3-5 мг/кг 2-4 раза/сутки курсом 7-10 дней. В зависимости от заболевания дозировка может повышаться до 120-160 мг раз/сутки курсом 7-10 дней или 240-280 мг однократно. Внутривенная инфузия длится 1-2 часа. Детям старше двух лет назначается 3-4 мг/кг/сутки 2-3 раза. Для недоношенных и новорожденных детей применяется 2-5 мг/кг дважды/сутки, а до двух лет – такая же доза, но трижды в день.

Капли

Для лечения глазных инфекций используются капли. Раствор закапывается по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 часа курсом не более 14 дней. Запрещено прикасаться пипеткой к слизистой или любой другой поверхности во избежание попадания бактерий внутрь флакона. Перед использованием капель снимите контактные линзы, надеть их можно через полчаса после закапывания.

Для наружного применения предназначена мазь Гентамицин, которая используется 3-4 раза/сутки. Ее наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза/сутки после удаления гнойного экссудата и некротических масс при помощи раствора Фурацилина (1:5000) или 3%-ной перекисью водорода. Можно пропитывать мазью марлевую повязку и делать аппликации курсом 7-14 дней. Если пораженные участки большие, не превышайте суточную дозу 200 мг Гентамицина. У детей это ограничение составляет 60 мг.

Аэрозоль

В отличие от мази, которая лечит инфекции сухой кожи, аэрозоль применяют для терапии мокнущих поражений при первичных или вторичных инфекциях кожи и сальных желез. Его можно сочетать с повязкой. Для нанесения распылите средство тонким слоем с расстояния 10 см. Повторяйте 3-4 раза/сутки. Стрелка на пробке должна быть направлена на обрабатываемое место. После использования очистите распылитель.

Особые указания

Применение медикамента требует соблюдения осторожности. Правила использования описаны в разделе особых указаний инструкции:

  • медикамент с осторожностью используется при миастении, паркинсонизме, нарушении функции почек;
  • во время терапии нужен контроль функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов;
  • наружное применение средства на протяжении длительного времени на больших участках кожи может вызывать резорбтивное действие, особенно при почечной хронической недостаточности;
  • если пациент страдает от инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей и лечится Гентамицином, ему необходимо пить больше жидкости;
  • во время лечения аминогликозидами требуется проводить контроль клиренса креатинина, содержания магния, калия в сыворотке крови, особенно у пожилых лиц;
  • токсичность препарата зависит от концентрации в плазме – при 10 мкг/мл возможно поражение вестибулярного аппарата;
  • ототоксичность на фоне лечения средством проявляется головокружением, шумом в ушах, потерей слуха, рекомендуется 1-2 разанеделю проводить аудиометрию и прекращать терапию при появлении негативных симптомов;
  • при применении Гентамицина может развиться резистентность микроорганизмов, антибиотик-ассоциированная диарея, псевдомембранозный колит;
  • при ожогах площадью тела более 20%, цистофиброзе, асците, сепсисе, эндокардите, хронической почечной недостаточности с гемодиализом нельзя вводить всю суточную дозу раствора лекарства;
  • активное вещество состава способно угнетать спинномозговую нервно-мышечную передачу, поэтому его следует с осторожностью применять при заболеваниях нервов, мышц, используя миорелаксанты;
  • метабисульфит натрия в составе раствора может вызывать реакции гиперчувствительности;
  • одна ампула содержит 2,13 мг натрия, что важно для людей на диете с низким содержанием этого элемента;
  • во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления транспортом и механизмами, так как он снижает концентрацию внимания, остроту зрения и скорость психомоторных реакций, может вызвать сонливость, судороги, эпилептические припадки.

При беременности

Применение медикамента противопоказано при беременности и грудном вскармливании, потому что активный компонент состава проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке. Попадание действующего вещества в детский организм нежелательно ввиду развития негативных признаков, подавления нормального функционирования желудочно-кишечного тракта.

Читать еще:  Тыквенные семечки польза и вред для мужчин при простатите

Гентомицин уколы показания к применению

Гентамицин в уколах нередко назначают при сильном бронхите, когда есть риск тяжелых осложнений. Этот антибиотик имеет мощное действие, поэтому показания к его применению обширные.

Как работает Гентамицин?

Лекарственное средство Гентамицин реализуется в аптеках в разных лекарственных формах. Наиболее популярен раствор препарата, также в продаже можно встретить мазь Гентомицин и одноименные таблетки. Раствор производится компанией «Фармагарант» в Белоруссии. Цена за упаковку 10 ампул по 4 мг — 40 рублей.

Препарат относится к группе антибиотиков-аминогликозидов, предназначается для введения в мышцу, в вену.

Активное вещество — гентамицин (не имеет цвета или немного зеленоватое) в форме сульфата, есть ряд дополнительных компонентов — вода, натрия дисульфит. Основное действие лекарства — бактерицидное, гентамицин предназначается для купирования инфекционных процессов разной локализации.

Препарат проникает через стенки оболочки микробов, вступает во взаимодействие с белками бактерий и нарушает их продукцию. В итоге микробная клетка погибает. Ряд возбудителей инфекций высокочувствителен к данному лекарству:

  • кишечная палочка;
  • сальмонелла;
  • шигелла;
  • энтеробактерия;
  • клебсиелла;

Препарат при курсе применения уничтожает даже стойкие к антибиотикам из группы пенициллинов штаммы стафилококков, но некоторые виды стрептококков выработали к нему устойчивость. Также не подвержены действию препарата нейссерии, бледная трепонема, многие анаэробы. Максимлальная концентрация в организме достигается через полчаса после введения раствора. Препарат выводится почками, малая часть — печенью.

Показания — кому поможет Гентамицин?

Раствор может быть использован не только для введения в вену, мышцу, но и наружным способом. В офтальмологии показания к применению уколов Гентомицина включают различные заболевания инфекционно-воспалительного характера, касающиеся органов зрения (в качестве первичного или вторичного очага поражения). К ним относятся:

  • кератит;
  • конъюнктивит;
  • кератоконъюнктивит;
  • блефарит;

При инфекции оранов зрения важно предварительно провести анализ на чувствительность микроорганизмов к антибиотикам, чтобы лечение не было необостованно затянутым и неэффективным! Среди патологий внутренних органов раствор показан:

  • инфекицонном холецистите, холангите;
  • воспалительном процессе в почечной паренхиме — пиелонефрите;
  • цистите, уретрите, вызванным указанными выше микробами;
  • перитоните.

Препарат часто рекомендуют при осложненных инфекциях дыхательной системы — пневмонии, бронхите, остром трахеите. При сепсисе чаще всего Гентамицин вводят совместо с другими антибактериальными средствами (пенициллины, цефалоспорины).

Препарат хорошо помогает при ожогах, обширных инфекциях кожи, подкожных мягких тканей.

Раствором Гентамицина промывают загноившиеся раны, обрабатывают гнойники — фурункулы, канбункулы, гангрену, очаги стрептококковой пиодермии, язвы.

Правильное использование средства

Гентамицин в растворе используется только в стенах медкабинета, вводится медицинским работнком, самостоятельное применение не допускается. Дозы, порядок введения устанавливаются в зависимости от тяжести заболевания. Взрослому подбирается терапия исходя из таких пределов — 1,1-1,8 мг/кг массы тела. В сутки на килограмм веса не должно выходить более 3-5 мг препарата. Указанная доза вводится за 2-4 раза, что определяется индивидуально.

Особенности терапии в отдельных случаях описаны ниже:

  • при воспалении верхних дыхательтельных путей, при кожных инфекциях возможно введение препарата раз/сутки до 150 мг;
  • по показаниям Гентамицин могут вводить один раз в большой дозе — до 280 мг (например, при себорейном дерматите с инфекционным осложнением);
  • при тяжелых инфекциях вводят лекарство капельно с физраствором;
  • детям ставят до 5 мг препарата на килограмм массы тела до 2-3 раз/сутки;
  • у недоношенных детей дозировка может быть аналогичной или меньшей;
  • курс терапии у детей и взрослых — до 10 дней (обычно 5-7 дней).

Если у человека имеется почечная недостаточность, дозировка препарата меняется (он выводится почками и может усугублять нарушение их функции). Доза подбирается исходя из анализов крови и самочувствия пациента, а также переносимости препарата. Местно раствор капают в глаза по 2 капли каждый час в острой фазе, позже — каждые 3-4 часа, курс — до 10 дней.

Аналоги и прочая информация

Среди аналогичных лекарств, которые ставят в виде раствора при бактериальных заболеваниях, можно назвать следующие:

ПрепаратСоставЦена, рубли
АмикацинАмикацин500
КанамицинКанамицин600
НетилмицинНетилмицин210
НетромицинНетимицин340
ТобрамицинТобрамицин250

Среди противопоказаний, кроме аллергии и непереносимости, значатся тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью. Препарат разрешен детям с рождения. Побочные действия встречаются часто — это диспепсия, боль в желудке, изменение состава крови, транзиторное повышение активности АСТ, АЛТ печени, аллергия, понижение слуха. Редко отмечаются головные боли, головокружения, сонливость, поражение нервов, мышечная слабость.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Гентамицин (Gentamicin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Гентамицин

Химическое название

Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. — Гентамицин С1, Гентамицин С2 и Гентамицин С (в виде сульфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Гентамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Гентамицин

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Гентамицина сульфат — белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком, гигроскопичен. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК , при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. ( в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. ( в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4–8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. ( в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами ( в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей ( в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

В ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Тmax при в/м введении — 0,5–1,5 ч; при в/в введении время достижения Сmax составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ , при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых — 2–4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70–95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48–72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.

При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7–15 суток. Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после имплантации губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в течение 14–20 дней.

Применение вещества Гентамицин

Для парентерального введения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей ( в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции ( в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), инфекции костей и суставов ( в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС ( в т.ч. менингит), гонорея, сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: пиодермия ( в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия. Инфицированные: дерматиты ( в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы ( в т.ч. варикозные), раны ( в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги ( в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

Капли глазные: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.

Ограничения к применению

Для системного применения: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность ( в т.ч. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Гентамицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).

При наружном применении: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Взаимодействие

Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты — вероятность паралича дыхания. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими средствами ( в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Передозировка

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5–10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5–10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ . Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Пути введения

В/м, в/в , местно, субконъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Гентамицин

Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.

При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector