6 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Препараты бетаблокаторов блокаторы бетаадренорецепторов βадреноблокаторы в медицине и ветеринарии

Видео

Бета-блокаторы. Применение в ветеринарии / Beta-blockers. Veterinary applications

Автор (ы): В.С. Герке, к.в.н. ветеринарный врач (gerkevs@mail.ru) / V. Gerke, PhD, DVM
Организация(и): ЗАО «Сеть ветеринарных клиник», г. Санкт-Петербург / «Network of veterinary clinics», St. Petersburg
Журнал: №6 — 2014

Ключевые слова: симпатоадреналовая система (САС), бета-адреноблокаторы (БАБ), хроническая сердечная недостаточность, гипертрофическая кардиомиопатия, дилятационная кардиомиопатия, антиаритмическое действие

Key words: sympathoadrenal system (SAS), beta-blockers (BB), chronic heart failure, hypertrophic cardiomyopathy, dilated cardiomyopathy, antiarrhythmic effect

Активность симпатоадреналовой системы (САС) прогрессивно нарастает с увеличением тяжести хронической сердечной недостаточности (ХНС). Снижение влияния катехоламинов на сердце обеспечивается применением бета-адреноблокаторов (БАБ). Эти лекарства обладают отрицательным хронотропным и отрицательным инотропным действием, снижают внутрисердечное давление и проявляют антигипертензивный, антиишемический, кардиопротективный и антиаритмический эффект. Согласно результатам клинических исследований в медицине человека применение БАБ позволяет увеличить продолжительность жизни на 20-30% и снизить частоту госпитализации. В ветеринарной практике исследований значительно меньше, но представленные результаты не показывают эффективность бета-блокаторов в лечении собак и кошек с хронической сердечной недостаточностью. БАБ не могут быть рекомендованы для хронической терапии собак и кошек при болезнях сердца, но могут применяться в качестве антиаритмических препаратов при угрожающих нарушениях ритма.

Activity sympathoadrenal system (SAS) progressive increases with the severity of chronic heart failure. Reducing the influence catecholamins on the heart is achieved by using beta-blockers (BB). These drugs have a negative chronotropic and negative inotropic effects, reduce intracardiac pressure and exhibit antihypertensive, antiischemic, cardioprotective and antiarrhythmic effect. In human medicine the use of beta-blockers can increase life expectancy by 20-30%, and reduce the incidence of hospitalization. Veterinary research is very small, but the results should not show the efectiveness of beta-blockers in the treatment of dogs and cats with chronic heart failure. BB cannot be recommended for chronic therapy dogs and cats with heart disease, but can be used as anti-arrhythmic drugs-threatening arrhythmias.

частота сердечных сокращений

хроническая сердечная недостаточность

центральная нервная система

Патогенез ХСН представляет собой сложный каскад нейрогуморальных, гемодинамических и иммунологических реакций, каждая из которых, играя отдельную роль, взаимодействует с остальными и способствует прогрессированию заболевания. Ключевое звено в этом каскаде уделяется САС, из чего можно сделать теоретический вывод, что регулирование этой системы должно давать наибольший эффект в лечении животных с сердечной недостаточностью.

Теоретическое обоснование эффективности бета-адреноблокаторов при ХСН

Состояние САС в зависимости от стадии ХСН исследовали врачи медицины человека и ветеринарной медицины. В этих работах было доказано, что активность САС прогрессивно нарастает параллельно увеличению тяжести ХСН. В 2004 г. российские специалисты исследовали гиперактивацию САС у собак с болезнями сердца. Доказано статистически достоверное повышение уровня норадреналина в сыворотке крови собак с ХСН. В 2006 г. была исследована концентрация норадреналина в плазме крови собак с ХСН, возникшей в результате ДКМП и хронической недостаточности митрального клапана. Доказано, что концентрация норадреналина достоверно выше у животных с ХСН в сравнении со здоровыми собаками. Повышение уровня норадреналина было более выражено у собак с ДКМП по сравнению с собаками, страдающими пороками клапанов. Однако корреляции между уровнем повышения концентрации норадреналина и ЧСС или размерами полостей сердца на ЭхоКГ получено не было. Прослеживалась обратная зависимость между значениями ФС у собак с ДКМП и уровнем норадреналина в плазме [2].

В настоящее время выделяют четыре вида адренорецепторов: а1-, а2-, β1— и β2-рецепторы. Взаимодействие рецептора и медиатора (норадреналина) приводит к различному эффекту, в зависимости от вида и расположения рецептора (Табл. 1).

БАБ обладают высокой специфичностью к соответствующим рецепторам, конкурентным образом препятствуют взаимодействию рецептора с норадреналином, что предотвращает развитие положительного инотропного и хронотропного эффектов катехоламинов, но не влияет на действие других инотропных средств (ионы кальция, теофиллин, блокаторы фосфодиэстеразы, гликозиды), а также не влияют на сосудорасширяющий эффект ацетилхолина. Под действием БАБ снижается ЧСС и сократимость миокарда, уменьшается сердечный выброс, а значит, и потребление кислорода миокардом. Коронарный кровоток тоже снижается, но за счет действия ацетилхолина его снижение менее выражено в сравнении со снижением потребления кислорода в миокарде, что оказывает кардиопротективное антиишемическое действие.

Антиаритмическое действие БАБ основано на специфических эффектах. 1 – подавление возбудимости и проводимости, уменьшается спонтанная скорость возбуждения синусового узла и эктопических водителей ритма, а антиишемический эффект способствует снижению автоматизма и торможению механизма reentry. Таким образом, БАБ должны быть эффективны при гликозидной интоксикации, гипертиреозе, феохромоцитоме. 2 – мембраностабилизирующий эффект замедляет рост потенциала действия, но такой эффект наблюдается только при применении высоких доз, что несущественно в клинической практике.

Применение БАБ в медицине человека

Таким образом, теоретическое обоснование эффективности БАБ в лечении пациентов с сердечной недостаточностью выглядит очень убедительно. Что же на практике? За последние 40 лет исследований и клинического опыта в медицине человека доказана действительно высокая эффективность этих препаратов. Уже в ранних исследованиях (1972-1982 гг.) было показано, что прием БАБ после перенесенного ИМ может привести к уменьшению общей смертности на 20-30%, а также уменьшению частоты повторных ИМ. И по сей день все проводимые исследования у людей в различной мере подтверждают эти первые данные.

Но стоит обратить внимание, что практически все исследования у людей имеют общую черту – максимальный эффект от БАБ ожидается именно антиангинальный и гипотензивный, а основным диагнозом, приводящим к сердечной недостаточности у людей, является атеросклероз и эссенциальная гипертензия – болезни, несвойственные нашим четвероногим пациентам. Значит, мы не можем в полной мере использовать данные медицинских исследований в практике ветеринарного врача.

Применение БАБ в ветеринарии

В ветеринарии до сих пор нет данных о каких-либо масштабных исследованиях в области применения БАБ. Опубликованы лишь отдельные локальные эксперименты. Причем наибольшую эффективность БАБ демонстрировали исследования, где ХСН вызывали экспериментально, путем микроэмболизации коронарных артерий, т.е. имитировали коронарогенные нарушения, что актуально в медицине человека, но не в клинической ветеринарии.

Имеются отдельные данные об эффективности антиаритмического действия БАБ. Так, использование атенолола или бисопролола при ДКМП и аритмогенной дисплазии правого желудочка достоверно снижает частоту нарушений ритма, что не трудно заметить на практике, но нет однозначных данных о долгосрочных прогнозах при таком лечении [3, 5]. Направленное исследование карведилола при хроническом лечении собак с ДКМП показало отсутствие отличий от плацебо [7]. Стоит отметить, что одним из частых побочных действий БАБ является недостаточность кровообраще­ния в результате отрицательного инотропного эффекта, и фактором риска этих нарушений является кардиомиопатия, и в первую очередь – дилятационная. Для борьбы с такими нарушениями рекомендуется снижение дозы БАБ и добавление инотропных препаратов (гликозидов и сенситизаторов кальция – пимобендан или левосимендан). А при плохом купировании недостаточного кровообращения рекомендуется постепенная отмена БАБ. По этим же соображениям бета-блокаторы противопоказаны при выраженной декомпенсации сердечной недостаточности (что включено в рекомендации кардиологического ветеринарного общества).

Читать еще:  Свечи при аденоме простаты отзывы

Еще одна сложность в использовании БАБ – выраженный «эффект рикошета» (синдром отмены). Эти препараты необходимо применять строго регулярно, т.к. резкая отмена или значительное увеличение интервала между приемом препарата может приводить к увеличению АД, выраженной тахикардии и нарушениям ритма. «Эффект рикошета» свойственен многим лекарствам, но у бета-блокаторов он может приобретать угрожающий характер.

Стоит отдельно остановиться на проблемах ХСН у кошек. В медицине человека в ряде исследований показана регрессия гипертрофии миокарда на фоне применения БАБ. Именно гипертрофическая кардиомиопатия – основная и наиболее частая проблема у кошек. При ГКМП кошек (особенно обструктивной форме) патогенетически важно обеспечить отрицательный инотропный и хронотропный эффект, ценно также антиишемическое действие и снижение агрегации тромбоцитов. Теоретически получается, что все действия БАБ оказываются ценными для этих пациентов. Но и здесь есть проблема. Есть исследования [6], показывающие отсутствие достоверных различий между экспериментальной и контрольной группой кошек, что говорит о неэффективности БАБ в хроническом лечении кошек с ГКМП. Конечно, у этих исследований есть свои недочеты, но иных, более убедительных данных на сегодня еще не опубликовано. Следовательно, и у кошек эффективность БАБ в клинической практике очевидна только в качестве антиаритмиков, что можно проконтролировать электрокардиографией (и, как в случае с фуросемидом, не требует научных доказательств). Об отсутствии эффективности бета-блокаторов при ГКМП кошек также говорилось в докладах на национальном ветеринарном конгрессе 2014 г.

Имеющиеся данные о применении БАБ в лечении собак и кошек с хронической сердечной недостаточностью не позволяют рекомендовать эти препараты для использования в ветеринарии. Их применение возможно только в качестве антиаритмиков при условии соответствующего наблюдения за пациентом узкими специалистами в области ветеринарной кардиологии и реаниматологии. Широкое использование этих препаратов в клинической ветеринарной практике неоправданно. Однако это не исключает необходимости дальнейшего их изучения.

1. Зорина А.И. Дилатационная кардиомиопатия – материалы Первой конференции по вопросам заболевания сердца. – 2003 г. [Режим доступа]: http://www. vet.ru/node/114.

2. Илларионова В.К. Бета-адреноблокаторы в лечении хронической сердечной недостаточности у собак // Российский Ветеринарный Журнал. – 2010, №1, С. 41-43. [Режим доступа]: http://www.biocontrol. ru/specialistam/kardiologiya/beta-adrenoblokatory-v-lechenii-xronicheskoj-serdechnoj-nedostatochnosti-u-sobak.html.

3. Мартин М.В.С., Коркорэн Б.М., Кардиореспираторные заболевания собак и кошек. – М.: Аквариум-Принт, 2004, — 496 с.

4. Метелица В.И., Справочник по клинической фармакологии сердечно-сосудистых лекарственных средств. – 2-е изд., СПб., 2002, — 926 с.

5. Современный курс ветеринарной медицины Кирка: пер. с англ. – М.: Аквариум-Принт, 2005, — 1376 с.

6. Karsten E. Schober, Jillian Zientek, Xiaobai Li at all. Effect of treatment with atenolol on 5-year survival in cats with preclinical (asymptomatic) hypertrophic cardiomyopathy // Journal of Veterinary Cardiology, Volume 15, Issue 2, Pages 93-170 (June 2013).

Фармакологическая группа — Бета-адреноблокаторы

Препараты подгрупп исключены. Включить

Препараты

Действующее веществоТорговые названия
Информация отсутствуетНормоглаукон ®
Атенолол* (Atenololum)Атенобене
Атенова
Атенол
Атенолан ®
Атенолол
Атенолол Белупо
Атенолол Никомед
Атенолол ШТАДА
Атенолол-Аджио
Атенолол-АКОС
Атенолол-Акри ®
Атенолол-ратиофарм
Атенолол-Тева
Атенолол-УБФ
Атенолол-ФПО
Атенолола таблетки
Атеносан ®
Бетакард ®
Велорин 100
Веро-Атенолол
Ормидол
Принорм
Синаром
Тенормин
Ацебутолол* (Acebutololum)Ацекор
Сектрал
Бетаксолол* (Betaxololum)Бетак
Бетаксолол
Бетаксолол Велфарм
Бетаксолол-Оптик
Бетаксолол-СОЛОфарм
Бетаксолол-СОЛОфарм ЮД
Бетаксолола гидрохлорид
Беталмик ЕС
Бетоптик ®
Бетоптик ® С
Бетофтан
Ксонеф ®
Ксонеф ® БК
Локрен ®
Оптибетол ®
Бисопролол* (Bisoprololum)Арител ®
Арител ® Кор
Бидоп ®
Бидоп ® Кор
Биол ®
Бипрол
Бисогамма ®
Бисокард
Бисомор
Бисопролол
БИСОПРОЛОЛ АВЕКСИМА
Бисопролол Алкалоид
Бисопролол Велфарм
Бисопролол Канон
Бисопролол-OBL
Бисопролол-Акрихин
Бисопролол-ЛЕКСВМ ®
Бисопролол-Лугал
Бисопролол-Прана
Бисопролол-ратиофарм
Бисопролол-СЗ
Бисопролол-Тева
Бисопролола гемифумарат
Бисопролола фумарат
Бисопролола фумарат-Фармаплант
Конкор ®
Конкор ® Кор
Корбис
Кординорм
Кординорм Кор
Коронал
Нипертен ®
Тирез ®
Бопиндолол* (Bopindololum)Сандонорм
Метипранолол* (Metipranololum)Тримепранол
Метопролол* (Metoprololum)Беталок ®
Беталок ® ЗОК
Вазокардин
Корвитол ® 100
Корвитол ® 50
Метозок ®
Метокард ®
Метокор Адифарм
Метолол
Метопролол
Метопролол Велфарм
Метопролол Зентива
Метопролол Органика
Метопролол ретард-Акрихин
Метопролол-OBL
Метопролол-Акрихин
Метопролол-Акри ®
Метопролол-КРКА
Метопролол-ратиофарм
Метопролол-Тева
Метопролола сукцинат
Метопролола тартрат
Сердол
Эгилок ®
Эгилок ® Ретард
Эгилок ® С
Эмзок
Надолол* (Nadololum)Коргард 80
Коргард ™
Небиволол* (Nebivololum)Бивотенз
Бинелол ®
Небиватор ®
Небиволол
Небиволол Канон
Небиволол Сандоз ®
Небиволол-ВЕРТЕКС
НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК ®
Небиволол-СЗ
Небиволол-Тева
Небиволола гидрохлорид
Небикор Адифарм
Небилан ® Ланнахер
Небилет ®
Небилонг
Невотенз
ОД-Неб
Окспренолол* (Oxprenololum)Тразикор ®
Пиндолол* (Pindololum)Вискен ®
Пропранолол* (Propranololum)Анаприлин
Анаприлин Медисорб
Анаприлин Реневал
Анаприлина раствор 1% (глазные капли)
Анаприлина таблетки
Веро-Анаприлин
Гемангиол ®
Индерал
Индерал ЛА
Обзидан ®
Пропранобене
Пропранолол
Пропранолол Никомед
Пропранолола гидрохлорид
Соталол* (Sotalolum)Дароб
СотаГЕКСАЛ
Соталекс ®
Соталол
СОТАЛОЛ АВЕКСИМА
Соталол Канон
Соталола гидрохлорид
Талинолол* (Talinololum)Корданум
Тимолол* (Timololum)Арутимол
Глаумол
Глаутам
Глукомол ™ 0,25%
Глукомол ™ 0,5%
Кузимолол
Ниолол
Окумед ®
Окумол
Окупрес-Е ®
Оптимол
Офтан ® Тимогель
Офтан ® Тимолол
Офтенсин ®
Ротима
ТимоГЕКСАЛ
Тимолол
Тимолол буфус
Тимолол-АКОС
Тимолол-Беталек
Тимолол-ДИА
Тимолол-ЛЭНС ®
Тимолол-МЭЗ
Тимолол-ПОС ®
Тимолол-СОЛОфарм
Тимолол-СОЛОфарм ЮД
Тимолол-Тева
Тимолола малеат
Тимололлонг ®
Тимоптик
Тимоптик-депо
Целипролол* (Celiprololum)Целипрол
Эсатенолол* (Esatenololum)Эстекор
Эсмолол* (Esmololum)Бревиблок ®
Бревикард

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Бета блокаторы: обзор основных средств для нормализации давления и работы сердца

Как ни странно, о бета блокаторах человечество заговорило только в последние несколько лет, причем это вовсе не связано с моментом изобретения этих препаратов. Бета блокаторы известны медицине давно, однако сейчас каждый сознательный пациент, страдающий патологией сердца и сосудов, считает необходимым иметь хотя бы минимальные знания о том, при помощи каких лекарств можно победить болезнь.

История появления препаратов

Фармацевтическая промышленность никогда не стояла на месте – ее подталкивали к успеху все обновленные факты о механизмах того или иного заболевания. В 30-х годах прошлого века медики заметили, что сердечная мышца начинает работать существенно лучше, если на нее влиять определенными средствами. Немного позже вещества получили название бета-адреностимуляторов. Ученые установили, что эти стимуляторы в организме находят себе «пару» для взаимодействия, и в исследованиях через двадцать лет впервые была предложена теория существования бета-адренорецепторов.

Читать еще:  Форма лекарственного препарата

Еще немного позже было установлено, что сердечная мышца наиболее подвержена выбросам адреналина, который заставляет сокращаться кардиомиоциты с бешеной скоростью. Так и происходят сердечные приступы. Для защиты бета-рецепторов ученые предполагали создать специальные средства, предотвращающие пагубное влияние агрессивного гормона на сердце. Успеха достигли в начале 60-х, когда изобрели протеналол – пионер бета блокатор, защитник бета-рецепторов. Ввиду высокой канцерогенности протеналол был видоизменен и для массового производства выпустили пропранолол. Разработчики теории бета рецепторов и блокаторов, а также самого препарата получили наивысшую отметку в науке – Нобелевскую премию.

Принцип действия

С момента выпуска первого препарата фармацевтические лаборатории разработали более ста их разновидностей, но на практике используется не более трети средств. Препарат последнего поколения – Небиволол – был синтезирован и сертифицирован для лечения в 2001 году.

Бета блокаторы – это лекарственные средства для купирования сердечных приступов путем блокировки адренорецепторов, чувствительных к выбросу адреналина.

Механизм действия их заключается в следующем. Человеческий организм под влиянием определенных факторов вырабатывает гормоны и катехоламины. Они способны раздражать бета 1 и бета 2 рецепторы, располагающиеся в различных местах. В результате такого воздействия организм претерпевает существенные негативные воздействия, а особенно страдает сердечная мышца.

Для примера стоит вспомнить, какие чувства ощущает человек, когда в состоянии стресса надпочечники делают чрезмерный выброс адреналина и сердце начинает колотиться в десятки раз быстрее. Чтобы каким-то образом защитить сердечную мышцу от таких раздражителей, и созданы b блокаторы. Эти препараты блокируют сами адренорецепторы, восприимчивые к воздействию на них адреналина. Разорвав эту связку, нашлась возможность существенно облегчить работу сердечной мышцы, заставить его сокращаться спокойнее и с меньшим напором выбрасывать кровь в кровяное русло.

Последствия приема препаратов

Таким образом, работа бета блокаторов позволяет уменьшить частоту стенокардических приступов (учащения сердечного ритма), которые являются непосредственной причиной внезапной смертности у людей. Под воздействием бета блокаторов происходят следующие изменения:

  • нормализуется кровеносное давление,
  • снижается сердечный выброс,
  • понижается уровень ренина в крови,
  • угнетается деятельность ЦНС.

Как установлено медиками, наибольшее количество бета-адренорецепторов локализовано именно в сердечно-сосудистой системе. И это не удивительно, ведь работа сердца обеспечивает жизнедеятельность каждой клеточки организма, а сердце становится главной мишенью адреналина – стимулирующего гормона. При рекомендации бета блокаторов, медики отмечают и их пагубное действие, поэтому они имеют такие противопоказания: ХОБЛ, сахарный диабет (для некоторых), дислипидемия, депрессивное состояние пациента.

Что такое селективность препаратов

Ключевая роль бета блокаторов состоит в защите сердца от атеросклеротического поражения, кардиопротекторный эффект, который оказывает эта группа средств, состоит в оказании антиаритмического действия за счет уменьшения желудочковой регрессии. Несмотря на все радужные перспективы в применении средств, они имеют один существенный недостаток – воздействуют как на необходимые бета-1-адренорецепторы, так и на бета-2-адернорецепторы, которые тормозить совсем не нужно. Это является главным недостатком – невозможность селекции одних рецепторов от других.

Селективностью лекарств принято считать способность избирательно действовать на бета-адренорецепторы, блокируя только бета-1-адренорецепторы, и не влияя на бета-2-адренорецпторы. Избирательное действие позволяет существенно снизить рис побочных эффектов бета блокаторов, наблюдающихся иногда у пациентов. Именно поэтому врачи в данное время стараются назначать селективные бета блокаторы, т.е. «умные» лекарства, способные отличить бета-1 от бета-2 адренорецепторов.

Классификация препаратов

В процессе создания препаратов было произведено много лекарственных средств, которые можно классифицировать так:

  • селективные или неселективные бета блокаторы (на основании избирательного действия к бета-1 и бета-2 адреноблокаторам),
  • липофильные средства или гидрофильные (на основании растворимости в жирах или воде),
  • препараты, у которых имеется внутренняя симпатомиметическая активность и без нее.

Сегодня выпущено уже три поколения лекарственных средств, поэтому есть возможность лечиться самыми современными средствами, противопоказания и побочные эффекты у которых сведены до минимума. Лекарства становятся более доступными для пациентов с различными осложнениями кардиопатологии.

К препаратам первого поколения классификация относит неселективные средства. «Проба пера» на время изобретения даже таких лекарств была удачной, поскольку пациенты получили возможность купировать сердечные приступы даже такими несовершенными на сегодняшний взгляд бета блокаторами. Тем не менее, на то время этот был прорыв в медицине. Итак, к категории неселективных средств можно отнести Пропранолол, Тимолол, Соталол, Окспренолол и другие лекарства.

Второе поколение – это уже более «умные» лекарства, отличающие бета-1 от бета-2. Кардиоселективные бета адреноблокаторы это Атенолол, Конкор (более подробнее читайте в этой статье), Метопролол сукцинат, Локрен.

Третье поколение признано наиболее удачным ввиду своих уникальных свойств. Они способны не только защитить сердце от повышенного выброса адреналина, но и оказывают расслабляющий эффект для кровеносных сосудов. Список препаратов – Лабеталол, Небиволол, Карведилол и другие. Механизм их воздействия на сердце отличается, однако средства способны достичь общего результат – нормализовать сердечную деятельность.

Особенности препаратов с ВСА

Как выяснилось в процессе тестирования препаратов и применения их у пациентов, не все бета блокаторы способны на все сто процентов тормозить деятельность бета-адренорецепторов. Есть ряд лекарственных средств, которые для начала блокируют их деятельность, но в то же время и стимулируют ее. Такое явление получило название внутренней симпатомиметической активности — ВСА. Оценивать эти средства негативно и называть их бесполезными нельзя. Как показывают результаты исследований, при приеме таких лекарственных средств также замедлялась работа сердца, однако при их помощи существенно не снижалась насосная функция органа, повышалось периферическое сопротивление сосудов, меньше всего провоцировался атеросклероз.

Если принимать такие препараты длительное время, то бета-адренорецепторы стимулировались хронически, что приводило к уменьшению их плотности в тканях. Поэтому если бета-адреноблокаторы внезапно прекращали приниматься, то это не провоцировало синдрома отмены – пациенты отнюдь не страдали гипертоническими кризами, тахикардией и приступами стенокардии. В критических случаях отмена могла провоцировать и смертельный исход. Поэтому врачи отмечают, что терапевтический эффект средств с внутренней симпатомиметической активностью ничуть не хуже классических бета блокаторов, а вот отсутствие негативных воздействий на организм у них существенно ниже. Этот факт выгодно отличает группу средств среди всех бета блокаторов.

Особенность липофильных и гидрофильных препаратов

Основное отличие этих средств в том, где они лучше растворяются. Липофильные представители способны растворяться в жирах, а гидрофильные – только в воде. Ввиду этого, организму для выведения липофильных веществ нужно пропустить их через печень, чтобы разложить на компоненты. Водорастворимые бета блокаторы воспринимаются организмом легче, поскольку они не пропускаются через печень, а эвакуируются из организма в неизменном виде вместе с мочой. Действие этих препаратов намного дольше, чем у липофильных представителей.

Читать еще:  Топ массажеров простаты

Зато жирорастворимые бета блокаторы имеет неоспоримое преимущество перед гидрофильными лекарствами – они могут проникать сквозь гематоэнцефалический барьер, отделяющий систему крови от ЦНС. Так вот в результате приема таких препаратов удавалось существенно уменьшить уровень смертности среди тех пациентов, которые страдали от ишемической болезни сердца. Однако, оказывая положительное влияние на сердце, жирорастворимые бета блокаторы способствуют расстройству сна, провоцируют сильные головные боли, могут вызывать депрессии у больных. Универсальным представителем является Бисопролол – он способен отлично растворяться как в жирах, так и в воде. Поэтому организм сам решает, каким образом выводить остатки – при патологии печени, например, препарат отлично выводится почками, берущими на себя эту обязанность.

Современные бета блокаторы являются уникальными препаратами, способными спасти человека от сердечного приступа. Применяют их от гипертонии, при сердечной недостаточности, при тахикардии и других патологиях. А вот при сахарном диабете больным подойдут не все средства, поскольку некоторые из них, например, Атенолол и Пропранолол ухудшают инсулинорезистентность. К приему бета блокаторов нужно относиться с максимальной ответственностью и всегда консультироваться с врачом по их поводу.

Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца Бета-блокаторы как фундамент терапии кардиологического пациента. Арутюнов Г.П. Бета-блокаторы — лекарства от гипертонии и болезней сердца

Препараты бетаблокаторов блокаторы бетаадренорецепторов βадреноблокаторы в медицине и ветеринарии

Адреналин стимулирует сердечную мышцу. Его выброс ускоряет пульс, повышает давление и заставляет сердечно-сосудистую систему работать как лошадь. Человек может совершать сверхъестественные прыжки, поднимать немыслимые тяжести и т.п.

Напротив, торможение сердечной деятельности происходит из-за снижения воздействия стимулирующих веществ. Замедляется пульс, а с ним и кровоток, снижается давление, в общем, сердце никуда не торопится.

Замедление сердечного бега дает нашему мотору возможность расслабиться и накопить силы. Эта способность сердца широко используется в медицине. И наша тема сегодня – бета-блокаторы, лекарства, которые дают сердцу передышку.

Названия всех бета-блокаторов заканчиваются на «-лол»

Группу препаратов, дающих сердцу полноценный отдых, легко выделить среди остальных: названия всех бета-блокаторов заканчиваются на «-лол».

В основе действия бета-блокаторов лежит снижение активности симпатической нервной системы, которая ответственна за яркую эмоциональную окраску стрессовых ситуаций (гнев, тревогу, волнение).

Угнетая эти проявления, можно повысить стрессоустойчивость, в том числе защитить сердце от ненужного волнения. Тогда благодарное сердце сокращается реже и с меньшей силой, что снижает его потребность в кислороде. В итоге приступы стенокардии и нарушения ритма исчезают как по волшебству, а риск внезапной смерти по вине сердца сводится к минимуму.

Рецепторы, на которые воздействует адреналин и подобные ему возбуждающие вещества (β1), находятся также и в сосудах.

Блокада этих рецепторов снимает напряжение сосудистой стенки, а с ним и повышенное артериальное давление.

В свою очередь уменьшение ЧСС и силы сердечного выброса приводит к снижению выработки в организме сосудосуживающих веществ, которые угнетают работу центральной нервной системы и нарушают питание сосудистой стенки.

Препараты, достойные Нобелевской премии

Первый бета-блокатор (протеналол) синтезирован в 1962 году. Он повышал число случаев рака у мышей, из-за чего не прошел этапа экспериментальных исследований. Через пару лет появился пропроналол, за разработку которого (с подробным описанием механизма действия всей группы бета-блокаторов) американцы J. Black, G. Elion, G. Hutchings впоследствии, в 1988-м, получили Нобелевскую премию. Правда, на первых порах лекарство было задумано для лечения аритмии, и его способность снижать давление воспринималась как побочный эффект. Время же показало, что для сердца важно и то, и другое.

Фото с сайта russia-now.com

Препарат последнего поколения — небиволол — вышел на рынок в 2001 году. «Ноу-хау» XXI века, это лекарство показало вдобавок к предыдущим свойствам уникальную возможность стимулировать выработку мощного сосудорасширяющего вещества в организме – оксида азота.

Сегодня в клинической практике мы используем не более 5 препаратов группы бета-блокаторов: метопролол, бисопролол, карведилол, бетаксалол, небиволол.

Одни из них предпочтительны для нормализации повышенного давления, другие – для лечения стенокардии, третьи – нарушений сердечного ритма. Безусловно, каждое последующее поколение препаратов работает лучше предыдущего.

Точки приложения волшебных лекарств – и похмельный синдром туда же

Применяют бета-блокаторы в следующих случаях:

  • гипертония (для снижения давления за счет сосудорасширяющего эффекта);
  • ишемическая болезнь сердца (для предотвращения и лечения приступов стенокардии и других болей в области сердца);
  • тахикардия (для урежения частоты и силы сердечных сокращений);
  • сердечная недостаточность (чтобы разгрузить сердце и сосуды);
  • метаболический синдром (для блокирования ключевых механизмов развития заболевания – выброса адреналина);
  • инфаркт миокарда (для улучшения выживаемости и прогноза);
  • некоторые нарушения сердечного ритма, в частности синдром удлиненного интервала QT (заболевание чревато высоким риском внезапной смерти);
  • другие аритмии, проявляющиеся учащенным сердцебиением;
  • сахарный диабет (для кардиопротекции, сосудорасширяющего эффекта).

Бета-блокаторы входят также в комплексное лечение мигрени, вегетативных кризов, похмельного синдрома (уменьшают проявления адреналинового выброса), гипертрофической кардиомиопатии (снижают риск развития аритмии).

Как найти свой бета-блокатор

Подходят ли вам лекарства группы бета-блокаторов, решает только врач. Он же выбирает наименование препарата с учетом его поколения и показаний (не усугубляя сопутствующие заболевания), подбирает дозу – постепенно, с учетом пульса (целевое значение 55-60 уд./мин) и давления (не менее 100/60 мм рт. ст.). Врач определяет и кратность приема, которая зависит от поколения препарата.

Самовольное назначение бета-блокаторов может сыграть злую шутку – из-за возможных осложнений.

Последствия некорректного приема бета-блокаторов. Синдром рикошета

Влияние препаратов на вегетативную нервную систему позволяет успешно использовать их в молодом возрасте.

Совсем другое дело – пожилой человек, масса сопутствующих заболеваний у которого не всегда совместима с лекарствами.

Основные побочные эффекты бета-блокаторов:

  • Снижение ЧСС чревато чрезмерной брадикардией, сердечный импульс с трудом пробирается из предсердий в желудочки (предсердно-желудочковые блокады).
  • Сужаются бронхи, уменьшается выработка в них слизи, что грозит сужением просвета бронхов и свистящим дыханием (бронхобструкции).
  • Гипотоники рискуют снизить цифры давления до критического уровня, когда головной мозг перестанет получать кровь и кислород.
  • Диабетикам угрожают эпизоды внезапного неконтролируемого снижения сахара в крови.
  • Холестериновые бляшки становятся больше.
  • Ноги холодеют, слабеют, в них «ползают мурашки (препарат сужает периферические артерии).
  • Люди, склонные к депрессии, мрачнеют еще больше.
  • Нарушается сексуальная функция («плюс» импотенция, «минус» либидо).

Не выпитая вовремя таблетка напомнит о себе адреналиновым всплеском и быстрым возвращением симптомов повышенного давления, аритмии, приступами стенокардии.

«Синдром рикошета» при отмене препарата (при длительном лечении) связан с возобновлением чувствительности β-адренорецепторов.

Таким образом, волшебство волшебством, а меру знать надо. Лекарства работают «на ура», только если их применяют по назначению. Ищите грамотного доктора.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector