1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Силденафил инструкция по применению отзывы цена

Силденафил

Состав

Содержит 70,24 мг силденафила цитрата, что эквивалентно 50 мг силденафила, или 140,48 мг силденафила цитрата, что эквивалентно 100 мг силденафила. Из вспомагательных веществ: лактозы моногидрат, целлюлозы микрокристаллической, повидон, магния стеарат, титана диоксид макрогол, индигокармин.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой в блистере по 1 или 4 таблетки.

Фармакологическое действие

Средство, повышающее эрекцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле полового члена, которая активизирует фермент гуанилатциклазу. Активизация этого фермента влечет увеличение уровня специфического нуклеотида — циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Этот нуклеотид необходим для расслабления мышц кавернозного тела, в результате чего повышается кровоток в половом члене. Силденафил — селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5, под действием которой происходит распад цГМФ. Таким образом, Силденафила цитрат влияет на увеличение кровенаполнения в половом органе. При исследованиях у 72% пациентов половой акт был полноценным. Действие этого лекарственного средства начинается через 1 час и длится 3-4 часа.

Фармакокинетика

Всасывание: быстро всасывается, биодоступность составляет 41 %. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются в среднем через 1 час после приема натощак. Прием алкоголя и жирной пищи замедляет всасывание.

Распределение: связывается с белками плазмы, равномерно проникает в ткани.

Метаболизм: метаболизируется ферментами печени. Основные метаболиты метаболизируются дальше, и период полувыведения их составляет 4 часа.

Выведение: метаболиты в основном выводятся с калом (80 %) и мочой (13 %).

Показания к применению

Нарушения эрекции различного генеза (психогенного, органического или смешанного).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к препарату;
  • деформации полового члена;
  • одновременное лечение нитратами;
  • склонность к кровотечениям;
  • почечная недостаточность и цирроз;
  • тяжелая форма гипо- и гипертензии;
  • нестабильная стенокардия;
  • инсульт или инфаркт миокарда (первые 6 мес.);
  • аритмия.

Побочные действия

Возможные побочные реакции указаны по частоте встречаемости.

Среди других побочных явлений можно отметить: обморок, нарушение сна, звон в ушах, светобоязнь, гипотензия, тахикардия, приступы стенокардии, усиление кашля, увеличение количества мокроты, сухость во рту, жажда, ректальное кровотечение, частое мочеиспускание, отек половых органов, миалгия, артрит. В исследованиях эти реакции отмечались при приеме силденафила 100 мг.

Инструкция по применению Силденафила (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь за один час до половой близости. Для взрослых разовая доза — 50мг в сутки. С учетом переносимости и эффективности препарата, можно уменьшить дозу до 25 мг либо увеличить до 100 мг, что является максимальной разовой дозой. Для лиц пожилого возраста не нужно изменять стандартную дозировку.

Инструкция по применению Силденафила для разных категорий пациентов

При нарушении функции почек: при наличии почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести доза не изменяется. Тяжелая почечная недостаточность нуждается в уменьшении дозы до 25мг.

При нарушении функции печени: при циррозе применение препарата начинают с дозы 25 мг.

При применении других лекарственных средств: при применении ингибиторов CYP3A4 доза составляет 25 мг. Исключение составляет ритонавир, совместный прием с которым не рекомендован.

При применении пациентами блокаторов альфа-адренорецепторов доза — 25 мг, поскольку имеется опасность развития ортостатической гипотензии.

Препарат не предусматривает показаний пациентам до 18 лет. Пожилым пациентам доза не изменяется.

Передозировка

При передозировке побочные эффекты проявляются более явно. Доза 200 мг не является более эффективной, однако частота возникновения реакций выше. Прием препарата добровольцами в дозе 800 мг приводил к тому, что частота возникновения побочных реакций и степень их тяжести увеличивались. При лечении применяют симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Эритромицин, кетоконазол и циметидин снижают выведение силденафила с повышением его содержания в крови. Совместно с нитропруссидом натрия усиливается антиагрегантный эффект последнего.

При сочетании с органическими нитратами усиливается их гипотензивный эффект, что может привести к летальному исходу.

Противопоказан одновременный прием с гипогликемическими лекарственными средствами и бета-адреноблокаторами, что также может представлять опасность для жизни.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте. Температура хранения не выше 25°- 300C.

Срок годности

Срок годности — 2 года.

Силденафил для женщин

Для женщин препарат производится под марками: Ladygra, Womenra, Femalegra. Активным компонентом таблеток также является силденафила цитрат, эквивалентный 50 мг или 100 мг силденафила.

Применяется для повышения сексуальной активности и чувствительности во время половой близости. Таблетки по 50 мг принимают за один час до планируемого полового акта. С учетом эффективности доза увеличивается (100 мг на прием) или снижается (25 мг). При этом максимальная доза — 100 мг.

Возможны побочные реакции при приеме препарата: головная боль, головокружение, тошнота, заложенность носа, светобоязнь, нарушение четкости зрения.

Необходимо учитывать, что препарат оказывает негативное воздействие на миому матки. В связи с чем, вопрос о его применении решает гинеколог.

Силденафил

23.05.2017 лекарства 295,066 Просмотры

В лечении нарушений эрекции у мужчин широко применяется препарат Силденафил разных производителей. Химическое соединение, которое является действующим веществом лекарства, обладает высокой активностью и может оказывать влияние на работу других органов и систем. Поэтому инструкция по применению, которая содержится в статье, должна изучаться до начала лечения. Актуальные цены, отзывы врачей и больных, а также аналоги Силденафила в России, которыми можно заменить средство, дополнят представление пациентов о лекарственном препарате.

Состав

В составе препарата Силденафил (Sildenafilum — это на латыни международное название) содержится активное вещество Силденафила цитрат в дозировках 25, 50 или 100 мг.

Вспомогательные компоненты, которые применяют производители — целлюлоза, повидоны, красящие вещества, макроголы, стеараты Mg, оксиды Ti.

Форма выпуска

Медицинский препарат выпускается в форме таблеток, предназначенных для приема внутрь, покрытых оболочкой голубого цвета. Каждая таблетка имеет овальную форму. На одной стороне — гравировки с указанием дозы Силденафила.

Производятся упаковки, в которых содержится по 1, 2, 4, 8, 10, 14 или 20 таблеток, а также официальная инструкция по применению лекарства.

Фармакологическое действие

Силденафил является представителем фармакологических групп препаратов, предназначенных для терапии эректильных дисфункций. Механизм действия средства основан на усилении синтеза NO. Благодаря этому достигаются такие виды фармакологического действия:

  • расслабление сосудистых стенок;
  • увеличение кровенаполнения полового члена;
  • замедление обратного оттока крови от пениса;
  • снижение давления в сосудах. Важно с осторожностью назначать пациентам, которые лечат гипертонию, в том числе при легочной гипертензии;
  • достижение эрекции;
  • помогает поддерживать эрекцию весь половой акт.

Важно! Силденафил применяется для возникновения эрекции, начинает действие только в случае сексуальных стимуляций.

Показания к применению

В качестве показаний к применению приводятся следующие отклонения и состояния:

  • отсутствие способности достижения эрекции;
  • невозможность сохранить нормальную эрекцию весь половой акт.

Противопоказания

Силденафил не назначают при наличии следующих патологий и состояний, являющихся противопоказаниями к применениям:

  • аллергия на лекарство;
  • постоянный или временный прием нитратов;
  • заболевания, при которых рекомендуется ограничить половую активность;
  • дети до 18-летнего возраста. Силденафил не применяют в детском возрасте;
  • женщины. Лечение Силденафилом не проводится у женщин, а также при кормлении грудью (лактации) и беременности;
  • тяжелые болезни печени;
  • инсульт или инфаркт, который диагностирован за последние полгода;
  • врожденные аномалии сетчатки;
  • дефекты формирования пениса (врожденные и приобретенные);
  • потеря зрения вследствие ишемии.
Читать еще:  Что делать если употребляя сиалис при простатите возникли побочные боли

Перед тем, как осуществлять назначение препарата, важно исключить указанные противопоказания.

Инструкция по применению

Важно помнить, что для проявления эффективности препарата требуется сексуальное возбуждение.

Таблетку принимают только внутрь, запивают небольшим количеством чистой воды. По описанию производителей, лекарство эффективнее, если его принимать до еды. Пища, в особенности жирная, значительно замедляет время наступления эффекта препарата. Средство принимают за 40-60 минут до планируемого контакта в любое время дня — вечером (после обеда), днем или утром (до обеда).

Рекомендованная разовая доза Силденафила — 50 мг. В случае необходимости дозировка Силденафила может повышаться до 100 мг или понижаться до 25 мг.

Важно! Максимальная доза в день — 100 мг.

Таблетки для потенции не имеют четкого курса лечения. Принимать — только по необходимости, но не чаще одного раза на протяжении 24 часов. Длительность приема при соблюдении рекомендованной схемы подбирается врачом по состоянию пациента.

Продолжительность времени действия Силденафила — до четырех часов. Первые эффекты появляются спустя полчаса после применения.

Передозировка

Последствиями передозировки препарата (по аннотации производителей) может быть возрастание частоты побочных эффектов и степени их выраженности. Помощь пострадавшему — только симптоматическая.

Побочные действия

Побочные действия при приеме Силденафила развиваются достаточно часто. Выделяют ряд нежелательных реакций, которые являются более тяжелыми, но развиваются значительно реже.

Частые нежелательные реакции:

  • головные боли;
  • отечность лица;
  • приливы (покраснение лица, чувство жара);
  • головокружения;
  • отек носоглотки, вследствие чего развивается заложенность носа;
  • снижение остроты зрения;
  • нарушения пищеварения;
  • расстройства восприятия цветовой гаммы.

Обращение к доктору при развитии таких отклонений требуется только в тяжелых случаях.

Редкие побочные эффекты:

  • эрекция, которая не проходит длительное время;
  • болезненная эрекция;
  • боли за грудиной;
  • воспаления и болезненность в мышцах.

Как правило, такие расстройства наблюдаются при несоблюдении схемы приема и превышениях дозы. Важный способ профилактики указанных осложнений — это отсутствие самолечения и соблюдение рекомендованных правил приема и дозировок Силденафила. Привыкание к препарату не развивается.

Взаимодействие с другими средствами

При приеме лекарственных средств-нитратов противопоказано лечение Силденафилом. При их комбинации усиливаются эффекты лекарств.

Силденафил способствует усилению эффективности препаратов, снижающих давление. В случае совместимости этих средств может развиться выраженная гипотония.

К повышению уровня Силденафила в крови, усилению его токсичности и частоты побочных эффектов приводит сочетание с такими препаратами:

  • Циметидин;
  • Эритромицин;
  • Кетоконазолы (в форме таблеток);
  • Итраконазол (таблетки);
  • Противовирусные средства;
  • Никорандил;
  • противопаркинсонические (Вертинекс, Леводопа).

Не рекомендуется комбинация с этими лекарствами.

При беременности и лактации

Силденафил не применяется у женщин, а также при грудном вскармливании (ГВ) и в период вынашивания ребенка.

С алкоголем

При взаимодействии Силденафила с алкоголем не развивается опасных нежелательных реакций. В любом случае на фоне лечения Силденафилом рекомендуется ограничить употребление алкоголя, несмотря на нормальный уровень совместимости, чтобы не оказывать повышенной нагрузки на сердце, сосуды, печень и почки.

Аналоги

Заменителями являются любые лекарства на основе Силденафила — оригинальные препараты и дженерики. В списке таких средств следующие:

  • Виагра;
  • Потенциале;
  • Олмакс Стронг;
  • Динамико;
  • Визарсин;
  • Дженагра;
  • Конегра;
  • Новагра;
  • Пенимекс;
  • Силденафил Сандоз, СЗ — Северная Звезда (является российским аналогом Силденафила), Вертекс, Актавис, Мальта, Озон, Ананта;
  • Супервига;
  • Форсаж;
  • Эрексезил;
  • Эректил (Эрексил);
  • Эротон;
  • Эромакс;
  • Турбоминт;
  • Силагра.

Силденафил отличается от указанных препаратов только производителем. Во всем остальном разницы и отличий нет. Это равнозначные средства отечественного или зарубежного производства, которые имеют достаточный уровень клинических исследований по эффективности и безопасности.

Важно! Замена препарата на синонимы должна проводиться только лечащим доктором.

При необходимости Силденафил можно заменить на средства, которые производятся на основе других активных веществ из этой же группы препаратов:

  • Аванафила;
  • Варденафила (Левитра);
  • растительных комплексов (Верона, Спеман, Тентекс, Ликопрофит, Геримакс, Трибестан);
  • Уденафила (Зидена);
  • Тадалафила (Сиалис);
  • Йохимбе Форте;
  • Виардо форте;
  • Алпростадила;

Среди таких средств можно подобрать аналоги более дешевые российские и других производителей.

Срок годности

Силденафил пригоден к использованию только в течение 3 лет от даты выпуска. После того, как окончится указанный срок годности, препарат принимать запрещено.

Условия продажи и хранения

Силденафил следует хранить в оригинальной упаковке при соблюдении таких условий:

  • температура не более 30⁰С;
  • сухое место;
  • вдали от детей;
  • вдали от прямых лучей.

Препарат реализуется в аптеках по рецептам врача, который должен выписывать их на латинском.

Особые указания

Поскольку лекарство вызывает головокружения и расстройства зрительных функций, важно выяснить свою реакцию до начала вождения и управления другими механизмами, требующими точности и повышенной концентрации внимания.

Многим пациентам после 60-летнего возраста рекомендуется начинать лечение с дозы Силденафила 25 мг.

Больным с сопутствующими серьезными патологиями печени, почек рекомендованная начальная доза — 25 мг. При хорошей переносимости дозу можно повышать до50 или 100 мг (редко).

Силденафил применяется только у взрослых мужчин.

Дешевле стоит Силденафил производства Северная Звезда. Стоимость такого же препарата других производителей немного дороже. Силденафил можно купить в аптеках по такой цене:

  • 25 мг №1 — от 52 рублей;
  • 25 мг №4 — от 110 руб.;
  • 25 мг №20 — от 319 руб.;
  • 50 мг №1 — от 65 руб.;
  • 50 мг №2 — от 110 руб.;
  • 50 мг №4 — от 160 руб.;
  • 50 мг №10 — от 363 руб.;
  • 50 мг №14 — от 400 руб.;
  • 100 мг №1 — от 65 руб.;
  • 100 мг №2 — от 200 руб.;
  • 100 мг №4 — от 240 руб.;
  • 100 мг №8 — от 365 руб.;
  • 100 мг №10 — от 400 руб.;
  • 100 мг №20 — от 678 руб.

Отзывы

Илья П.: доктор лечит у меня отсутствие эрекции. Назначил на выбор — Силденафил СЗ 50 мг или Визарсин. Первый стоит дешевле. Я решил его попробовать. Хочу сказать, что эффект отличный. Препарат работает на все 100%.

Олег К.: в рецепте уролог написал: «Sildenafil Catrate tablets 100 mg». В аптеке мне сказали, что это любое средство, содержащее Силденафил в таблетированной форме выпуска. Надпись, указанная в рецепте — это МНН активного компонента. Я решил начать с недорогих средств. Выбрал Силденафил Сандоз. Принимал уже 2 раза. Эффект отличный. Все работает.

Мария Петрова, уролог: часто пациентов интересует, можно ли применять Виагру для лечения нарушений полового влечения у женщин. Конечно же, нет. Все средства из группы регуляторов эрекции предназначены для применения только у мужчин. Существует понятие в народе — «женская Виагра». Это препараты, которые оказывают возбуждающее влияние на женщин.

Читать еще:  Сильные обезболивающие при раке список препаратов

Кирилл Мефодиенко, уролог второй категории: часто назначают Силденафил пациентам, страдающим отсутствием или слабой эрекцией. Нередко такие больные жалуются, что у них болит в области простаты во время семяизвержения. Такие средства позволяют не только достичь эрекции, но и снять такие нежелательные ощущения дискомфорта за счет расслабляющего влияния на сосуды мышцы.

Как принимать «Силденафил СЗ» мужчинам

«Силденафил-СЗ» − эффективный рецептурный препарат для улучшения эректильной функции, выпускаемый компанией «Северная звезда» (отсюда аббревиатура «СЗ» в названии). Для поднятия либидо не предназначен – желания вступить в интимную связь не вызывает. Примерно 3% мужчин из-за информационной неграмотности разочаровываются в средствах на основе силденафила. Препарат помогает только при наличии возбуждения и на фоне сексуальной стимуляции. Без этого эрекция может возникнуть исключительно под влиянием эффекта плацебо – мозг сгенерирует соответствующие импульсы без участия силденафила.

Действующее вещество и свойства

Действующим веществом препарата является силденафила цитрат – то же самое, что и в «Виагре». Относится к ингибиторам ФДЭ-5 − угнетает активность фермента фосфодиэстеразы 5 типа, который мешает высвобождению оксида азота (NO3) из стенок кавернозных тел члена. Без NO3 сосуды не расширятся, кровь не прильет, эрекции не будет.

Здоровому мужчине без психологических отклонений силденафил обычно не требуется. Стимуляция эрекции при помощи ингибиторов ФДЭ-5 целесообразна в следующих случаях:

  1. Нарушение обмена веществ, плохое кровообращение. Половая слабость может быть следствием замедленного кровотока в районе малого таза или ожирения. В таких случаях эрекция очень чувствительна к малейшему спаду сексуального возбуждения.
  2. Психологические проблемы, типичной из которых является синдром тревожного ожидания сексуальной неудачи. Мужчина возбужден, но как только дело доходит непосредственно до секса, эрекция ослабляется из-за подсознательного страха провала. Силденафил не даст сосудам сжаться, кровь останется в половом члене, эрекция не пропадет.

Практикующий врач-сексолог, психотерапевт Евгений Александрович Кульгавчук расскажет о том, как самостоятельно диагностировать синдром тревожного ожидания неудачи и как справиться с этой проблемой:

  1. Преждевременная эякуляция. Силденафил способствует продлению полового акта.
  2. Нарушение половых рефлексов, например, из-за частых мастурбаций. Эрекция поддерживается только при ручной стимуляции, а во время фрикций привычного давления оказывается недостаточно, член падает. После приема силденафила для твердости пениса достаточно, чтобы мужчина был возбужден, половой акт не сорвется из-за ослабления эрекции.
  3. Нарушение функционирования сосудов полового члена. В таких случаях силденафил назначают курсом. Привыкания он не вызывает.

Если мужчина полный импотент (не только не может совершать половой акт, но и не хочет), то ингибиторы ФДЭ-5 ему не помогут.

Силденафил-СЗ

Силденафил-СЗ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Sildenafil-SZ

Код ATX: G04BE03

Действующее вещество: силденафил (Sildenafil)

Производитель: Северная Звезда, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 73 руб.

Силденафил-СЗ – средство для симптоматического лечения эректильной дисфункции.

Форма выпуска и состав

Выпускается препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, голубого цвета, на изломе – почти белого или белого цвета (по 1, 2, 4 или 8 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1 упаковка; по 7 или 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 20 шт. в полимерных банках/флаконах, в картонной пачке 1 банка/флакон; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Силденафила-СЗ).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: силденафил (в форме цитрата) – 25, 50 или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия (примеллоза);
  • пленочная оболочка: Опадрай II, в т. ч. тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), частично гидролизованный поливиниловый спирт, титана диоксид (E171), железа оксид (II) черный (E172), железа оксид (II) желтый (E172), алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Силденафила-СЗ – силденафил, является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической ФДЭ5 (циклогуанозинмонофосфат-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа).

Физиологический механизм эрекции под действием силденафила обусловлен высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции, что в свою очередь вызывает повышение уровня цГМФ, расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличение притока крови.

Препарат не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, однако усиливает эффект оксида азота (NO) за счет ингибирования ФДЭ5, ответственной за распад цГМФ.

Активность силденафила in vitro в отношении ФДЭ5 значительно выше его активности в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 – в 10 раз, ФДЭ1 – более чем в 80 раз, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7–ФДЭ11– более чем в 700 раз, ФДЭ3 – в 4000 раз. Последнее имеет особое значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов, участвующих в регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием развития эффекта силденафила является сексуальная стимуляция.

Эффективность

Было проведено 21 рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование продолжительностью до 6 месяцев, в которых приняли участие 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (психогенной, органической и смешанной). Эффективность препарата определялась способностью достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта. Эффект препарата оценивали глобально: по результатам опросов пациентов, данным дневников эрекции, с использованием международного индекса эректильной функции (валидированного опросника о состоянии сексуальной функции).

Результативность терапии была зарегистрирована во всех группах, участвовавших в исследованиях, и подтверждена в долгосрочных исследованиях длительностью 1 год. По сравнению с группой плацебо (25%), улучшение эрекции у пациентов, получавших силденафил в дозе 25 мг, составило 62%, в дозе 50 мг – 74%, в дозе 100 мг – 82%.

Согласно анализу международного индекса эректильной функции, кроме улучшения эрекции пациенты, принимавшие силденафил, отметили повышение качества оргазма, удовольствия от полового акта и общего удовлетворения.

Среди участников, которые сообщили об улучшении эректильной функции на фоне препарата, по обобщенным данным было 83% пациентов с повреждениями спинного мозга, 59% больных сахарным диабетом и 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию (в группе плацебо эти показатели составили соответственно 12, 16 и 15%).

Кардиологические исследования

При применении силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев не отмечены клинически значимые изменения электрокардиограммы. После приема препарата максимальное снижение систолического давления в положении лежа составляло 8,3 мм рт. ст., диастолического давления – 5,3 мм рт. ст. Более выраженное, но преходящее снижение артериального давления (АД) отмечалось у пациентов, которые одновременно принимали нитраты.

Гемодинамический эффект препарата при его приеме в однократной дозе 100 мг оценивался у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (более чем у 70% больных имелся стеноз хотя бы одной коронарной артерии). В исследовании было отмечено снижение АД в состоянии покоя: систолического – на 7%, диастолического – на 6%. Легочное систолическое давление понижалось на 9%. Не было отмечено изменений сердечного выброса, нарушений кровотока в стенозированных коронарных артериях. Наблюдалось увеличение (приблизительно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока в стенозированных и интактных коронарных артериях.

Читать еще:  Сколько раз в день делают массаж простаты

Получавшие антиангинальные средства (исключая нитраты) мужчины (n = 144) с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимавшие участие в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, выполняли физические упражнения до момента уменьшения выраженности симптомов стенокардии. У пациентов, принимавших 100 мг силденафила, продолжительность нагрузки была достоверно больше (от 0,9 до 38,9 сек, в среднем – 19,9 сек), чем у участников, получавших плацебо.

Эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) изучался в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, в котором принимали участие мужчины (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, получавшие более двух гипотензивных препаратов. Улучшение эрекции в группе силденафила составило 71%, в группе плацебо – 18%. Частота развития нежелательных реакций была сопоставима с таковой у представителей других групп и пациентов, принимающих более трех гипотензивных лекарственных средств.

Исследования зрительных нарушений

Спустя 1 ч после приема 100 мг силденафила у некоторых мужчин с помощью теста Фарнсворта – Манселла 100 были выявлены легкие и преходящие нарушения способности различать оттенки цвета (зеленого/синего), еще через 1 ч зрительная функция восстанавливалась. Нарушение цветового зрения, предположительно, вызвано ингибированием ФДЭ6, участвующей в процессе передачи света в сетчатке глаза.

Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, диаметр зрачка, внутриглазное давление и электроретинограмму.

Проводилось плацебо-контролируемое перекрестное исследование пациентов с установленной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9), которые получали по 100 мг силденафила. Препарат переносился хорошо. Зрение оценивалось по специальным визуальным тестам: цветовое восприятие, острота зрения, моделирование прохождения цвета, решетка Амслера, фотостресс, периметр Хэмфри. Никакие клинически значимые изменения выявлены не были.

Фармакокинетика

В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетика силденафила носит линейный характер.

Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме свободного силденафила после его однократного приема в дозе 100 мг составляет порядка 18 нг/мл (38 нМ). В случае приема таблетки натощак Cmax достигается примерно в течение 60 мин (30–180 мин). При приеме жирной пищи скорость абсорбции снижается, вследствие чего в среднем на 29% уменьшается Cmax, на 60 мин увеличивается время достижения Cmax, однако степень всасывания значительно не меняется [AUC (площадь под кривой «концентрация – время») снижается на 11%].

Абсолютная биодоступность составляет 25–63% (в среднем 40%). In vitro силденафил в концентрации

1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 на 50%.

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии в среднем составляет 105 л. С белками плазмы силденафил и его основной циркулирующий N-деметильный метаболит связываются на 96%, этот показатель не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема таблетки в сперме обнаружено менее 0,000 2% полученной дозы (в среднем 188 нг).

Метаболизируется силденафил преимущественно в печени при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный путь). N-деметильный метаболит – основной циркулирующий активный метаболит – подвергается дальнейшей биотрансформации. Его селективность в отношении ФДЭ сопоставима с таковой у самого силденафила, а активность in vitro в отношении ФДЭ5 – примерно 50% активности силденафила.

Плазменная концентрация основного метаболита у здоровых добровольцев составляла

40% от уровня силденафила. Период полувыведения (Т½)

Общий клиренс силденафила – 41 л/ч, конечный Т½ – 3–5 ч. Выводится препарат преимущественно в виде метаболитов: 80% – через кишечник, 13% – почками.

Фармакокинетика в особых случаях:

  • пожилой возраст (старше 65 лет): снижается клиренс препарата, примерно на 40% повышается концентрация свободного силденафила в плазме. Частота возникновения побочных явлений от возраста не зависит;
  • почечная недостаточность: при легких [клиренс креатинина (КК) 50–80 мл/мин] и умеренных (КК 30–49 мл/мин) нарушениях функции почек фармакокинетические показатели препарата после приема дозы 50 мг не меняются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 170/100 мм рт. ст.) или гипотензия (АД 150 мкмоль). При приеме препарата в рекомендуемых дозах его максимальная концентрация составляет порядка 1 мкмоль, поэтому влияние на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятно.

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Силденафил метаболизируется преимущественно под действием цитохрома CYP3A4 и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов (кетоконазол, эритромицин, циметидин) могут снижать его клиренс, а индукторы – повышать.

Саквинавир (ингибитор ВИЧ-протеазы и изофермент цитохрома CYP3A4), получаемый по 1200 мг/сутки, при одновременном применении с силденафилом в дозе 100 мг увеличивает Cmax последнего на 140%, AUC – на 210%.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол) могут вызывать более сильные изменения в фармакокинетике силденафила.

Ритонавир (сильный ингибитор цитохрома Р450 и ингибитор ВИЧ-протеазы), принимаемый по 500 мг 2 раза/сутки, при одновременном применении с силденафилом в дозе 100 мг вызывает увеличение Cmax последнего на 300%, AUC – на 1000%.

При применении силденафила в рекомендуемых дозах у пациентов, принимающих сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, Cmax силденафила не превышает 200 нМ, и препарат переносится хорошо.

Азитромицин, применяемый по 500 мг/сутки в течение 3 дней, не оказывает значимого влияния на Cmax, время достижения Cmax, AUC, скорость выведения и Т½ как силденафила, так и его основного метаболита.

Однократный прием антацидного средства (алюминия гидроксида, магния гидроксида) не изменяет биодоступность силденафила.

Не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила следующие лекарственные средства: антагонисты кальция, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), тиазидные и тиазидоподобные диуретические средства, ингибиторы цитохрома CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин).

Аналоги

Аналогами Силденафила-СЗ являются: Виагра, Виатайл, Визарсин, Вилдегра, Вигранде, Вивайра, Динамико, Зидена, Левитра, Максигра, Риджамп, Сиалис, Силафил, Силден, Таксиер, Тэдаллис, Торнетис, Эрексезил и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °С в недоступном для детей, защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Силденафиле-СЗ

Отзывы о Силденафиле-СЗ противоречивы. Многие мужчины отмечают его действенность при нарушениях эректильной функции, хорошую переносимость и доступную стоимость.

Однако встречается немало отзывов об отсутствии эффекта при приеме Силденафила-СЗ по показанию, а также о развитии побочных реакций, в числе которых повышение АД, ощущение жара, учащение сердцебиения, сухость во рту, изжога, заложенность носа, головная боль, головокружение, боль в глазах.

Цена на Силденафил-СЗ в аптеках

Примерная цена на Силденафил-СЗ за упаковку из 4 покрытых пленочной оболочкой таблеток составляет: дозировка 25 мг – 85–115 руб., дозировка 50 мг – 166–289 руб., дозировка 100 мг – 267–395 руб.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector