0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Состав и фармакологическое действие

2.5.3. Основные механизмы действия лекарств

Многие лекарства имеют одинаковый механизм действия и, следовательно, могут быть объединены в группы и подгруппы. Количество различных фармакологических групп (подгрупп) ограничивается десятками. Лекарственные препараты и фармгруппы изучаются будущим врачом в институте, но для глубокого понимания фармакологии требуется немало специальных знаний и опыт работы в клинике. Однако и неспециалисту полезно попытаться понять хотя бы общие принципы действия лекарств. Тогда пациент сможет вести более аргументированный диалог с врачом, что повысит эффективность их общения. Давайте попробуем разобраться, что же происходит внутри нас, когда мы принимаем лекарство?

Под действием лекарств в организме не происходит новых биохимических реакций или физиологических процессов. Большинство лекарств только стимулируют, имитируют, угнетают или полностью блокируют действие внутренних посредников, передающих сигналы между различными органами и системами через биологические субстраты.

Каждое звено механизма обратной связи участвует в регулировании функций клетки и целого организма, а, следовательно, может служить “мишенью” – биологическим субстратом – для лекарственных средств. Из двух участников реакции “лекарство + биологический субстрат” первый обычно хорошо известен, специалисты знают его структуру и свойства. О втором зачастую информация более скудная: хотя последние 10-20 лет интенсивно изучается структура и функции различных биологических субстратов, однако до полной ясности пока еще далеко.

Многие ферменты являются “мишенями” для лекарств. Лекарства могут угнетать или – реже – повышать активность этих ферментов, а также являться для них “ложными” субстратами. Например, угнетающими активность (ингибирующими) ферментов средствами являются ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства (глава 3.9), некоторые противоопухолевые препараты (метотрексат), а ложным субстратом – метилдофа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл и эналаприл) широко применяются в качестве понижающих артериальное давление (гипотензивных) средств (глава 3.5). Изменяя активность ферментов, лекарства изменяют внутриклеточные процессы и тем самым обеспечивают лечебный эффект.

В основе фармакологического действия лекарств лежит их физико-химическое или химическое взаимодействие с такими “мишенями”. Возможность взаимодействия лекарства с биологическим субстратом зависит в первую очередь от химического строения каждого из них. Последовательность расположения атомов, пространственная конфигурация молекулы, величина и расположение зарядов, подвижность фрагментов молекулы относительно друг друга влияют на прочность связи и, тем самым, на силу и продолжительность фармакологического действия. Молекула лекарственного вещества в большинстве случаев имеет очень маленький размер по сравнению с биологическими субстратами, поэтому она может соединяться только с небольшим фрагментом макромолекулы рецептора. При любой реакции между лекарством и биологическим субстратом образуется химическая связь (смотри главу 1.4).

Из школьного курса химии известно, что связь между двумя различными веществами может быть обратимой или необратимой, временной или прочной. Она образуется благодаря электростатическим и ван-дер-ваальсовым силам, водородным и гидрофобным взаимодействиям. Прочные ковалентные связи между лекарством и биологическим субстратом встречаются редко. Например, некоторые противоопухолевые средства за счет ковалентного взаимодействия “сшивают” соседние спирали ДНК, являющейся в данном случае субстратом, и необратимо повреждают ее, вызывая гибель опухолевой клетки.

Итак, есть сигнальные молекулы (медиаторы, гормоны, эндогенные биологически активные вещества), и есть биологические субстраты, с которыми эти молекулы взаимодействуют. Лекарства, введенные в организм, могут воспроизводить или блокировать эффекты естественных сигнальных молекул, изменяя тем самым функции клеток, тканей, органов и систем органов. Этим определяется фармакологическое действие лекарств (таблица 2.5.1).

Таблица 2.5.1. Основные принципы действия лекарственных средств (ЛС)
Вид взаимодействияМеханизм взаимодействия ЛС и рецептораЦель создания и примеры таких препаратов
Воспроизведение действия (миметический эффект, агонизм)ЛС по физико-химической структуре очень похоже на сигнальную молекулу (гормон, медиатор). Рецептор, взаимодействуя с ЛС, активирует или тормозит соответствующую функцию клетки. Таким образом, ЛС имитирует действие естественного гормона или медиатораПрепараты оказывают более выраженное, стабильное и длительное по сравнению с медиатором действие. Так действуют адрено- и холиномиметики (смотри адренергические и холинергические средства) и некоторые другие препараты
Конкурентное действие (блокирующий, литический эффект, антагонизм)ЛС по структуре частично похоже на сигнальную молекулу, что позволяет взаимодействовать с рецептором, образуя над ним экран. Возникает конкурентная борьба за рецептор, в которой ЛС имеет “численное преимущество”! Поэтому естественный медиатор или гормон остается “не у дел”, и реакция не “запускается”Препараты позволяют корректировать (блокировать) физиологические реакции клетки. Примером таких препаратов являются адрено-, холино- и гистаминоблокаторы (смотри соответствующие главы)
Неконкурентное взаимодействиеМолекула ЛС связывается с рецепторной макромолекулой не в месте ее взаимодействия с медиатором, а на другом участке. При этом изменяется пространственная структура рецептора, что облегчает или затрудняет его контакт с естественным медиаторомБензодиазепины (оказывают анксиолитическое, седативное и противосудорожное действие), взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, увеличивают прочность связи ГАМК (нейромедиатор с тормозящим действием на центральную нервную систему) с ГАМК-рецепторами

Воспроизведение действия (миметический эффект) наблюдается в тех случаях, когда молекула лекарственного вещества и естественная сигнальная молекула очень похожи: имеют высокое соответствие физико-химических свойств и структуры, обеспечивающих одинаковые внутриклеточные изменения. Результатом взаимодействия лекарства с рецептором в этом случае является активация или торможение определенной функции клеток в полном соответствии с действием эндогенной (внутренней) сигнальной молекулы. Подобным образом действуют очень многие аналоги гормонов и медиаторов (глава 3.1, глава 3.2, глава 3.3). Цель создания подобных лекарств – получение препаратов с более выраженным, стабильным и длительным по сравнению с медиатором (адреналин, ацетилхолин, серотонин и другие) действием, а также восполнение дефицита медиатора или гормона и, соответственно, их функций.

Конкурентное действие (блокирующий, литический эффект) встречается часто и присуще лекарствам, которые лишь частично похожи на сигнальную молекулу (например, медиатор). В этом случае лекарство способно связываться с одним из участков рецептора, но оно не вызывает комплекса реакций, сопутствующих действию естественного медиатора. Такое лекарство как бы создает над рецептором защитный экран, препятствуя его взаимодействию с естественным медиатором, гормоном и так далее. Конкурентная борьба за рецептор, называемая антагонизмом (отсюда и название лекарств – антагонисты), позволяет корректировать физиологические и патологические реакции. Подобным образом действуют адрено-, холино- и гистаминолитики (глава 3.2, глава 3.7, глава 3.10).

Следующий тип взаимодействия лекарства с рецептором называют неконкурентным, и в этом случае молекула лекарства связывается с рецепторной макромолекулой не в месте ее взаимодействия с медиатором, а на рядом расположенном участке, то есть действует опосредованно. При этом происходит изменение пространственной структуры рецептора, вызывающее раскрытие или закрытие его для естественного медиатора. В этих случаях рецептор для лекарства и рецептор для медиатора не совпадают, но находятся в одном рецепторном комплексе, и лекарство не вступает в прямое взаимодействие с рецептором. Ярким примером лекарств, действующих по этому типу, являются бензодиазепины – большая группа структурно родственных соединений, обладающих анксиолитическими, снотворными и противосудорожными свойствами (глава 3.1). Соединяясь со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые взаимосвязаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), лекарственное средство изменяет пространственную конфигурацию ГАМК-рецепторов и увеличивает прочность их связи с субстратом – гамма-аминомасляной кислотой. В результате усиливается тормозящее влияние этого медиатора на центральную нервную систему, чем обеспечивается лечебный эффект препаратов.

Некоторые лекарства способны повышать или понижать синтез естественных регуляторов (медиаторов, гормонов и так далее), влиять на процессы их накопления в клетках или ферментного разрушения. Подробнее такие эффекты будут рассмотрены, в частности, в главе 3.1, посвященной средствам, влияющим на функции центральной нервной системы.

Механизм действия лекарств на молекулярном и клеточном уровнях имеет очень большое значение, но не менее важно знать, на какие физиологические процессы влияет препарат, то есть каковы его эффекты на системном уровне. Возьмем, к примеру, лекарственные средства, снижающие артериальное давление. Один и тот же результат – снижение давления – может быть достигнут разными способами:

1) угнетением сосудодвигательного центра (магния сульфат);

2) угнетением передачи возбуждения в вегетативной нервной системе (ганглиоблокаторы);

3) ослаблением работы сердца, уменьшением его ударного и минутного объемов (бета-адреноблокаторы);

6) снижением активности системы ренин-ангиотензин (ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензиновых рецепторов) и другие.

Таким образом, одни и те же фармакологические эффекты (увеличение частоты сокращений сердца, расширение бронхов, устранение боли и так далее) можно получить с помощью нескольких препаратов, имеющих различные механизмы действия.

Еще один пример – кашель. Если кашель обусловлен воспалением дыхательных путей, назначают противокашлевые средства периферического действия, причем, часто комбинируют их с отхаркивающими препаратами. Кашель у больных туберкулезом или при новообразованиях бронхов устраняют центрально действующие наркотические анальгетики (кодеин). А в детской практике в тяжелых случаях коклюша кашель лечат введением нейролептика хлорпромазина (препарат Аминазин).

Выбор лекарства, необходимого конкретному больному, осуществляет врач, руководствуясь знанием механизма действия лекарственных препаратов и обусловленных им терапевтических и побочных эффектов. Мы надеемся, что теперь вам стало понятнее, как сложен этот выбор, и какими знаниями и опытом надо обладать, чтобы правильно его сделать.

Читать еще:  Температура при простатите у мужчин что делать и как понизить

Но поскольку все органы и системы взаимосвязаны, то какие-либо изменения функции одного органа или системы вызывают сдвиги в работе других органов и систем. Кроме того, субстраты для взаимодействия могут находиться в разных органах, что также обеспечивает их взаимосвязь. Она проявляется как на физиологическом, так и на биохимическом уровнях, определяя неоднозначность и многогранность действия лекарств, наличие не только лечебного, но и побочного действия у большинства препаратов.

Так, расширение сосудов и понижение артериального давления при приеме нитроглицерина сопровождаются рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений, а также обусловленной расширением сосудов головного мозга, так называемой нитратной головной болью. Атропин, обладающий выраженными спазмолитическими свойствами, за счет своего механизма действия может нарушить отток внутриглазной жидкости, вызвав приступ глаукомы, и так далее.

На взаимодействие лекарств с биологическим субстратами, а, соответственно, и на эффекты препарата, большое влияние оказывают прием пищи, алкоголя, возраст пациента, одновременный прием других препаратов и еще ряд факторов, роль которых рассматривается в следующих главах.

Состав и фармакологическое действие

Химический состав растений стали изучать примерно в конце XVII в. Сейчас известно несколько групп активных веществ растений: алкалоиды, гликозиды, дубильные вещества, сапонины, флавоноиды, различные органические кислоты, витамины, жирные и эфирные масла, микроэлементы и др.

Действующие вещества обычно накапливаются в определенных органах растения. Количество действующих веществ в растении, а следовательно, и эффект их влияния на организм подвержены значительным колебаниям. В различных географических зонах одно и то же растение может содержать разные количества действующих веществ. Это зависит от климатических условий, почвенного состава, влажности, высоты расположения местности над уровнем моря и ряда других факторов. Большую роль в накоплении действующих веществ в растении имеет фаза вегетации. Этот фактор всегда необходимо учитывать и заготавливать растения только в определенные фазы вегетации, так как растительное сырье, собранное в другие сроки, может оказать меньшее физиологическое действие на организм.

К наиболее важным биологически активным веществам растений относятся следующие:

Алкалоиды – сложные органические вещества, содержащие азот и образующие при соединении с кислотами соли, которые хорошо растворяются в воде.В растениях алкалоиды содержатся обычно в виде солей различных органических кислот (яблочной, щавелевой, лимонной и др.). Их количество в растениях невелико — от следов до 2—3%.

В различных видах растений алкалоиды накапливаются неравномерно. Особенно богаты этими веществами растения семейства пасленовых и маковых. Ядовитость многих растений чаще всего обусловлена наличием большого количества алкалоидов. В малых количествах они оказывают лечебный эффект. Наиболее важными алкалоидами являются: кофеин, атропин, эхинопсин, стрихнин, кокаин, берберин, платифиллин и др.

Гликозиды – сложные безазотистые органические соединения, распадающиеся при гидролизе на сахара и несахаристую часть. Действие гликозидов в основном определяется их несахаристой частью. В чистом виде гликозиды обычно представляют собой кристаллические, легко растворимые в воде и спирте вещества горького вкуса. При хранении они быстро разрушаются ферментами самих растений, под действием высоких температур, кислот, щелочей и других факторов. Поэтому при заготовке растений, содержащих гликозиды, необходимо полностью соблюдать все правила сбора, сушки и хранения.

Различают гликозиды сердечные, антрагликозиды, сапонины, близкие к гликозидам горькие вещества и др. Сердечные гликозиды содержатся в таких растениях, как наперстянка, майский ландыш, горицвет весенний, строфант, обвойник и др. Они оказывают действие на сердечную мышцу и широко применяются в лечебной практике.

Антрагликозиды оказывают на людей слабительное действие. Они содержатся в коре крушины ломкой, плодах крушины слабительной, корнях ревеня, листьях сенны и сабура. Антрагликозиды малоядовиты, стойки при хранении. Сапонины – соединения, представляющие собой разновидность гликозидов. Сапонины хорошо растворяются в воде и спирте. Их водные растворы при взбалтывании образуют устойчивую пену, напоминающую мыльную. Отсюда и название сапонины, от латинского заро — мыло.Многие из них благоприятно влияют на сердечно-сосудистую систему, эффективны при атеросклерозе сосудов и др. Горькие вещества содержатся в полыни, горечавке, одуванчике, золототысячнике, аире и других растениях. Эти вещества стимулируют секреторную функцию желудочно-кишечного тракта, вследствие чего их применяют для улучшения пищеварения.

Флавоноиды содержатся в растениях в виде гликозидов или в свободном состоянии. Это гетероциклические соединения, плохо растворимые в воде, желтого цвета. Наиболее богаты флавоноидами растения семейства бобовых, зонтичных, лютиковых, сложноцветных. Флавоноиды обладают различной фармакологической активностью. Так, вещества Р-витаминного действия повышают прочность стенок капилляров, участвуют в окислительно-восстановительных процессах, способствуют расслаблению спазмов сосудов, заживлению ран и т. п. Ряд флавоноидов применяют при заболевании печени, почек, особенно при камнях. К флавоноидам относятся флавоны, флавононы, ксантинины и др.

Дубильные вещества — неядовитые безазотистые ароматические соединения, хорошо растворимые в воде и спирте, с характерным вяжущим вкусом. Они имеют сложный состав и являются производными многоатомных фенолов. Дубильные вещества широко распространены почти во всех растениях; содержатся главным образом в коре и древесине деревьев и кустарников, в надземных частях травянистых многолетних растений. В народной медицине растения, содержащие дубильные вещества (бадан, кровохлебка, черемуха, конский щавель, кора дуба и др.), применяют при желудочно-кишечных расстройствах, при отравлении тяжелыми металлами и алкалоидами, как вяжущие и бактерицидные препараты.

Эфирные масла – летучие, с сильным запахом вещества, представляющие собой смеси различных органических соединений, состоящих главным образом из терпеновых углеводородов и их производных. Получают их из растений путем перегонки сырья с водяным паром. Они находятся в различных частях растений — в цветках, листьях, плодах, семенах, реже в подземных частях. Количество эфирных масел у различных видов растений колеблется от едва заметных следов (0,001%) до 20%; чаще всего их содержание в растении составляет 2— 3%. Эфирные масла нестойки, поэтому при заготовке эфиромасличных растений необходимо строго соблюдать правила сбора, сушки и хранения. Наиболее часто из эфиромасличных растений применяют душицу, полынь горькую, шалфей, можжевельник, кориандр, укроп, анис, тмин, валериану, тимьян. Применение эфирных масел весьма разнообразно, главным образом благодаря их ароматическому и противомикробному действию. Некоторые из них оказывают болеутоляющее, противокашлевое влияние. Помимо народной медицины они находят они применение в парфюмерной, ликеро-водочной и пищевой промышленности.

Смолы — твердые или полужидкие органические соединения сложного химического состава, с характерным запахом. Близки по химическому составу к эфирным маслам. В растениях они находятся в смоляных ходах и добываются посредством надрезов. Смолы содержатся в ревене, хвое, зверобое, почках березы, алоэ.

Органические кислоты содержатся в растениях в значительных количествах (в семенах, плодах, ягодах, корнях, листьях и стеблях). Чаще всего в растениях содержатся яблочная, лимонная, щавелевая, салициловая, уксусная кислоты. Они активно участвуют в обмене веществ, возбуждают секреторную активность слюнных желез, усиливают выделение желчи и панкреатического сока, улучшают пищеварение, обладают бактерицидными и другими свойствами. К кислотам, имеющим выраженное фармакологическое действие, относятся валериановая и изовалериановая, встречающиеся в эфирном масле валерианы, тысячелистника, хмеля и других растений. Линолевая кислота содержится в семенах льна, плодах облепихи и др. Ненасыщенные жирные кислоты — олеиновая, линолевая, линоленовая и другие, способствуют понижению уровня холестерина, что предупреждает развитие атеросклероза. Минеральные соли неорганических кислот находятся в растениях в растворенном состоянии или выкристаллизовываются в виде оксалатов. Калий, кальций, магний, натрий, сера, фосфор, кремний, железо вместе с углеродом, водородом и кислородом составляют 99% живой массы растений и животных. Содержание в организме микроэлементов — меди, цинка, кобальта, марганца, никеля, алюминия и др.— исчисляется долями процента. Минеральные соли играют важную роль в обмене веществ, образовании ферментов и гормонов, кроветворении. Они влияют на деятельность сердца, возбудимость нервной системы и мышц, входят в состав костей скелета.

Витамины – биологически активные органические вещества, необходимые для жизнедеятельности организма. Они играют важную роль в обмене веществ, процессах усвоения и использования организмом всех питательных веществ, в защитных функциях различных органов и других жизненно важных процессах. Большинство витаминов в организме не синтезируется. Человеческий организм нуждается в поступлении извне около 20 витаминов, остальные синтезируются во внутренних органах. Недостаток поступления витаминов приводит к нарушению обмена веществ, ухудшению состояния нервной системы, вызывает другие патологические явления. Наступает гипо- или авитаминоз. В настоящее время известно около 30 витаминов, которые подразделяются на две основные группы -жирорастворимые и водорастворимые. К первой группе относятся витамины А, О, Е, ко второй — витамины группы В и С. Витамин К растворим и в воде, и в жире. Лечебные свойства растений могут быть обусловлены также наличием и других химических соединений: жирных масел, камеди, слизи, крахмала, ферментов, фитонцидов и т. п. Читать далее…

Читать еще:  Сиалис таблетки инструкция

Колистин (Colistin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-002329 от 08.12.06 — Действующее

Колистин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Колистин

Порошок для приготовления раствора для ингаляций белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
колистиметат натрия1 млн. ЕД (80 мг)

Растворитель: натрия хлорида р-р 0.9% — 3 мл.

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Флаконы (60) в комплекте с растворителем (амп. 60 шт.) — коробки картонные.
Флаконы (100) в комплекте с растворителем (амп. 100 шт.) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик полипептидный циклический. Колистиметат натрия образуется Bacillus polymyxa, подвидами colistinus. Колистиметат представляет собой метансульфонат колистина. Колистиметат натрия оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы, находящиеся в стадии деления и покоя, путем изменения структуры и функции наружной и цитоплазматической мембраны.

Препарат активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Не активен в отношении Burkholderia cepacia и Staphylococcus aureus.

При определении чувствительности или резистентности возбудителей при применении колистиметата натрия путем ингаляции требуется осторожность.

Фармакокинетика

Всасывание колистиметата натрия после ингаляции характеризуется выраженными индивидуальными различиями. C max колистиметата натрия в сыворотке крови после ингаляции в дозе 2 млн.ЕД находится в диапазоне от неопредяемого уровня до 280 мкг/л. При сравнении этих показателей с концентрацией препарата в сыворотке после парентерального введения можно сделать вывод о том, что всасывание составляет менее 2%.

Через 1 ч и 4 ч после ингаляции препарата в дозе 1 млн. ЕД концентрация колистиметата натрия в мокроте составляет 183.6 мг/л и 22.8 мг/л соответственно. В легких кумулируется около 15% введенной дозы.

Колистиметат натрия проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Колистиметат натрия выводится с отхаркиваемой мокротой. Незначительная часть препарата, попавшая в системный кровоток, выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации. В течение 8 ч почками в неизмененном виде выводится около 60% поступившей дозы.

После ингаляции препарата в дозе 2 млн. ЕД средний кумулятивный показатель выведения почками составляет приблизительно 1%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика колистиметата натрия у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Однако в связи с низкой системной биодоступностью препарата риск развития нежелательных реакций является низким.

Показания препарата Колистин

  • лечение инфекций дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, при муковисцидозе.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
B96.5Pseudomonas (aeruginosa) (mallei) (pseudomallei) как причина болезней, классифицированных в других рубриках
E84Кистозный фиброз

Режим дозирования

Препарат применяют ингаляционно.

Для взрослых и детей старше 6 лет суточная доза препарата составляет от 2 млн. ЕД до 6 млн. ЕД в зависимости от тяжести заболевания. Как правило, назначают по 1 млн. ЕД 2 раза/сут с интервалом в 12 ч.

Продолжительность санационной терапии при первичной колонизации/инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa составляет от 3 недель до 3 месяцев. Не имеется временных ограничений продолжительности терапии при хронической инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa.

У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата снижать не требуется.

Побочное действие

Аллергические реакции: ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, парестезии.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (>10%), усиление кашля, усиление образования мокроты, мукозит (воспаление слизистой оболочки дыхательных путей), фарингит, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Противопоказания к применению

  • детский возраст до 6 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при бронхиальной астме, нарушениях функции почек, кровохарканье, при беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с риском развития нефро- и нейротоксических реакций у плода Колистин следует применять при беременности под контролем врача с осторожностью и только по жизненным показаниям.

При необходимости применения Колистина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Ингаляционные лекарственные препараты, в т.ч. Колистин, у чувствительных пациентов могут вызывать острую бронхоконстрикцию. Поэтому применение первой дозы Колистина для ингаляций следует осуществлять под наблюдением опытного медицинского персонала, при этом ингаляции должно предшествовать применение бронхолитика, если он входит в режим терапии данного пациента. До и после ингаляции Колистина следует измерить ФОВ за 1 сек. Если у пациента, не получающего бронхолитики, имеются признаки медикаментозно обусловленной бронхиальной обструкции, при следующем применении Колистина следует повторить пробу, добавив бронхолитик.

Первое применение Колистина следует проводить под наблюдением медицинского персонала, имеющего опыт работы с пациентами, страдающими муковисцидозом.

У пациентов с нарушением функции почек следует тщательно следить за возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы и регулярно контролировать функцию почек.

Между ингаляциями дорназы альфа и ингаляцией Колистина необходимо сделать перерыв.

При лечении Колистином в редких случаях возможно появление резистентных штаммов Pseudomonas aeruginosa. После отмены и/или модификации терапии возможно восстановление эффективности препарата.

В период лечения препаратом пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Правила использования препарата

1. Флакон с порошком вскрывают путем удаления алюминиевого колпачка с контролем первого вскрытия и открыванием резиновой пробки.

2. Ампула с растворителем вскрывается с использованием пилки или устройства для открывания ампул.

3. Содержимое ампулы полностью переливают во флакон с порошком. Порошок растворяется при легком встряхивании. Сильного взбалтывания следует избегать в связи с избыточным образованием пены.

4. Раствор переливают в небулайзер и применяют путем ингаляций согласно инструкции производителя небулайзера.

5. Процедуру ингаляции Колистина пациент выполняет в положении сидя или стоя, в нормальном спокойном состоянии, производя как можно более глубокие вдохи через мундштук небулайзера. Облегчить вдох через рот позволяет использование зажима для носа.

6. После каждого использования ингалятор следует промыть и продезинфицировать, соблюдая инструкции производителя.

У пациентов, получающих и другие виды ингаляционной терапии, ингаляционное применение Колистина следует проводить непосредственно после применения бронходилататора, а также после физиотерапевтических процедур на грудной клетке.

Передозировка

Симптомы: со стороны ЦНС и периферической нервной системы — головокружение, парестезии, диплопия (вследствие парезов глазных мышц), птоз, общая слабость, нарушения речи, арефлексия, нарушения зрения, дисфагия, судороги и кома; нервно-мышечная блокада может стать причиной смерти вследствие паралича дыхания; со стороны мочевыделительной системы — повреждение эпителиальных клеток почечных канальцев и некроз канальцев.

Лечение: проведение симптоматической терапии, целесообразно проведение перитонеального диализа (или гемодиализа); ИВЛ. Кальция глюконат и неостигмин не купируют нервно-мышечную блокаду.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Колистина с ингаляционными средствами для наркоза (эфиром, галотаном), миорелаксантами или курареподобными препаратами (тубокурарином, сукцинилхолином) или аминогликозидами следует тщательно следить за возможностью развития нейротоксических реакций.

При одновременном применении Колистина с потенциально нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, цефалоспорины, циклоспорин) возможно усиление нефротоксичности.

Приготовленный раствор Колистина не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Условия хранения препарата Колистин

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты содержимого от воздействия света.

Срок годности препарата Колистин

Приготовленный раствор Колистина для ингаляций сохраняет стабильность до 6 ч при комнатной температуре

Состав и фармакологическое действие

Фармакология подразделяется на общую и частную [источник не указан 932 дня] . Общая Фармакология рассматривает механизмы действия лекарственных веществ (первичные фармакологические реакции, влияние на ферменты, биологические мембраны, электрические потенциалы, рецепторные механизмы); изучает общие закономерности их действия на организм в зависимости от характера распределения, биотрансформации (окисление, восстановление, гидролиз, дезаминирование, ацетилирование и т. п.), путей введения (внутрь, подкожно, внутривенно, ингаляционной т. д.), выделения (почками, кишечником).

Кроме того, она характеризует принципы действия лекарственных веществ (местное, рефлекторное, резорбтивное); условия, определяющие их действие в организме (химическое строение, физико-химические свойства, дозы и концентрации, время воздействия, повторность применения лекарств; пол, возраст, масса, генетические особенности, функциональное состояние организма); принципы комбинированной лекарственной терапии, вопросы стандартизации, классификации, изыскания лекарственных веществ и др. [источник не указан 932 дня]

Предмет частной фармакологии — это отдельные лекарственные вещества, систематизированные по признаку их главного эффекта в несколько групп: анестезирующие, снотворные, нейролептические, противосудорожные, раздражающие, сердечно-сосудистые, противобактериальные, противопаразитарные, противоопухолевые и др. Фармакология тесно связана с другими дисциплинами, изучающими лекарственные вещества, прежде всего с фармацевтической химией — наукой об их синтезе, строении и химических свойствах, фармакогнозией и фармацией в целом, токсикологией. Общий — экспериментальный — метод сближает фармакологию с физиологией и патологией. Она непосредственно связана также с биохимией и биологией. [источник не указан 932 дня]

Разделы общей фармакологии

  • принципы производства лекарственных средств, их состав и свойства.
  • метаболизм — фармакокинетика и Фармакодинамика,
  • токсикология,
  • фармакогенетика и
  • фармакогеномика.

Фармакодинамика — собственно учение о действии лекарственных веществ на организм; фармакокинетика — учение о всасывании, распределении и биотрансформации их в организме.

Основные вопросы фармакокинетики

  • Абсорбция (всасывание) — как вещество поступает в организм (через кожу, желудочно-кишечный тракт, слизистую оболочку полости рта)?
  • Распределение — как вещество распространяется по тканям?
  • Метаболизм (метаболические превращения) — в какие вещества оно может преобразовываться в организме химически, их активность и токсичность.
  • Экскреция (выведение) — каким образом вещество выводится из организма (с желчью, мочой, через дыхательную систему, кожу)?

Молекулярная фармакология — это учение о биохимических механизмах действия лекарственных веществ.

Изучение лекарственных препаратов в клинической практике и их окончательная апробация — предмет клинической фармакологии.

История

Растения, минералы, части животных организмов, воды природных источников и другие вещества использовались для исцеления задолго до появления письменности. Первые упоминания о лекарствах содержатся в египетских иероглифах, на статуе бога Тота; систематизированные сведения о лекарствах приведены в папирусе Эберса (17 в. до н. э.).

Античное время

Около 300 лекарственных растений упоминается в трудах Гиппократа, их подробные описания даны древнегреческими врачами Теофрастом (372—287 до н. э.) и Диоскоридом (1 в. н. э.). Сочинение последнего «Materia medica» («Врачебное веществословие») до 19 в. служило синонимом науки о лекарствах.

Гиппократ обобщил знания, накопленные к периоду расцвета греческой рабовладельческой демократии.

Фармакология в Греции после Гиппократа

Важнейшая часть фармакологии — сведения о лекарственных растениях — содержащиеся в сочинениях Галена. Гален следовал учению Гиппократа о гуморальной патологии, но внёс в эту концепцию существенные изменения. На практике главным можно считать идеи Галена о методах приготовления лекарств. В отличие от Гиппократа, Гален не считал необходимым сохранять первозданную и неделимую «жизненную силу» из неизменных растений — он утверждал, что в них есть как полезные, так и бесполезные, или даже вредные компоненты; различными методами можно отделить первые от вторых. Врач должен распознавать эти начала, использовать измельчение, растирание, настаивание, отваривание в вине, уксусе, воде. Галеновы и неогаленовые препараты до сих пор являются широко используемыми лекарственными средствами.

Средние века и эпоха Возрождения

Фундамент современной фармакологии был заложен в Средние века, в трудах Ибн Сины и Парацельса.

Новое время

Начало современной экспериментальной фармакологии положено Р. Бухгеймом (Дерпт) в середине 19 в. Её развитию способствовали О. Шмидеберг, Г. Мейер, В. Штрауб, П. Тренделенбург, К. Шмидт (Германия), А. Кешни, А. Кларк (Великобритания), Д. Бове (Франция), К. Гейманс (Бельгия), О. Леви (Австрия) и др.

В России в 16-18 вв. уже существовали «аптекарские огороды», а сведения о лекарственных растениях записывались в «травниках» и «зелейниках». В 1778 вышла первая русская фармакопея «Pharmacopoea Rossica».

XX век

Экспериментальная фармакология конца XIX — начала XX века (В. И, Дыбковский, А. А. Соколовский, И. П. Павлов, Н. П. Кравков и др.) дала новый импульс отечественной науке.

Ведущие научные учреждения в СНГ

Научные исследования по фармакологии ведутся в институте фармакологии АМН и Украинском национальном фармацевтическом университете (бывш. Харьковском химико-фармацевтическом институте), в научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте им. С. Орджоникидзе (Москва), и др., на кафедрах медицинских и фармацевтических вузов. Преподавание фармакологии осуществляется в медицинских и фармацевтических институтах и училищах.

Основные научные центры за рубежом

Институты фармакологии в Кракове, Праге, Берлине; фармакологические лаборатории медицинского центра в Бетесде (США), в институте Милл Хилл (Лондон), в Высшем институте санитарии (Рим), институте Макса Планка (Франкфурт-на-Майне), Каролинском институте (Стокгольм). Преподавание фармакологии осуществляется на соответствующих кафедрах медицинских факультетов университетов.

Тенденции фармакологии XXI века

В последнее время получила развитие область знания, происшедшая из объединения фармакологии и эпидемиологии — фармакоэпидемиология. Последняя наука является теоретической и методологической основой фармаконадзора, проводимого в РФ, в ЕС и США, а также по всему миру. Бурное развитие получает Биофармакология.

Основные понятия и термины

  • Лекарственное средство
  • Действующее вещество — вещество в составе лекарственного средства, с физиологическим действием которого на организм связывают желаемое действие данного лекарственного средства
  • Доза
  • Метаболизм
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Токсикология
  • MedDRA

Учебные заведения

Некоторые известные учебные заведения в области фармакологии:

Этот раздел не завершён.

Международные образовательные учреждения по фармакологии

  • Duke University
  • Massachusetts College of Pharmacy and Health Sciences
  • Purdue University
  • SUNY Buffalo
  • University of California, Santa Barbara
  • University of Michigan
  • University of the Sciences in Philadelphia
  • University of Wisconsin-Madison
  • Харьковский Национальный Фармацевтический Университет

См. также

  • Клиническая фармакология
  • Фармакоэпидемиология
  • Антиферменты
  • Нейрофармакология
  • Фармакотерапия
  • Лекарственный препарат
  • Плацебо
  • Психофармакология
  • Радиофармпрепараты
  • Список фармацевтических журналов

Литература

  • Фармакология // Энциклопедический словарь Брокгауза и Ефрона: В 86 томах (82 т. и 4 доп.). — СПб. , 1890—1907.
  • Аничков С. В., Беленький М. Л., Учебник фармакологии, 3 изд., Л., 1969;
  • Альберт Э., Избирательная токсичность, М., 1971;
  • Машковский М. Д., Лекарственные средства. Пособие по фармакотерапии для врачей, 9 изд., ч. 1-2, М., 1987;
  • Goodman L. S., Oilman A., The pharmacological basis of therapeutics, 3 ed., N. Y., 1965;
  • Drill V. A., Pharmacology in medicine, 4 ed., N. Y., 1971;
  • Drug Design, ed. by E. J. Ariens, v. 1=3,5, N. Y. = L., 1971=75.

Периодические издания

  • Журнал «Качественная клиническая практика»
  • Журнал «Клиническая фармация»
  • Журнал «Клиническая фармакокинетика»
  • «Фармакология и токсикология» (М., с 1938)
  • «Acta pharmacologica et toxicologica» (Cph., с 1945)
  • «Archives internationales de pharmacodynamie et detherapie» (P., с 1894)
  • «Arzneimittej = Forschung» (Aulendorf. c 1951)
  • «Biochemical Pharmacology» (Oxf., с 1958)
  • «British Journal of Pharmacology and Chemotherapy» (L., с 1946);
  • «Helvetica physiologica et pharmacologica acta» (Basel, с 1943);
  • «Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics» (Baltimore, с 1909)
  • «Naunyn — Schmiedebergs Archiv fur experimentelle Pathologie und Pharmacologie» (Lpz., 1925) (в 1873—1925 — «Archiv fur experimentelle Pathologie und Pharmakologie»)

Ссылки

В Википедии есть портал
«Фармакология»
  • Фармакология — статья из Большой советской энциклопедии.
  • Основные понятия разделов Фармакологии.
  • Общепопулярные статьи по Фармакологии.

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое «Фармакология» в других словарях:

фармакология — фармакология … Орфографический словарь-справочник

ФАРМАКОЛОГИЯ — (от греч. pharmakon лекарство, яд и logos слово, учение), наука о действии лекарственных веществ на живой организм. Самое слово Ф. впервые появилось в 17 в.; в 1693 г. Dale озаглавил свое сочинение по фармакогнозии «Pharmacologia, s.… … Большая медицинская энциклопедия

ФАРМАКОЛОГИЯ — (греч., от pharmakon лекарство и logos слово). Наука о лекарствах, об их действии на живой организм, о применении их в болезнях. Словарь иностранных слов, вошедших в состав русского языка. Чудинов А.Н., 1910. ФАРМАКОЛОГИЯ греч., от pharmakon,… … Словарь иностранных слов русского языка

ФАРМАКОЛОГИЯ — (от греческого pharmakon лекарство и. логия), наука, изучающая действие лекарственных веществ на организм человека и животных. Систематизированные сведения о лекарствах содержатся еще в древнеегипетских папирусах, трудах древнегреческого врача… … Современная энциклопедия

ФАРМАКОЛОГИЯ — (от греч. pharmakon лекарство и . логия) наука, изучающая действие лекарственных веществ на организм человека и животных. Систематизированные сведения по фармакологии содержатся еще в древнеегипетских папирусах, трудах Гиппократа, Диоскорида и… … Большой Энциклопедический словарь

ФАРМАКОЛОГИЯ — ФАРМАКОЛОГИЯ, наука, изучающая свойства МЕДИКАМЕНТОВ и их действия на организм … Научно-технический энциклопедический словарь

ФАРМАКОЛОГИЯ — ФАРМАКОЛОГИЯ, фармакологии, мн. нет, жен. (от греч. pharmakon лекарство и logos учение). Наука о действии лекарственных веществ на организм. Толковый словарь Ушакова. Д.Н. Ушаков. 1935 1940 … Толковый словарь Ушакова

ФАРМАКОЛОГИЯ — ФАРМАКОЛОГИЯ, и, жен. Наука о лекарственных и других биологически активных веществах и о их действии на организм человека и животного. Биохимическая ф. Клиническая ф. | прил. фармакологический, ая, ое. Толковый словарь Ожегова. С.И. Ожегов, Н.Ю.… … Толковый словарь Ожегова

ФАРМАКОЛОГИЯ — жен., греч. часть врачебной науки: о действии и о употреблении лекарств, снадобий. Фармаколог, ученый по сей части. Фармакологические чтения. Фармаколит, ископаемое: мышьяково кислая известь. Фармакопея жен. роспись лекарствам и снадобьям, кои… … Толковый словарь Даля

фармакология — сущ., кол во синонимов: 10 • биофармакология (1) • врачебнословие (3) • … Словарь синонимов

Фармакология — (от jarmakon лекарство и o logoV наука) отделлекарствоведения, посвященный научному исследованию вопроса о механизмеполезного действия фармацевтических средств. Как один из предметовмедицинских наук, Ф. не ограничивается; однако, исследованием… … Энциклопедия Брокгауза и Ефрона

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector