0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Таблетки диклофенак инструкция по применению побочные эффекты аналоги

Диклофенак — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг, уколы (ампулы), свечи, мазь, гель и капли глазные) лекарства для лечения воспаления и боли у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диклофенак. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диклофенака в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диклофенака при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспалительных заболеваний различных органов и болевого синдрома у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Диклофенак — обладает противовоспалительным, обезболивающим, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегатную активность. При местном применении уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, диклофенак не кумулирует. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания

  • Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), артроз, подагрический артрит, бурсит, тендовагинит. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
  • Болевой синдром: головная (в том числе мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
  • Альгодисменорея: воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.
  • Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР — органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
  • Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления).
  • В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимые в кишечнике (25 мг, 50 мг, пролонгированные 100 мг).

Свечи 50 мг и 100 мг.

В ампулах, уколах раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

Мазь для наружного применения 1%, 2%.

Гель для наружного применения 1%, 5%.

Капли глазные 0,1%.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.

Внутрь: взрослым — по 75-150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.

В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1-5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.

Ректально: по 50 мг 1-2 раза в сутки.

Накожно: осторожно втирают в кожу 2-4 ггеля или мази 2-4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.

Инстилляционно (глазная форма препарата, капли): закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3-5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4-5 раз в сутки.

Побочное действие

  • ощущение вздутия живота;
  • диарея, тошнота, запор, метеоризм;
  • пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация);
  • желудочно-кишечное кровотечение без язвы;
  • рвота;
  • желтуха;
  • мелена, появление крови в кале;
  • поражение пищевода;
  • афтозный стоматит;
  • некроз печени;
  • цирроз;
  • панкреатит (в том числе с сопутствующим гепатитом);
  • холецистопанкреатит;
  • колит;
  • головная боль, головокружение;
  • нарушение сна, сонливость;
  • депрессия, раздражительность;
  • асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани);
  • судороги;
  • общая слабость;
  • шум в ушах;
  • нарушение вкуса;
  • кожный зуд;
  • кожная сыпь;
  • алопеция;
  • крапивница;
  • экзема;
  • токсический дерматит;
  • нефротический синдром;
  • протеинурия;
  • олигурия;
  • гематурия;
  • анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии);
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • эозинофилия;
  • агранулоцитоз;
  • кашель;
  • бронхоспазм;
  • повышение артериального давления;
  • анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно);
  • отек губ и языка;
  • зуд, эритема, высыпания, жжение при местном использовании.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (3 триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет — для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 25 мг).

Наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием ГКС (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в 3 триместре беременности. В 1 и 2 триместре беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке.

Диклофенак проникает в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читать еще:  Что такое таблетки сиалис

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное применение с этанолом (алкоголем), колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.

Аналоги лекарственного препарата Диклофенак

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Артрекс;
  • Верал;
  • Вольтарен;
  • Вольтарен Эмульгель;
  • Диклак;
  • Диклобене;
  • Диклоберл;
  • Дикловит;
  • Диклоген;
  • Дикломакс;
  • Дикломелан;
  • Диклонак;
  • Диклонат;
  • Диклоран;
  • Диклориум;
  • Диклофен;
  • Диклофенак калия;
  • Диклофенак натрия;
  • Диклофенак Сандоз;
  • Диклофенак-АКОС;
  • Диклофенак-Акри;
  • Диклофенак-ратиофарм;
  • Диклофенак лонг;
  • Диклофенакол;
  • Дифен;
  • Доросан;
  • Наклоф;
  • Наклофен;
  • Наклофен Дуо;
  • Натрия диклофенак;
  • Ортофен;
  • Ортофер;
  • Ортофлекс;
  • Раптен Дуо;
  • Раптен рапид;
  • Ревмавек;
  • Реводина ретард;
  • Реметан;
  • Санфинак;
  • СвиссДжет;
  • Фелоран;
  • Флотак.

Диклофенак в таблетках: инструкция применения и фармакологическое действие

С помощью таблеток Диклофенак можно устранить боль и воспаление в суставах, избавиться от отечности и повышенной температуры тела. Препарат используется для лечения артрозов, артритов, остеохондроза, офтальмологических и урологических патологий. У таблеток Диклофенак довольно широкий перечень противопоказаний и возможных побочных эффектов. Поэтому принимать их нужно по назначению врача в определенных им дозировках.

Форма выпуска, состав и упаковка Диклофенака

Важно знать! Врачи в шоке: «Эффективное и доступное средство от боли в суставах существует. » Читать далее.

Таблетки с кишечнорастворимыми оболочками выпускаются в дозе 25, 50 и 100 мг. Они расфасованы в блистеры из металлизированной фольги или темные стеклянные флаконы. Вторичной упаковкой препарату служит картонная коробка с вложенной внутрь аннотацией. Активный ингредиент — натрия диклофенак. Вспомогательный состав представлен такими компонентами:

  • стеариновой кислотой;
  • картофельным крахмалом;
  • лактозой;
  • сахарозой;
  • натрия лаурилсульфатом;
  • двуокисью кремния;
  • повидоном.

Состав может незначительно отличаться у разных производителей. Помимо таблеток, в терапевтическую линейку Диклофенак включены ректальные суппозитории, глазные капли, мазь, гель, инъекционный раствор.

Фармакологическое действие

Таблетки Диклофенак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) для приема внутрь. Активный ингредиент блокирует фермент циклооксигеназу, препятствуя биосинтезу медиаторов простагландинов из арахидоновых кислот. Применение препарата способствует снижению выраженности болевого синдрома, купированию острого и хронического воспаления. Он назначается пациентам для устранения скованности движений и припухлости суставов.

Фармакокинетика

Оболочка таблеток защищает активный ингредиент от желудочного сока. Ее растворение происходит непосредственно в кишечнике. Чем медленнее высвобождается натрия диклофенак из таблетки, тем длительнее обезболивающее и противовоспалительное действие лекарственного средства.

Абсорбция

Из кишечника действующее вещество проникает в системный кровоток. Его максимальная терапевтическая концентрация обнаруживается в плазме через 2-4 часа. Анальгетический эффект начинает проявляться по мере поступления натрия диклофенака в кровь. Чем больше дозировка таблеток, тем выше концентрация активного ингредиента в плазме.

Распределение, метаболизм, выведение

Диклофенак не накапливается в тканях. Он связывается преимущественно с альбуминами — белками плазмы. Через 2-4 часа натрия диклофенак проникает в синовиальные оболочки. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа, из суставной жидкости — 3-6 часов. Активный ингредиент метаболизируется клетками печени, выводится из организма с мочой и в составе желчных кислот.

Показания к использованию

Таблетки Диклофенак применяются для устранения болей при альгодисменорее, воспалительных патологиях органов малого таза. Они назначаются пациентам в составе комплексного лечения ЛОР-заболеваний (отит, ангина, фарингит, синусит) инфекционного происхождения. Но основными показаниями к приему препарата становятся патологии опорно-двигательного аппарата:

Диклофенак в таблетках применяется после проведения хирургических операций, для лечения переломов, вывихов, разрывов мышц, связок, сухожилий.

Инструкция по применению

Режим дозирования таблеток Диклофенак определяет лечащий врач. Он рассчитывает необходимое пациенту количество активного ингредиента с учетом вида заболевания, выраженности симптоматики, возраста пациента, наличия хронических патологий внутренних органов. Продолжительность лечения — 10-14 дней. Суточная доза составляет от 50 до 150 мг.

Таблетки Диклофенак 25 мг

Лекарственное средство в дозировке 25 мг используется обычно в терапии детей или для устранения слабых болей. Его принимают по 1-3 таблетке в день во время или после еды, не измельчая.

Препарат 50 мг

Таблетки Диклофенак дозой 50 мг применяются для купирования умеренных болей, обычно возникающих в подостром периоде. Принимают препарат до 3 раз в сутки, запивая достаточным количеством воды.

Диклофенак в таблетках 100 мг

Это НПВС с пролонгированным действием, предназначенное для использования 1 раз в день. Прием одной таблетки обеспечивает обезболивающий эффект в течение 12-24 часов. Если пациент страдает от ночных болей, то врач рекомендует принимать препарат перед сном.

Можно ли использовать препарат при беременности и лактации

Таблетки Диклофенак назначаются женщинам в 1 и 2 триместрах беременности, если применение более безопасных средств не оказало должного лечебного эффекта. В период лактации и на поздних сроках вынашивания ребенка использование НПВС категорически запрещено. При необходимости проведения лечения грудное вскармливание нужно на время прекратить.

Применение в детском возрасте

Даже «запущенные» проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим.

Препарат в дозе 100 мг не включается в лечебные схемы детей до 18 лет. Таблетки 25 мг и 50 мг применяются с 6 лет. Врач определяет дозы из расчета 0,5-2 мг/кг веса. Они могут быть увеличены до 3 мг/кг для проведения терапии ревматоидного ювенильного артрита. Рассчитанное количество препарата делится на 2-3 приема. Длительность лечения не должна превышать 10 дней. Курс продлевается только при острой необходимости.

При нарушениях функции почек или печени

Лечение пациентов с тяжело протекающими патологиями печени и почек проводится с постоянным мониторингом результатов лабораторных анализов. Суточная доза таблеток Диклофенак составляет 100-150 мг, разделенных на несколько приемов.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет НПВС назначается в тех же дозах, что и молодым больным. Исключения — низкая масса тела, упадок сил, быстрая утомляемость. Таким пациентам рекомендуется придерживаться минимальных дозировок (50-100 мг в день).

Передозировка

Прием большого количества таблеток приводит к расстройствам пищеварения, нарушениям работы ЦНС. Передозировка проявляется в головокружениях, повышенной нервной возбудимости, головных болях, помутнении сознания, тошноте, рвоте, одышке, желудочных кровотечениях. Антидота не существует. Необходимо быстро вызвать рвоту, а затем принять активированный уголь, Энтеросгель, Смекту.

Побочные действия

Прием таблеток Диклофенак может стать причиной абдоминальных болей, приступов тошноты и рвоты, метеоризма, диареи, снижения или полного отсутствия аппетита. Реже отмечаются запоры, стоматит, глоссит, нарушения функций печени, колит, панкреатит, гепатит, язвенные поражения желудка и кишечника. Со стороны других систем жизнедеятельность побочные проявления наблюдаются несколько реже.

Системы и органы жизнедеятельностиПобочные действия таблеток Диклофенак
НервнаяГоловная боль, головокружение, сонливость, парестезии, тревожность, ухудшение памяти, раздражительность, депрессивные состояния
Органы чувствВертиго, зрительные и слуховые расстройства, шум в ушах, двоение предметов перед глазами, изменение вкусовых ощущений
Кожа, слизистыеКрапивница, сыпь, зуд, фотосенсибилизация, экзема, эритема, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, отечность
МочеполоваяОстрая почечная недостаточность, появление в моче белковых примесей или крови, нарушения мочеиспускания
Сердечно-сосудистаяСердцебиение, кардиальные боли, повышение артериального давления, васкулит, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность
Читать еще:  Упражнения при простатите названия техника выполнения положительная динамика и отзывы

Противопоказания

Таблетки Диклофенак не назначаются при выявлении у пациентов индивидуальной непереносимости ингредиентов. Препарат не используется в лечении детей до 6 лет, женщин, кормящих ребенка грудью, в 3 триместре беременности. Он противопоказан при «аспириновой триаде», язвенно-эрозивных поражениях ЖКТ в остром периоде.

Специальные указания

При хронических заболеваниях нередко требуется постоянный прием НПВС. В таких случаях для снижения вероятности побочных проявлений препарат комбинируется с ингибиторами протонного насоса — Омепразолом, Эзомепразолом, Пантопразолом.

Если спустя 3-5 дней приема лекарственного средства боли не исчезают или их выраженность снижается незначительно, следует сообщить об этом врачу. Он изменит дозировку или назначит препарат с другим действующим веществом.

Во время приема таблеток Диклофенак нельзя употреблять алкогольные напитки. Целесообразно отказаться от вождения автотранспорта из-за возможного ухудшения концентрации, внимания.

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак искажает терапевтическое действие препаратов некоторых клинико-фармакологических групп при их совместном приеме. Не рекомендуется использовать его с ингибиторами CYP2C9, Дигоксином, литием, диуретиками, Циклоспорином, производными хинолона, антикоагулянтами и антиагрегантами. Не проводится одновременно лечение таблетками Диклофенак и глюкокортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, Метотрексатом, гипогликемическими средствами.

Условия отпуска из аптек

Таблетки Диклофенак во всех дозировках должны отпускаться из аптек только после предъявления рецепта от лечащего врача.

Условия хранения и срок годности

Срок годности лекарственного средства — 24 месяца. Его следует хранить в темном месте при комнатной температуре. Нельзя использовать препарат по истечению срока годности. К месту хранения таблеток Диклофенак не должны иметь доступа маленькие дети.

Таблетки или уколы

Инъекционные растворы Диклофенак применяются для устранения острых болей, возникающих при артритах, артрозах, радикулитах, межпозвоночных грыжах. В отличие от таблеток их активный ингредиент проникает в системный кровоток сразу после внутримышечного введения препаратов. Но обезболивающее действие у инъекций менее длительное. Это объясняется постепенным высвобождением натрия диклофенака из оболочки. Растворы для парентерального введения более трудно дозировать, поэтому они не используются в лечении детей до 18 лет.

Аналоги лекарства

Структурными (идентичными по составу) аналогами Диклофенака являются Вольтарен, Диклак, Диклоген, Адолор, Ортофен, Диклофенак-АКОС, Ортофер.

Аналогичное терапевтическое действие оказывают все нестероидные противовоспалительные средства с активными ингредиентами ибупрофеном, нимесулидом, кетопрофеном, индометацином, мелоксикамом, лорноксикамом, кеторолаком.

Похожие статьи

Как забыть о болях в суставах?

  • Боли в суставах ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь…
  • Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли…
  • Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей…
  • Но судя по тому, что Вы читаете эти строки — не сильно они Вам помогли…

Но ортопед Валентин Дикуль утверждает, что действительно эффективное средство от боли в суставах существует! Читать далее >>>

Диклофенак (Diclofenac)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Диклофенак

Химическое название

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Диклофенак

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

Читать еще:  Свечи с антибиотиком

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД , нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ , угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС , может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС . Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ , большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС , отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ .

Источники информации

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee — PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency — ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС , содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2 , особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2 , чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС , цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД , повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Аналоги препарата Диклофенак

Диклофенак – наиболее популярный нестероидный противовоспалительный препарат. Он был разработан и выпущен в производство еще в 1966 году, и с тех пор актуальность препарат ничуть не снизилась: его по-прежнему назначают при воспалительных патологиях и для снятия боли. Диклофенак имеет ряд отрицательных действий, оказывающих негативное влияние на здоровье человека. Поэтому врачи стараются минимизировать назначение препарата и рекомендуют аналог Диклофенака, который действуют на организм более щадящим способом.

Лекарственные препараты – заменители Диклофенака – содержат в себе то же самое действующее вещество, но могут оказывать и одинаковый эффект, но добиваться этого другими активными компонентами. Рассмотрим аналоги препарата Диклофенак, которые применяются при лечении воспалительных патологий и для купирования боли в организме человека.

Препараты с диклофенаком

Медикаменты с одноименным действующим веществом диклофенак содержат тот же самый активный компонент, однако дозировка может быть меньше, да и наряду с диклофенаком добавляются другие вспомогательные вещества. Все это влияет на цену препаратов – замена может быть как дороже, так и дешевле привычного Диклофенака.

Вольтарен

Наиболее знаменитый заменитель Диклофенака – препарат Вольтарен. Он производится иностранными фармацевтическими компаниями, поэтому стоит дороже Диклофенака. Выпускается препарат в различных формах:

  • ампулах по 3 мл;
  • в виде эмульгеля 1%;
  • таблетках по 75 мг;
  • суппозиториях по 100 мг и 50 мг действующего вещества.

Препарат обладает схожим с Диклофенаком действием. Он оказывает выраженное противовоспалительное действие, способствует снижению жара и обезболиванию. Представляет группу нестероидных противовоспалительных препаратов и имеет в своем составе то же действующее вещество – диклофенак. Вольтарен нарушает синтез арахидоновой кислоты и прекращает цепочку воспалительной реакции в организме.

Препарат хорошо всасывается в системный кровоток, но максимального действия в крови средство достигает через два часа, при инъекционном введении – через 10–15 минут, а при постановке суппозиториев – через 1 час. Если соблюдать правила приема препарата и не принимать Диклофенак чаще положенного времени, то препарат не утратит своей эффективности и будет сохранять постоянные фармакокинетические показатели. Аналоги мази Диклофенак – это Вольтарен эмульгель, содержащий компоненты для лучшего всасывания наружного средства с поверхности кожного покрова.

Препарат применяют при воспалительных заболеваниях суставов, ревматоидном поражении, приступах мигрени и первичной дисменореи. При необходимости пролонгированного лечения пациентам прописывают не Диклофенак, а его аналоги, например, Вольтарен ретард. В данном случае его действие происходит медленнее, максимальная концентрация в крови появляется через четыре часа, а эффект таблетки длится дольше – примерно в течение суток.

Принимать препарат необходимо исключительно по рекомендации врача, поскольку доктор подбирает правильную дозировку для пациента. Таблетку Вольтарена необходимо запивать большим количеством воды. Обычно суточная дозировка средства составляет 150 мг, но при болях средней интенсивности может понадобиться половинная дозировка.

Инъекции ставятся в ягодицу, в правый верхний квадрат, не стоит проводить лечение более двух дней – это может быть вредно для организма. Суппозитории удобно применять по 50 мг, с учетом максимальной суточной дозировки.

Возможные побочные эффекты, если применять заменители, – боли в желудке, язвенное кровотечение, воспалительные патологии слизистой оболочки ротовой полости, гипертония, головокружение, головные боли, проблемы с памятью, депрессивные расстройства. Иногда развиваются аллергические реакции.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector