0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Уколы диклоберл состав показания и противопоказания побочные эффекты

Диклоберл ® N 75 (Dicloberl ® N 75)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 ампула с 3 мл раствора для инъекций содержит диклофенака натрия 75 мг; в коробке 5 шт.

Фармакологическое действие

Ингибирует циклооксигеназу, участвующую в обмене арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ .

Фармакодинамика

Противовоспалительное действие обусловлено вмешательством в разные звенья патогенеза воспаления: кроме основного антипростагландинового эффекта, нормализуется повышенная проницаемость, процессы микроциркуляции, уменьшается влияние гистамина, брадикинина и др. медиаторов воспаления; тормозится образование АТФ , снижается энергетика воспалительного процесса и т.д. Анальгезирующие свойства обусловлены способностью ослаблять альгогенность брадикинина, жаропонижающие — успокаивающим влиянием на измененную под воздействием патологического процесса возбудимость теплорегулирующих центров промежуточного мозга.

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью всасывается. Cmax в плазме достигается через 1–16 ч (при в/м введении — через 10–20 мин, при ректальном — примерно через 30 мин). При пероральном применении 35–70% поступает в кровь в неизмененном виде (после прохождения печени). Связывание с белками плазмы — около 99%. T1/2 — 2 ч. Примерно 30% выводится из организма в виде метаболитов кишечником. Около 70% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных.

Показания препарата Диклоберл ® N 75

Артрит (ревматоидный, полиартрит, приступы подагры); анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие ревматические заболевания позвоночника, дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (артрозы, спондилоартрозы), ревматическое поражение мягких тканей, болезненные отеки и воспаления после травм или операций. Острый болевой синдром в перечисленных выше случаях (инъекции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения кроветворения невыясненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, индуцированные порфирии, бронхиальная астма, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется в первые шесть месяцев беременности, противопоказан в последнем триместре (возможно торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального Боталлового протока, повышение склонности к кровотечениям у матери и ребенка, интенсивное образование отеков у матери). Следует избегать применения в период кормления грудью (переходит в молоко матери).

Побочные действия

НВПС-гастропатия, язва желудка и кишечника, кровавая рвота, кровянистый стул или понос, головные боли, головокружение, возбуждение, раздражительность, слабость, оглушенность, нарушение чувствительности и вкуса, расстройство зрения, шум в ушах, нарушение слуха, памяти, дезориентация, страх, кошмары, дрожь, депрессия, симптоматика асептического менингита, алопеция, экзема, эритема, пузырьковые высыпания, фотосенсибилизация, мелкопятнистые кожные геморрагии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, гематурия, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, единичные случаи изменения уровня гликемии, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панкреатит, отеки, сердцебиение, кардиалгия, гипертония, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница); местные реакции (для свечей): раздражение, кровянистые отделения слизи, болезненная дефекация.

Взаимодействие

Повышает уровень дигоксина и лития в плазме крови, токсичность циклоспорина для почек, ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных средств. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в сыворотке. При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками увеличивается вероятность развития гиперкалиемии. Глюкокортикоиды и др. противовоспалительные средства повышают риск кровотечений в ЖКТ .

Способ применения и дозы

В/м, однократно. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Передозировка

Симптомы: расстройства ЦНС (головокружение, головные боли, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги), расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Меры предосторожности

Раствор для инъекций противопоказан больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам. С осторожностью назначают пациентам с болевыми ощущениями в области желудка или кишечника, лицам с язвой желудка и кишечника, в т.ч. в анамнезе, больным с заболеваниями печени или почек, с повышенным АД и/или сердечной недостаточностью, перенесшим крупные хирургические вмешательства, в пожилом возрасте. При совместном назначении с антикоагулянтами необходим тщательный мониторинг состояния гемокоагуляции. С осторожностью комбинируют с калийсберегающими диуретиками, глюкокортикоидами и др. НПВС .

Условия хранения препарата Диклоберл ® N 75

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Диклоберл ® N 75

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Диклоберл® N 75

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 75 мг/3мл

Состав

В одной ампуле содержится:

активное вещество – диклофенак натрия, 75 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор без видимых частиц

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), в плазме достигается через 10 – 20 минут, после ректального введения — приблизительно через 30 минут.

Читать еще:  Свечи от простатита эффективные и недорогие цена отзывы

Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения Диклоберла примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень.

После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 30% действующего вещества выделяется в виде метаболитов с калом.

После метаболических превращений в печени (гидроксилирование и коньюгация) около 70 % действующего вещества выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении ДиклоберлN 75 в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Фармакодинамика

ДиклоберлN 75 содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства ДиклоберлN 75 обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.

Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. ДиклоберлN 75 способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, эффективность которого была доказана в неклинических испытаниях; механизм действия препарата заключается в подавлении синтеза простагландина. Диклофенак уменьшает боли, отеки и повышенную температуру, обусловленные воспалительным процессом. Кроме того, диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.

Показания к применению

Симптоматическое лечение при выраженной острой боли, сопровождающей:

— острый артрит (включая приступ подагры)

— хронический артрит, в частности ревматоидный артрит (хронический полиартрит)

— анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные заболевания позвоночника ревматической природы

— явления раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артроз и спондилоартроз)

— воспалительные заболевания мягких тканей ревматической природы

— отеки или посттравматическое воспаление с болевым синдромом

Раствор для инъекций показан лишь в том случае, если требуется особенно быстрый эффект, а также, если прием внутрь или введение в виде свечи не представляются возможными. В таких случаях, как правило, лечение рекомендуется проводить только в виде однократной инъекции — в рамках начальной терапии.

Способ применения и дозы

Инъекция Диклоберла® N 75 выполняется однократно. Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом, даже в день инъекции, суммарная доза не должна превышать 150 мг.

Способ и длительность применения

Диклоберл® N 75 вводят в/м глубоко в область ягодицы.

Читать еще:  Сосудорасширяющие препараты механизм действия

В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения Диклоберла® N 75 следует находиться под наблюдением не менее часа; при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный (функционирующий) медицинский инструментарий должен быть наготове. Пациенту необходимо разъяснить смысл данных мер.

Обычно инъекции препарата назначают на срок от 1 до 5 дней. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста:

Специальной коррекции дозы не требуется. В случае пожилых пациентов необходим более тщательный контроль их состояния из-за возможных побочных эффектов.

Снижение функции почек и печени:

При снижении функции почек и печени легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется (рекомендации для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью).

Побочные действия

— желудочно-кишечные жалобы, такие как тошнота, рвота и диарея, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, в редких случаях с развитием анемии

Препарат Диклоберл: инструкция по применению, аналоги

Боль в суставах и мягких тканях посещает каждого хотя бы один раз в жизни и, как правило, довольно быстро проходит при применении препаратов местного действия. Однако болевые ощущения могут иметь различную этимологию и при некоторых заболеваниях в лечении приходится использовать медикаменты усиленного действия, например, Диклоберл. Инструкция к уколам, таблеткам, капсулам и свечам позволяет использовать препарат в качестве противовоспалительного и обезболивающего средства при поражении суставов, нервов и мягких тканей.

Состав препарата

Независимо от формы выпуска лекарственного средства основным действующим компонентом Диклоберла будет всегда диклофенак натрия. Дозировка его может отличаться в зависимости от формы выпуска:

  • 100 мг для ретарда;
  • 50 мг — в таблетках;
  • 50 мг — суппозитории;
  • Диклоберл 75 мг — уколы.

Помимо основного действующего компонента, в препарате также содержатся дополнительные вещества, способствующие его всасыванию и активизации.

Таблица 1. Неактивные ингредиенты

Форма выпускаКомпонент
Таблеткикрахмал кукурузный; моногидрат лактозы; диоксид титана; кислота метакриловая — сополимер этилакрилата; гипромеллоза; повидон; макрогол 6000; дисперсия 30%; натриевая соль карбоксиметилкрахмала; эмульсия симетикона.
Уколыспирт бензиловый; натрия гидроксид; инъекционная вода; маннитол; пропиленгликоль; ацетилцестеин.
Диклоберл-ретардэудрагит RL 12,5; сахароза; желатин белый; крахмал кукурузный; шеллак; титана диоксид; тальк.
Свечикрахмал кукурузный; жир твердый; 96% этиловый спирт; пропилгаллат.

Показания для назначения

Использование лекарственного средства допустимо при большинстве воспалительных процессов в суставах, тканях и костях. В инструкции к медикаменту Диклоберл, в основных показаниях, указаны:

  • потеря эластичности суставов (остеоартрит);
  • Болезнь Бехтерева или анкилозирующий спондилоартрит;
  • ревматоидный артрит во всех формах и на всех стадиях;
  • дистрофические заболевания суставов;
  • вертеброгенные болевые симптомы, как следствие воспаления позвоночного столба, окружающих тканей, а также сдавливания нервных корешков;
  • ревматические заболевания, которые отличаются распространением на мягкие ткани без воздействия на суставы;
  • неврозы;
  • подагра;
  • послеоперационные болевые синдромы, в том числе вследствие стоматологических и ортопедических манипуляций;
  • последствия трав разной степени тяжести;
  • мышечная боль, вызванная повышенным тонусом (миалгия);
  • острый болевой синдром, спровоцированный различными факторами.

Несмотря на большое количество показаний к применению, Диклоберл рекомендован к применению в составе комплексной терапии в качестве обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего средства. Лечение заболевания при этом необходимо проводить с помощью препаратов, направленных на устранение причин его возникновения, а не внешних симптомов.

Дозировки и способ применения

В зависимости от формы лекарственного средства способы и дозировка его применения также будет отличаться.

Таблица 2. Лечение Диклоберлом

Форма выпускаСпособ введенияДозировкаКоличество приемов
Парентеральная форма (уколы)Глубоко внутримышечно1 ампула 75 мг — суточная доза (допустимо увеличение под наблюдением врача до 150 мг)1 раз в день, при повышении дозы назначают дополнительно таблетки или свечи
ТаблеткиПерорально, одновременно с приемом пищи, чтобы избежать язвенного поражения желудка50−150 мг (1 таблетка 50 мг)2−3 приема в день
КапсулыПо аналогии с таблеточной формой100 мг в сутки1 раз в сутки, при необходимости увеличения дозировки дополнительно назначаются таблетки
СуппозиторииПосле акта дефекации вводится глубоко в прямую кишку50−150 мг2−3 раза в сутки

Фармакологические свойства

Диклоберл относится к нестероидным лекарственным средствам и выступает в качестве ингибитора циклооксигеназ, в результате чего и достигается значительное облегчение болевых синдромов. Основная концентрация активных компонентов медикамента в крови достигается в течение:

  • 10−20 минут при внутримышечном уколе;
  • 2−3 часа при приеме таблеток;
  • 1 часа при употреблении капсулированной формы;
  • 30 минут при использовании суппозиториев.

Диклофенак связывается белками крови, 30% продуктов метаболизма выводится кишечником пациента, остальные 70% – перерабатываются и элиминируются за счет функций почек.

Читать еще:  Препараты бетаблокаторов блокаторы бетаадренорецепторов βадреноблокаторы в медицине и ветеринарии

Побочные эффекты

При использовании препарата могут наблюдаться побочные действия со стороны всех систем человеческого организма. Инструкция Диклоберла отмечает следующие возможные нарушения:

  • поражение органов желудочно-кишечного тракта и печени различной степени тяжести;
  • острые аллергические реакции как в виде высыпаний на коже, так и с синдромами удушья;
  • головная боль и головокружение, чувство тревоги и нарушение сна, ощущение страха;
  • снижение артериального давления, анемия, судороги, тремор и пр.

Прием медикамента также может ухудшать общее состояние пациента без выраженного воздействия на конкретные органы.

Случаи передозировки

Передозировка препаратом может провоцировать ряд отклонений в работе организма особенно у детей.

Среди возможных последствий:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • рвота и диарея;
  • кровотечения ЖКТ;
  • нарушение функций печени и почек.

При возникновении подобных проявлений необходимо незамедлительно обращаться за квалифицированной медицинской помощью и отменять прием препарата.

Особенности применения

Активный сильнодействующий компонент препарата служит причиной для ограничения его применения пациентами с некоторыми заболеваниями и состояниями. Среди препятствующих приему диагнозов:

  • аллергические реакции или неприятие организмом препаратов диклофенака;
  • язвенные поражения желудка, кишечника и других органов;
  • кровотечение ЖКТ;
  • нарушения кровообращения и кроветворения;
  • астма, приступы удушья и пр.

Недопустимо назначение препарата в любой форме беременным и кормящим женщинам, детям до 15 лет. Лицам, страдающим от поражения ЖКТ, могут назначаться уколы Диклоберл по инструкции, цена на них несколько отличается, но и эффект достигается быстрее.

Пациентам, которые имеют заболевания кишечника, строго запрещено назначать Диклоберл свечи, инструкция по применению требует введение средства глубоко в прямую кишку, что провоцирует ее раздражение и может вызвать обострение текущих симптомов.

Отзывы о лекарственном средстве

В интернете можно встретить большое количество отзывов о приеме препарата для устранения болевых синдромов, среди них встречаются как положительные отклики в части обезболивания, так и отрицательные из-за побочных эффектов от использования средства.

Для устранения боли в суставах лучшего препарата не найти на рынке, однако во время приема сильно пострадал желудок. После применения Диклоберла еще пришлось лечиться дальше.

Муж начал принимать Диклоберл от болей в спине и уже полгода не может без него жить, как только чувствует, что начинает болеть, сразу принимает лекарство. Можно смело сказать о том, что препарат вызывает явное привыкание, которое теперь мы никак не можем побороть.

Лекарство провоцирует язву. Начала спасаться от боли в суставах с помощью Диклоберла сначала не могла нарадоваться тому, как снимает боль, а потом стала замечать, что болит желудок. В итоге после курса лечения обнаружили зарождающуюся язву.

Польза Диклоберла в качестве обезболивающего, безусловно, есть, симптомы проходят очень быстро. Однако стоит ли оно того, если посмотреть на все побочные эффекты, которые могут возникнуть. Непереносимость к диклофенаку может вызвать удушье и последующую бронхиальную астму. Брала в аптеке в Минске, фармацевт посоветовал обратиться к врачу за назначением аналога.

Аналоги Диклоберла

У препарата есть большой выбор аналогов на фармакологическом рынке, которые также эффективно обезболивают за счет ингибирования простагландинов. Среди наиболее популярных и доступных средств без содержания диклофенака:

  1. Нимесил. Действующее вещество — нимесулид. Эффект при приеме достигается за 20 минут и длится до 6 часов. Форма выпуска — порошок для суспензий.
  2. Ибупрофен. Блокирует синтез ферментов циклооксигеназы. Боль проходит в течение часа после приема лекарственного средства. Выпускается в форме таблеток для перорального приема.
  3. Цитрамон. Действующие компоненты: ацетилсалициловая кислота, кофеин и парацетамол. Относится к комбинированным препаратам комплексного воздействия, в том числе и с анальгетическим эффектом.
  4. Кетанов. Форма выпуска лекарственного средства — таблетки или раствор для инъекций в ампулах. Основной действующий компонент — кеторолак. Оказывает сильное обезболивающее действие при незначительном противовоспалительном эффекте.

  1. Нимесил. Действующее вещество — нимесулид. Эффект при приеме достигается за 20 минут и длится до 6 часов. Форма выпуска — порошок для суспензий.
  2. Ибупрофен. Блокирует синтез ферментов циклооксигеназы. Боль проходит в течение часа после приема лекарственного средства. Выпускается в форме таблеток для перорального приема.
  3. Цитрамон. Действующие компоненты: ацетилсалициловая кислота, кофеин и парацетамол. Относится к комбинированным препаратам комплексного воздействия, в том числе и с анальгетическим эффектом.
  4. Кетанов. Форма выпуска лекарственного средства — таблетки или раствор для инъекций в ампулах. Основной действующий компонент — кеторолак. Оказывает сильное обезболивающее действие при незначительном противовоспалительном эффекте.

Пациенты, которые не испытывают трудностей с приемом диклофенака, могут принимать следующие препараты, похожие на Диклоберл инструкцией по применению, ценой и отзывами. Аналоги: Диклофенак натрия, Диклак, Вольтарен, Диклоран, Дикловит, Раптен и прочие.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector