16 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Диклофенак калия и диклофенак натрия

DICLOFENAC POTASSIUM (ДИКЛОФЕНАК КАЛИЯ)

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Благодаря быстрому началу действия, применение калиевой соли диклофенака предпочтительно для лечения острых болевых и воспалительных состояний.

Основным механизмом действия диклофенака считается торможение синтеза простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Диклофенак калия оказывает выраженное анальгетическое действие при умеренном и выраженном болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны.

В клинических исследованиях было установлено, что диклофенак калия способен уменьшать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.

При приступах мигрени уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов как тошнота и рвота.

После приема внутрь терапевтическое действие развивается через 15-30 мин, эффект продолжается в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозе 50 мг C max диклофенака калия в плазме крови достигается через 20-60 мин и составляет в среднем 5.5 мкмоль/л. При приеме во время еды количество всасывающегося диклофенака не изменяется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Абсорбция диклофенака линейно зависит от дозы препарата.

Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) высокое — до 99%. Кажущийся V d составляет 0.12-0.17 л/кг. Проникает в синовиальную жидкость, где его C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. T 1/2 диклофенака калия из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения C max в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода до 12 ч. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования кумуляции не отмечается.

Диклофенак метаболизируется в печени. 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5- дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9.

Системный клиренс составляет 260±56 мл/мин. Конечный T 1/2 составляет 1-2 ч. T 1/2 четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Выводится в основном почками: около 60% — в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде. Остальная часть дозы выводится с желчью в виде метаболитов.

При КК менее 10 мл/мин расчетные C ss гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

Показания активных веществ препарата ДИКЛОФЕНАК КАЛИЯ

Для краткосрочного лечения следующих острых состояний: посттравматическая боль, воспаление и отек, например, вследствие повреждения связок; послеоперационная боль, воспаление и отек, например, после стоматологических или ортопедических оперативных вмешательств; боль и/или воспаление, сопровождающие гинекологические заболевания, например, первичную дисменорею или аднексит; головная боль, приступы мигрени; зубная боль; болевые синдромы со стороны позвоночника; боли в мышцах и суставах; невралгия; ревматические заболевания внесуставных мягких тканей; проктит; почечная колика; желчная колика; в качестве вспомогательного средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, например, при фаринготонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
G43Мигрень
H66Гнойный и неуточненный средний отит
H92.0Оталгия
J02Острый фарингит
J03Острый тонзиллит
K08.8Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата
K62.8Другие уточненные болезни заднего прохода и прямой кишки (в т.ч. проктит)
K80Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика)
M05Серопозитивный ревматоидный артрит
M25.5Боль в суставе
M54Дорсалгия
M54.1Радикулопатия
M54.3Ишиас
M54.4Люмбаго с ишиасом
M79.0Ревматизм неуточненный
M79.1Миалгия
M79.2Невралгия и неврит неуточненные
N23Почечная колика неуточненная
N70Сальпингит и оофорит
N94.4Первичная дисменорея
R07.0Боль в горле
R51Головная боль
R52.0Острая боль
T14.3Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
T14.8Другие травмы неуточненной области тела
Z98.8Другие уточненные послехирургические состояния

Режим дозирования

В случае умеренной выраженности симптомов суточная доза составляет 50-100 мг (в зависимости от лекарственной формы препарата). Максимальная суточная доза не должна превышать 150-200 мг.

Кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 2-3 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; очень редко — нарушения слуха, шум в ушах.

Со стороны органа зрения: нечасто — токсическое поражение зрительного нерва; очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия, скотома).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — аритмии, снижение АД; очень редко — ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; редко — бронхоспазм; очень редко — пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, отрыжка, изжога, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных трансфераз в сыворотке крови; нечасто — снижение аппетита, анорексия; редко — желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гастрит, гепатит, желтуха; нарушения функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка жидкости; очень редко — острая почечная недостаточность, олигурия, анурия, гематурия, протеинурия, цистит, поллакиурия, интерстициальный нефрит; нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны половой системы: нечасто — дисменорея.

Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь, экхимозы, гиперемия кожи; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности.

Аллергические реакции: редко — крапивница, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и шок, бронхоспастические аллергические реакции; очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), пурпура, в т.ч. аллергическая, ангионевротический отек (включая отек лица).

Прочие: редко — периферические отеки.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВП); приступы бронхиальной астмы, крапивницы или острый ринит в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; язвенная болезнь желудка или язвенное поражение кишечника в фазе обострения; язвенное кровотечение или перфорация; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; тяжелая печеночная недостаточность; активное заболевание печени; почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек; подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; нарушения кроветворения; различные нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия); III триместр беременности; период лактации; детский возраст до 14 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначать диклофенак калия в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак, как другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в III триместре беременности (т.к. возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Поскольку диклофенак, как и другие НПВС, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, не рекомендуется принимать препарат.

У пациенток, испытывающих трудности, связанные с детородной функцией, или проходящих обследование по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Несмотря на то, что диклофенак калия выделяется с грудным молоком в малом количестве, препарат не следует назначать кормящим женщинам во избежание нежелательного влияния на ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с ИБС, цереброваскулярными заболеваниями, застойной сердечной недостаточностью, дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, заболеванием периферических артерий, анемией, бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, отечным синдромом, дивертикулитом, печеночной порфирией, при КК Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно некоторое снижение скорости психомоторных реакций. Пациентам, испытывающим во время приема препарата головокружение или другие нежелательные реакции со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, не следует управлять автотранспортом или механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови, поэтому рекомендуется проводить измерение концентрации лития и дигоксина в крови при одновременном применении с диклофенаком калия.

Читать еще:  Димексид компресс для суставов как разводить с новокаином и гидрокартизоном

При одновременном применении с диуретиками и антигипертензивными препаратами диклофенак, как и другие НПВС, может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном применении диклофенака и диуретиков или гипотензивных препаратов следует регулярно контролировать АД, функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности). Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).

Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы.

Имеются отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших диклофенак в комбинации с антикоагулянтами и антиагрегантами. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами.

Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

В клинических исследованиях установлено, что при совместном применении диклофенак не влияет на эффективность пероральных гипогликемических препаратов. Однако имеются отдельные сообщения о развитии как гипогликемических, так и гипергликемических состояний на фоне применения диклофенака, требующих изменения дозы гипогликемических препаратов. У пациентов, получающих одновременное лечение гипогликемическими препаратами и диклофенаком, следует регулярно проводить измерение концентрации глюкозы крови.

Следует соблюдать осторожность при назначении НПВС, включая диклофенак, менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Изменяя активность простагландинов в почках, диклофенак, как и другие НПВС, может усиливать нефротоксичность циклоспорина. При одновременном применении с циклоспорином доза диклофенака должна быть ниже, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.

Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно антибактериальные средства производные хинолона и НПВС.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как сульфинпиразон и вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.

Диклофенак калия и диклофенак натрия

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегатную активность.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает Cmax диклофенака в плазме на 40%. После перорального приема 25 мг Cmax – 1.0 мкг/мл достигается через — 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, диклофенак не кумулирует.

Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации диклофенака в синовильной жидкости с его клинической эффективностью не выяснена.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, Vd — 550 мл/кг. T1/2 из плазмы — 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Дозировка

Для достижения быстрого желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет — по 25-50 мг 2-3 раза в сут. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.

При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.

Ориентировочный режим применения препарата представлен в таблице:

Возраст (масса тела, кг)Разовая доза (количество таблеток)Суточная доза (количество таблеток)
6-7 лет (20-24)1 [25]1 [25]
8-11 лет (25-37)1 [25]2-3 [50-75]
12-14 лет (38-50)1-2 [25-50]3-4 [75-100]
Старше 15 и взрослые1-2 [25-50]2-6 [50-150]

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помрачение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражение желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.

Применение при беременности и лактации

В I и II триместре беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке.

Диклофенак проникает в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: чаще 1% — абдоминальная боль или спазм, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» транаминаз, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение без язвы; реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе полости рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит (в том числе с сопутствующим гепатитом), холецистопанкреатит, колит.

Со стороны нервной системы: чаще 1% — головная боль, головокружение; реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Со стороны органов чувств: чаще 1% — шум в ушах; реже 1% — нечеткость зрительного восприятия, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Со стороны кожных покровов: чаще 1% — кожный зуд, кожная сыпь; реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Со стороны мочеполовой системы: чаще 1% — задержка жидкости; реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Со стороны органов кроветворения и иммунной системы: реже 1% — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).

Со стороны дыхательной системы: реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: реже 1% — повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: реже 1% — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Читать еще:  Бад флекс про для суставов отзывы и цены

Срок годности — 3 года. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит, бурсит, тендовагинит. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Болевой синдром: головная (в том числе мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея: воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР — органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет — для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 25 мг).

Наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием ГКС (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.

Особые указания

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Диклофенак калия (Diclofenac-sodium)

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой1 таб.
диклофенак натрия25 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегатную активность.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит, бурсит, тендовагинит. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: головная (в том числе мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея: воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР — органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет — для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 25 мг).
Наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.
С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием ГКС (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

В I и II триместре беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке.
Диклофенак проникает в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

Применение у детей

Противопоказано применение в детском возрасте до 14 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: чаще 1% — абдоминальная боль или спазм, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» транаминаз, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение без язвы; реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе полости рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит (в том числе с сопутствующим гепатитом), холецистопанкреатит, колит.
Со стороны нервной системы: чаще 1% — головная боль, головокружение; реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Со стороны органов чувств: чаще 1% — шум в ушах; реже 1% — нечеткость зрительного восприятия, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Со стороны кожных покровов: чаще 1% — кожный зуд, кожная сыпь; реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Со стороны мочеполовой системы: чаще 1% — задержка жидкости; реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Со стороны органов кроветворения и иммунной системы: реже 1% — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).
Со стороны дыхательной системы: реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: реже 1% — повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: реже 1% — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.

Читать еще:  Инвалидность при артрозе коленного сустава 2 степени

Способ применения и дозы

Внутрь.
Для достижения быстрого желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет — по 25-50 мг 2-3 раза в сут. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.
При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.
Ориентировочный режим применения препарата представлен в таблице:

Возраст (масса тела, кг)Разовая доза (количество таблеток)Суточная доза (количество таблеток)
6-7 лет (20-24)1 [25]1 [25]
8-11 лет (25-37)1 [25]2-3 [50-75]
12-14 лет (38-50)1-2 [25-50]3-4 [75-100]
Старше 15 и взрослые1-2 [25-50]2-6 [50-150]

Условия хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Как правильно использовать препарат Диклофенак натрия?

Диклофенак натрия (на латинском – Diclofenac Sodium, Diclofenac Na) – это мощный анальгетик, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), внесенный в список жизненно важных медикаментов. Первоначально созданный для лечения ревматологических болей, благодаря эффективности он используется в хирургии, ортопедии, травматологии, офтальмологии и других направлениях медицины.

Форма выпуска, состав и упаковка

Действующее вещество препарата – диклофенак, соль фенилуксусной кислоты, плохо растворимой в воде. Выпускается в виде таблеток, капсул, мази, ампул для инъекций, суппозиториев, капель, трансдермальных пластырей.

1 г мази содержит 10 мг действующего вещества. В составе присутствует диметилсульфоксид, который способствует быстрому проникновению лечебного состава в ткани и, кроме того, обладает противовоспалительными свойствами. В качестве растворителя используется пропиленгликоль. Крем Диклофенак содержит ментол.

Мазь легко наносится, имеет белый цвет и характерный слабый запах, который сохраняется долго. Несмотря на жирную основу, следов на одежде не оставляет. После нанесения ощущается холод. Используется только как наружное средство. Фасуется в алюминиевые тубы по 30 г.

Таблетки

Диклофенак в таблетках бывает 3 видов:

  • в кишечнорастворимой оболочке (желудочно-резистентные), дозировкой 25 мг;
  • с пленочным покрытием, 25 мг и 50 мг;
  • ретард (с пролонгированным действием), в кишечнорастворимой оболочке и с дозировкой 100 мг, красно-коричневого цвета.

В составе присутствуют магния стеарат, лактоза, крахмал, желатин, пропиленгликоль, тальк, диоксин кремния и другие вспомогательные компоненты. Таблетки расфасованы в блистеры по 10 шт.

Свечи

1 ректальная свеча белого цвета (допускается желтоватый оттенок) торпедообразной формы имеет такой состав:

  • диклофенак – 50 мг или 100 мг;
  • пропиленгликоль;
  • твердый жир;
  • диоксид кремния.

В картонной пачке находится 10 суппозиториев в двух контурных упаковках. При ректальном введении диклофенак начинает действовать в 2 раза быстрее, чем при приеме таблеток.

Раствор

В 1 мл раствора для инъекций содержится 25 мг действующего вещества. Среди вспомогательных ингредиентов находится бензиловый спирт, который придает раствору легкий специфический запах. Вещество прозрачного цвета, может иметь легкий желтый оттенок. Фасуется в ампулы по 3 мл (75 мг действующего вещества). Вводится медикамент внутримышечно.

Фармакологическое действие

Действие диклофенака заключается в том, что он тормозит синтез простагландинов, которые участвуют в возникновении боли и воспаления. Препарат обладает способностью блокировать гистаминовые рецепторы, поэтому если его принимать длительно, он проявляет десенсибилизирующие свойства.

Диклофенак поступает в кровоток уже через 20 минут после инъекции и через 2-4 часа после перорального введения. Уменьшение концентрации в плазме происходит сразу после достижения максимального значения. 60% продуктов метаболизма препарата выводится с мочой, остальная часть – с калом и желчью. При правильном введении действующее вещество не накапливается.

От чего помогает Диклофенак натрия

После приема препарата быстро купируется боль в мышцах и суставах, уменьшается припухлость, вызванная воспалением. НПВП применяется при лечении таких заболеваний, как подагра, артриты, вывихи, растяжения, ревматизм, люмбаго, мышечные боли, мигрень, зубная боль, конъюнктивит, аднексит (гинекология), простатит. И это не полный список.

Диклофенак оказывает воздействие на сосуды и иммунную систему, поэтому имеет большие перспективы в лечении рака, способствуя подавлению роста метастазов. В хирургии используется для уменьшения отека тканей после операции.

Режим дозирования

Суточную дозу для взрослых (25-100 мг) делят на 2-3 приема. Таблетку ретард принимают 1 раз в сутки. Остальные лекарственные формы применяются следующим образом:

  1. Введение суппозиториев осуществляется 1-2 раза в день (по 1 шт.).
  2. Мазь, крем и гель в количестве 3-5 г наносятся с легким втиранием 3-4 раза на протяжении дня.
  3. Глазные капли (по одной) – под веко 2-4 раза.
  4. Уколы делают единоразово (1 ампула). При необходимости повторный укол ставят не ранее чем через 12 часов. Курс уколов краткосрочный – 2-5 дней, затем осуществляется переход на пероральное или местное применение медикамента.




Можно комбинировать одновременный прием разных лекарственных форм, не превышая при этом суточной дозы в 150-175 мг. При употреблении препарата с диклофенаком нужно соблюдать осторожность. Нельзя превышать дозировку и принимать лекарство более 2 недель (свечи – более 1 недели). Особенно это касается пожилых людей и пациентов, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ.

Побочное действие Диклофенака натрия

Это сильнодействующий медикамент, поэтому он имеет много побочных эффектов, к числу которых относится следующее:

  1. Аллергические реакции, проявляющиеся в виде высыпаний, кожного зуда, отеков слизистых, слезоточивости, кашля, отека Квинке.
  2. Тошнота, рвота, нарушение стула, боли в области желудка, печеночная недостаточность.
  3. Обострение заболеваний ЖКТ (геморрагический и язвенный колиты, болезнь Крона).
  4. Головные боли и головокружения.
  5. Появление в моче крови или белка.
  6. Почечная недостаточность.
  7. Потеря аппетита.
  8. Повышение утомляемости.

Со стороны нервной системы возможны нарушение сна (диссомния), сбои в работе вестибулярного аппарата (вестибулопатия), невротические расстройства.

Препарат замедляет образование тромбов, что может привести к развитию кровотечений. Он также способен менять показатели крови. При появлении любой нежелательной реакции организма на препарат нужно немедленно прекратить прием.

Противопоказания к применению Диклофенака натрия

Абсолютным противопоказанием к приему препарата является следующее:

  1. Повышенная чувствительность к компонентам.
  2. Желудочно-кишечное кровотечение в период лечения.
  3. Нарушение свертываемости крови.
  4. Эрозии и язвы желудка или кишечника.
  5. Возраст до 6 лет (глазные капли разрешены с 2 лет).
  6. Поздние сроки беременности.

С осторожностью и по рекомендации врача применяют препарат при лактации, воспалительных процессах в ЖКТ, функциональных патологиях почек, печени и сердца, в старческом возрасте, при гипертонической болезни.

Особые указания

Пища снижает эффективность препарата. Чтобы минимизировать риск желудочно-кишечных заболеваний, таблетки и капсулы принимают после еды, по возможности запивая молоком для снижения вредного воздействия на слизистую желудка. Принимать пищу нужно и перед уколами. Для быстрого снятия острой боли таблетки принимают до еды.

Мазь нельзя использовать на поврежденной коже и слизистых. После нанесения окклюзионной повязки не требуется. При длительном лечении для наложения мази желательно использовать перчатки. Не допускать попадания средства в глаза.

Необходим контроль за гемостазом при нарушении свертываемости крови, а также за концентрацией фенитоина в плазме, если одновременно принимать Диклофенак и Фенитоин. При длительном лечении необходим контроль за показателями крови, функциями печени и почек, требуется исследовать кал для выявления внутренних кровотечений.

Во время лечения лучше воздержаться от управления транспортным средством и от работы, требующей концентрации внимания или быстрой реакции. Употребление алкоголя в период приема НПВП дает дополнительную нагрузку на печень и почечные канальцы, провоцирует закупорку последних и повышает риск внутренних кровотечений.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применять Диклофенак опасно, потому что влияние действующих компонентов на плод до конца не изучено. Есть данные о возможном развитии порока сердца у новорожденного и возрастании риска угасания родовых схваток.

Кормящим мамам использовать препарат местно можно только в крайнем случае и краткосрочно. Нельзя наносить его на область груди и на обширные участки тела.

Применение у детей

Детям принимать таблетки Диклофенак 25 мг можно с 6 лет. Остальные формы используются с подросткового возраста. Суточную дозу рассчитывают по формуле: на 1 кг веса 2 мг препарата.

Применение при нарушениях функции почек

Диклофенак применяется в урологии для лечения ряда заболеваний: цистит, почечная колика, нефриты. Часто назначается в виде ректальных свечей как дополнение к основному лечению.

При лечении болей в почках нужно соблюдать осторожность и не заниматься самолечением.

Передозировка

Передозировка может привести к падению артериального давления, судорогам, почечной недостаточности, угнетению дыхания. В таком случае нужно прекратить прием лекарства, промыть желудок, принять энтеросорбент. При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Длительное употребление таблеток и систематическое превышение доз чревато кровотечениями или перфорацией ЖКТ. Кроме того, увеличивается риск развития патологий сердца и сосудов, включая инфаркт миокарда.

Данные о передозировке мази отсутствуют, но если такое произошло, то кожный покров нужно вымыть водой с мылом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Диклофенаком уменьшается эффективность диуретиков, гипогликемических и гипотензивных препаратов.

Парацетамол, блокаторы кальциевых каналов (Фелодипин, Нифедипин, Верапамил, Цилнидипин) повышают токсичность Диклофенака. При одновременном приеме с Циклоспорином и препаратами, содержащими соли золота, происходит дополнительная нагрузка на почки.

При комбинации с другими НПВП не происходит повышения активности ни одного из препаратов, но возрастает риск побочных действий.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector